Дексаметазон-Дарница

Действующие вещества: 
Код ATХ: 
H02AB02
Регистрационный номер: 
UA/0992/02/01
Срок действия регистрационного удостоверения: 
10.07.2014 до 10.07.2019
Название на английском: 
Dexamethasone-Darnitsa

Состав

действующее вещество: dexamethasone;
1 мл раствора содержит дексаметазона натрия фосфата 4 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат додекагидрат, калия дигидрофосфат, глицерин, спирт бензиловый, динатрия эдетат (трилон Б), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Дексаметазон.
Код АТХ Н02А В02.

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦЯ
Дексаметазон-Дарница: фотография упаковки

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Дексаметазон-Дарница − синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), который оказывает глюкокортикоидную действие. Оказывает противовоспалительное и иммуносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.
Механизм действия глюкокортикостероидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизм действия глюкокортикостероидов в подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо изученные системы рецепторов. Через связывание с рецепторами глюкокортикоидов ГКС оказывают противовоспалительное и иммуносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.
Глюкокортикостероиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, что способствует увеличению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидной ответа (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, может быть увеличенной или уменьшенной. Новообразованная м-РНК транспортируется к рибосомы, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, происходящих в клетках, синтез белков может быть усилен (например, образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшен (например, образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикостероидов есть во всех типах тканей, можно считать, что ГКС действуют на большинство клеток организма.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
Дексаметазон быстро абсорбируется из места инъекции. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение первых 5 минут при внутривенном введении и в течение 1 часа при внутримышечном введении.
После местного введения в сустав или мягкие ткани (очаг воспаления), всасывание происходит медленнее, чем в случае инъекционного введения.
При внутривенном введении начало действия является мгновенным; при внутримышечном введении – через 8 часов.
Препарат относится к длительно действующих глюкокортикостероидов. Действие длится 17-28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после введения местно.
Распределение.
В плазме крови примерно 77 % дексаметазона связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Лишь небольшое количество дексаметазона связывается с другими белками. Дексаметазон является жирорастворимым, поэтому он свободно проникает в клетки и межклеточное пространство. В центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) он связывается и действует через мембранные рецепторы. В периферических тканях связывается и действует посредством цитоплазматических рецепторов.
Биотрансформация.
Метаболизм дексаметазона происходит в месте действия, то есть в самой клетке. Дексаметазон в первую очередь метаболизируется в печени, также, возможно, в почках и других тканях.
Выведение.
Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. Около 80 % введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 часов.

Клинические характеристики

Показания

Дексаметазон вводить внутривенно или внутримышечно в неотложных случаях и при невозможности перорального применения.
Заболевания эндокринной системы:
•    заместительная терапия первичной или вторичной (гипофизарной) недостаточности надпочечников (кроме острой недостаточности надпочечников, при которой гидрокортизон или кортизон являются более подходящими, несмотря на их более выраженный гормональный эффект);
•    острая недостаточность надпочечников (гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; может оказаться необходимым одновременное применение с минералокортикоидами, особенно при применении синтетических аналогов);
•    перед операциями и в случаях серьезных травм или заболеваний у пациентов с установленной недостаточностью надпочечников или при неопределенном адренокортикальном запасе;
•    шок, устойчивый к традиционной терапии, при имеющейся или подозреваемой недостаточности надпочечников;
•    врожденная гиперплазия надпочечников;
•    негнойное воспаление щитовидной железы и тяжелые формы радиационных тиреоидитов.
Ревматологические заболевания (как вспомогательная терапия в период, когда базовая терапия не подействовала, то есть у пациентов, у которых обезболивающее и противовоспалительное действия НПВЗ были неудовлетворительными):
•    ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит и внесуставные проявления ревматоидного артрита (ревматические легкие, изменения сердца, глаз, кожный васкулит);
•    синовит при остеоартрозе; посттравматический остеоартроз; эпикондилит; острый неспецифический тендосиновит; острый подагрический артрит; псориатический артрит; анкилозирующий спондилит; системные заболевания соединительной ткани; васкулит.
Заболевания кожи:
•    пузырчатка; тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); эксфолиативный дерматит; буллезный герпетиформный дерматит; тяжелые формы экссудативной эритемы; узелковая эритема; тяжелые формы себорейного дерматита; тяжелые формы псориаза; крапивница, не поддающаяся стандартному лечению; фунгоидный микоз; дерматомиозиты.
Аллергические заболевания (которые не поддаются традиционному лечению):
•    бронхиальная астма; контактный дерматит; атопический дерматит; сывороточная болезнь; хронический или сезонный аллергический ринит; аллергия на лекарства; крапивница после переливания крови.
Заболевания органов зрения:
•    воспалительные заболевания глаз (острый центральный хориоидит, неврит зрительного нерва); аллергические заболевания (конъюнктивиты, увеиты, склериты, кератиты, ириты); системные иммунные заболевания ( саркоидоз, височный артериит); пролиферативные изменения в глазной ямке (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоль); иммуносупрессорная терапия при пересадке роговицы. Раствор возможно вводить системно или местно (введение под конъюнктиву и ретробульбарное или парабульбарное введение).
Желудочно-кишечные заболевания:
•    для выведения пациента из критического периода при: язвенном колите (тяжелое развитие), болезни Крона (тяжелое развитие); хронические аутоиммунные гепатиты; реакция отторжения при пересадке печени.
Заболевания дыхательных путей:
•    симптоматический саркоидоз (симптоматично); острый токсический бронхиолит; хронический бронхит и астма (при обострении); очаговый или диссеминированный туберкулез легких (вместе с соответствующей противотуберкулезной терапией); бериллиоз (гранулематозное воспаление); радиационный или аспирационный пневмонит.
Гематологические заболевания:
•    приобретенная или врожденная хроническая апластическая анемия; аутоиммунная гемолитическая анемия;
•    вторичная тромбоцитопения у взрослых; эритробластопения; острая лимфобластомная лейкемия (индукционная терапия); идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только внутривенное введение, внутримышечное введение противопоказано).
Почечные заболевания:
•    иммуносупрессорная терапия при трансплантации почки; стимулирование диуреза или уменьшение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме (без уремии) и нарушение функции почек при системной красной волчанке.
Злокачественные онкологические заболевания:
•    паллиативное лечение лейкемии и лимфомы у взрослых, острая лейкемия у детей; гиперкальциемия при злокачественных заболеваниях.
Отек мозга:
•    отек головного мозга вследствие первичной или метастатической опухоли головного мозга, трепанация черепа и черепно-мозговые травмы.
Шок:
•    шок, который не поддается классическому лечению; шок у пациентов с недостаточностью коры надпочечников; - анафилактический шок (внутривенно после назначения адреналина); перед операцией для предотвращения шока при подозрении или при установленной недостаточности коры надпочечников.
Другие показания:
•    туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой (вместе с должной противотуберкулезной терапией); трихинеллез с неврологическими симптомами или трихинеллез миокарда; кистозная опухоль апоневроза или сухожилия (ганглия).
Показания для внутрисуставного введения или введения в мягкие ткани:
•    ревматоидный артрит (тяжелое воспаление отдельного сустава); анкилозирующий спондилит (когда воспаленные суставы не поддаются традиционному лечению); псориатический артрит (олигоартикулярная форма и тендовагинит); моноартрит (после эвакуации синовиальной жидкости); остеоартрит суставов (только в случае синовита и экссудации); внесуставный ревматизм (эпикондилит, тендовагинит, бурсит); острый и подагрический артрит.
Местное введение (введение в место поражения):
•    келоидные поражения; гипертрофические, воспалительные и инфильтрированные поражения при лишае, псориазе, кольцевидной гранулеме, склерозирующем фолликулите, дискоидной волчанке и кожном саркоидозе; дисковый красный волчий лишай; болезнь Урбаха-Оппенгейма; локализованная алопеция.

Противопоказания

•    Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.
•    Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется соответствующая терапия).
•    Вакцинация живой вакциной.
•    Синдром Иценко-Кушинга.
•    Внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжелыми заболеваниями свертываемости крови.
•    В случае местного применения – бактериемия, системные грибковые инфекции, инфекции в месте применения, в том числе септический артрит вследствие гонореи или туберкулеза, применение пациентам с нестабильными суставами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:
-с лекарственными средствами, которые ингибируют фермент CYP 3A4 (например кетоконазол, антибиотики-макролиды) – увеличение концентрации дексаметазона в плазме крови; кетоконазол может подавлять надпочечный синтез глюкокортикостероидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиваться недостаточность надпочечников;
-с аминоглутетимидом, эфедрином, ингибиторами функции коры надпочечников (например, митотан), карбамазепином, примидоном, рифампицином, рифабутином, фенобарбиталом, фенитоином – снижение эффективности дексаметазона; при одновременном применении препаратов следует увеличить дозу дексаметазона;
-с азатиоприном, антипсихотиками, другими глюкокортикостероидами, карбутамидом – повышение риска развития катаракты;
-с альбендазолом, гепарином, калийуретиками, циклоспорином – увеличение эффективности последних; при одновременном применении циклоспорина и глюкокортикостероидов возможно возникновение судорог;
-с амфотерицином В, β2-адреномиметиками, препаратами, которые выводят калий из организма (например, диуретики) – повышение риска развития гипокалиемии, что может приводить к сердечной недостаточности; при одновременном применении амфотерицина В и глюкокортикостероидов возможно также увеличение риска развития остеопороза;
-с антигипертензивными средствами, натрийуретиками, празиквантелем, противодиабетическими средствами, салицилатами, соматотропином (в высоких дозах) – снижение эффективности последних; при одновременном применении дексаметазона и салицилатов следует с осторожностью снижать дозу дексаметазона, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилатов в плазме крови и интоксикация;
-с антигистаминными средствами, м-холиноблокаторами, нитратами, трициклическими антидепрессантами – риск повышения внутриглазного давления; при одновременном применении трициклических антидепрессантов и глюкокортикостероидов также повышается риск депрессии;
-с антихолинэстеразными средствами – повышение риска развития выраженной слабости у пациентов с миастенией гравис;
-с витамином D – ослабление влияния последнего на всасывание кальция из кишечника;
-с гормонами щитовидной железы – повышение клиренса глюкокортикостероидов;
-с изониазидом мексилетином – снижение концентрации последних в плазме крови вследствие усиления их метаболизма;
-с иммунодепрессантами – повышение риска развития инфекций, лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра;
-с ингибиторами карбоангидразы – увеличение риска развития остеопороза;
-с индометацином – усиление токсических эффектов дексаметазона (вследствие его вытеснения из связи с альбуминами);
-с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации – усиление риска активации вирусов и развития инфекций;
-с кумариновыми антикоагулянтами – изменение действия последних; при одновременном применении препаратов следует провести мониторинг протромбинового времени;
-с миорелаксантами – усиление выраженности и продолжительности мышечной блокады на фоне гипокалиемии, вызванной глюкокортикостероидами;
-с нестероидными противовоспалительными средствами, этанолом – повышение риска желудочно-кишечного кровотечения и образования язв;
-с парацетамолом – усилению риска развития гепатотоксического действия парацетамола вследствие индукции печеночных ферментов и образования его токсичного метаболита;
-с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4 (индинавир, эритромицин) – снижение концентрации последних в результате увеличения их клиренса;
-с ритордином – возможно развитие отека легких; сообщалось о летальный исход роженицы через развитие такого состояния; одновременное применение ритордина и дексаметазона противопоказано во время родов;
-с сердечными гликозидами – риск нарушения ритма сердца у пациентов с гипокалиемией и усиление токсических эффектов глюкокортикостероидов;
-со стероидными гормональными лекарственными средствами (например, андрогены, анаболики, эстрогены, пероральные контрацептивы) – появление угрей и гирсутизма; эстрогены, пероральные контрацептивы усиливают терапевтические и токсические эффекты глюкокортикостероидов, снижая клиренс глюкокортикостероидов;
-с талидомидом – повышение риска развития токсического эпидермального некролиза.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.
Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: одновременное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамиду, прохлорперазина или антагонистов рецепторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.
Взаимодействие с дексаметазоном и всеми вышеупомянутыми лекарственными средствами может исказить тест подавления дексаметазона. Это следует учитывать при оценке результатов теста.
Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Особенности применения

До начала и во время проведения терапии гкс необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии и содержание электролитов в плазме крови.
Во время лечения дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и водно-электролитного баланса, в частности уровня калия в сыворотке крови, а также картины периферической крови и уровня гликемии.
Во время парентерального лечения кортикостероидами в единичных случаях могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому надо принять надлежащие меры до начала лечения дексаметазоном, учитывая возможность (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарства в анамнезе) аллергических реакций.
При отмене препарата в случае длительного лечения возможно развитие синдрома отмены (без видимых признаков недостаточности надпочечников) с такими симптомами: повышенная температура, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, заторможенность, боль в мышцах и суставах, тошнота, рвота, уменьшение массы тела, общая слабость, судороги. В связи с этим дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение приема может привести к летальному исходу.
Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) во время терапии или во время прекращения терапии дексаметазоном, дозу следует увеличить или применять гидрокортизон или кортизон.
Пациентам, которые применяли дексаметазон длительное время и испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, следует возобновить прием дексаметазона, поскольку вызванная недостаточность надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.
Лечение дексаметазоном или природными глюкокортикостероидами может скрыть симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Во время лечения следует избегать контакта с больными простудой или другие инфекции.
Дексаметазон может вызвать обострение системной грибковой инфекции, латентный амебиаз и туберкулез легких.
Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон (вместе со средствами против туберкулеза) только при быстропротекающем или рассеянном туберкулезе легких. Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, либо пациенты, которые реагируют на туберкулин, должны получать химические профилактические средства.
Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация неживой вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому развитию антител и не дает ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазон не назначать за 8 недель до вакцинации и не начинать назначать ранее чем через 2 недели после вакцинации.
Препарат с осторожностью назначать инфекционным больным, особенно с ветряной оспой и корью, потому что данные заболевания при применении дексаметазона проходят в тяжчий форме. Поэтому лицам, которые не болели этими заболеваниями, следует быть осторожными, чтобы максимально исключить инфицирование. В случае контакта с больными необходимо сразу же обратиться к врачу. Рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.
ГКС следует с осторожностью назначать больным пузырчатый лишай глаз (herpes simplex), потому что их применение может привести к перфорации роговицы.
Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным на остеопороз, артериальную гипертензию, сердечную недостаточность, туберкулез, глаукому, печеночную или почечную недостаточность, сахарный диабет, гастрит, эзофагит, дивертикулит, активной пептической язвой, с недавним кишечным анастамозом, больным колитом и эпилепсией, тиреотоксикоз, синдром Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV степени), нефроуролитиаз, гиперлипидемию, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), гипоальбуминемию и больным в состояниях, приводящих к ее возникновению, больным с иммунодефицитными состояниями (в т. ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование), лимфаденит после прививки БЦЖ.
Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией гравис, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.
Во время лечения дексаметазоном может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы до клинических проявлений.
Действие глюкокортикостероидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреоз.
Больные с нарушением водно-электролитного баланса должны быть осторожными при приеме дексаметазона, потому, что средние и большие дозы глюкокортикостероидов могут вызывать в организме задержку соли и жидкости, а также повышенную экскрецию калия. В данных случаях показано ограничение употребления соли и дополнительный прием калия. Все кортикостероиды повышают процесс выведения кальция, вследствие чего может быть нарушена секреция минералокортикоидов. Поэтому показано дополнительное назначение соли и/или минералокортикоидов.
Длительный прием глюкокортикостероидов может привести к развитию задней субкапсулярної катаракты, глаукомы с возможным повреждением глазного нерва, а также увеличить риск вторичных вирусных или грибковых глазных инфекций.
Рекомендуется быть осторожными пациентам, которые выздоравливают после операции или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и образование костной ткани.
Особого внимания требует вопрос применения системных глюкокортикостероидов больным с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, включают депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз. Пациентов и/или опекунов следует предупредить о возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов выше при применении высоких доз. Большинство реакций исчезает после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда является необходимым специфическое лечение. При развитии подобных симптомов необходимо обратиться к врачу. Также психические расстройства могут наблюдаться при отмене глюкокортикоидов.
Глюкокортикостероиды могут нарушать результаты аллергических кожных тестов.
Детей можно лечить дексаметазоном только в случае явной необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.
Внутрисуставное применение препарата может привести к местных или системных побочных реакций. Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости. Перед внутрисуставным введением дексаметазона следует удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Не применять препарат пациентам с инфицированными суставами. Если инфекция сустава развивается после инъекции, следует начать надлежащую терапию антибиотиками.
Частые внутрисуставные уколы могут травмировать ткани сустава. Во время лечения препаратом пациентам следует избегать чрезмерных нагрузок на поврежденные суставы до полного исчезновения воспалительного процесса, даже при наступлении симптоматического улучшения.
Следует прекратить применение препарата больным, у которых при внутрисуставном введении глюкокортикостероидов значительно усилилась боль, сопровождается припухлостью и дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и общим недомоганием (данные симптомы свидетельствуют о возникновении септического артрита). В случае развития септического артрита и при подтверждении диагноза сепсиса необходимо назначить соответствующую антибактериальную терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью

Период беременности.
Глюкокортикостероиды проникают через плаценту и достигают высоких концентраций в плоде. Вредный эффект на плод и новорожденного ребенка не может быть исключен. Дексаметазон подавляет внутриутробное развитие ребенка. По некоторым данным, даже фармакологические дозы глюкокортикостероидов могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидрамниона, замедленного развития плода или его внутриматочной гибели, повышение количества лейкоцитов (нейтрофилов) у плода и недостаточности надпочечников. Отсутствуют данные о терратогенном действии дексаметазона. Детей, рожденных матерями, которым назначали ГКС в период беременности, нужно тщательно проверять на наличие недостаточности надпочечников.
Препарат применять в неотложных случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особая осторожность рекомендуется при преэклампсии. Согласно общих рекомендаций, при лечении в период беременности глюкокортикостероидами должна быть использована самая низкая действенная доза для контроля за основным заболеванием.
Женщинам, которые применяли глюкокортикостероиды в период беременности рекомендуется применять дополнительные дозы во время родов. В случае затяжных родов или планировании кесарева сечения рекомендуется внутривенное введение 100 мг гидрокортизона каждые 8 часов.
Период кормления грудью.
Препарат противопоказан в период кормления грудью (за исключением неотложных случаев).
Глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко. В случае применения дексаметазона, особенно в дозе свыше физиологические нормы (около 1 мг), не рекомендуется кормление грудью, поскольку это может привести к замедлению роста ребенка и уменьшения секреции эндогенных кортикостероидов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных нет, однако следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.

Способ применения и дозы

Препарат применять взрослым и детям от рождения.
Вводить внутривенно (в виде инъекции или инфузии), внутримышечно или местно – с помощью внутрисуставных инъекций или инъекции в место поражения на коже или в инфильтрат мягких тканей. Как растворитель для внутривенной инфузии применять 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.
При применении новорожденным, особенно недоношенным, растворы, предназначенные для внутривенного введения или дальнейшего растворения препарата, не должны содержать консерванты.
При смешивании препарата с растворителем для инфузии следует соблюдать стерильных мер безопасности. Смесь следует применять в течение 24 часов, так как растворы для инфузий обычно не содержат консервантов.
Препараты для парентерального введения следует визуально проверять на наличие посторонних включений и изменения цвета каждый раз перед введением.
Дозу препарата следует определять индивидуально, в соответствии с заболеванием конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости глюкокортикостероидов и реакции организма.
Взрослым.
Препарат вводить парентерально в неотложных случаях, когда пероральная терапия невозможна, и в случаях, указанных в разделе «Показания».
Внутривенное и внутримышечное введение.
Препарат применять в начальной дозе от 0,5 до 9 мг/сут, при необходимости дозу можно увеличить.
Начальные дозы дексаметазона следует применять до появления клинической реакции, а затем дозу следует постепенно уменьшать до самой низкой клинически эффективной. В случае применения высоких доз в течение периода, превышающего несколько дней, дозу следует уменьшать постепенно в течение нескольких следующих дней или даже в течение более длительного периода.
Местное введение.
Обычно препарат применять в дозе 0,2-4 мг, в частности:
•    крупные суставы (например, коленные) – 2-4 мг;
•    маленькие суставы (например, межфаланговые, височно-нижньощелепни) – 0,8-1 мг;
•    синовиальная сумка – 2-3 мг;
•    сухожильные оболочки – 0,4-1 мг;
•    инфильтрация мягких тканей – 2-6 мг;
•    ганглии – 1-2 мг.
Повторное введение в сустав возможно после 3-4 месяцев. Введение может быть выполнено 3 или 4 раза в один сустав на протяжении всей жизни. Чаще внутрисуставное введение может повредить суставной хрящ и вызвать костный некроз. Внутрисуставные инъекции рекомендуется делать не более чем в 2 сустава одновременно.
Доза дексаметазона, вводимая в место поражения, приравнивается к внутрисуставной дозе. Дексаметазон рекомендуется вводить не более чем в 2 места повреждения одновременно.
Внутрисуставные инъекции глюкокортикостероидов могут привести к развитию системных реакций в дополнение к местным.
Следует избегать внутрисуставного введения глюкокортикостероидов в инфицированные суставы и нестабильные или деформированы суставы.
Детям.
Заместительная терапия: препарат применять в дозе 0,02 мг/кг/сутки (0,67 мг/м2 площади поверхности тела/сутки) за 3 инъекции, вводимого каждого третьего дня или 0,2-0,3 мг/кг массы тела (0,2-0,3 мг/м2 площади поверхности тела.
Другие показания: препарат применять в дозе 0,02-0,1 мг/кг (0,8-5 мг/м2 площади поверхности тела каждые 12-24 часа.


С целью сравнения ниже приведены эквивалентные дозы в миллиграммах для различных глюкокортикостероидов:

Дексаметазон 0,75 мг

Преднизон 5 мг

Кортизон 25 мг

Метилпреднизолон 4 мг

Гидрокортизон 20 мг

Триамцинолон 4 мг

Преднизолон 5 мг

Бетамезон 0,75 мг

Дети

Препарат применять с периода новородженности только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей и подростков.

Передозировка

Симптомы. Существуют одиночные сообщения об острой передозировке или о летальном следствие через острое передозировка. Передозировки (обычно только после нескольких недель применения чрезмерных доз) проявляется симптомами усиление описанных побочных эффектов, в частности: прежде всего-синдром Иценко-Кушинга, акне, экхимозы, гирсутизм, тошнота, анорексия, язва пищеварительного тракта, артралгия, миопатия, миалгия, одышка, головокружение, потеря сознания, лихорадка, повышение артериального давления, гиперлипидемия, остеопороз, ортостатическая гипотензия, развитие инфекций, стероидный диабет, «лунообразное» лицо, половая дисфункция.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Побочные реакции

Частота появления побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения.
Побочные реакции при кратковременном лечении.
Со стороны психики: психические расстройства.
Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, острый панкреатит.
Со стороны обмена веществ и метаболизма: снижение толерантности к углеводам, увеличение аппетита, увеличение массы тела, гипертриглицеридемия.
Со стороны эндокринной системы: временное угнетение функции надпочечников.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности.
Побочные реакции при длительном лечении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, телеангиэктазия.
Со стороны органов зрения: катаракта, глаукома.
Со стороны обмена веществ и метаболизма: ожирение.
Со стороны эндокринной системы: длительное угнетение функции надпочечников, задержка роста детей, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.
Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани: мышечная атрофия, остеопороз, переломы трубчатых костей, асептический некроз костей.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: уменьшение иммунного ответа и повышенной восприимчивости к инфекционным заболеваниям, истончение кожи.
Побочные реакции, которые могут возникать в отдельных органах и системах при лечении дексаметазоном.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пароксизмальная брадикардия, остановка сердца, сердечные аритмии, приступ стенокардии, увеличение сердца, сосудистая недостаточность, застойная сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, жировая эмболия, артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия у недоношенных новорожденных, очень редко – разрыв сердца у пациентов, которые недавно перенесли инфаркт миокарда; также возможны политопна желудочковая экстрасистола, гипертоническая энцефалопатия, тахикардия, тромбоэмболия, тромбофлебит, васкулит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: случаи тромбоэмболии, тромбофлебит, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других глюкокортикоидов), редко – тромбоцитопения и нетромбоцитопенична пурпура.
Со стороны нервной системы: после лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль), обострение эпилепсии, головокружение, обморок, судороги, головная боль, гиперкинезия, неврит, невропатия, парестезии; у детей препарат может вызвать паралич коры головного мозга.
Со стороны психики: изменения личности и поведения, которые часто проявляются в виде аффективных нарушений (раздражительность, эйфория, делирий, паранойя, нервозность, тревожность, дезориентация, депрессия, лабильность настроения, суицидальные мысли), нарушения сна, познавательная дисфункция (включая спутанность сознания и амнезию), психотические реакции (включая манию, галлюцинации, психозы и обострение шизофрении).
Со стороны органов зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта, экзофтальм, папиллоэдема, истончение роговицы или склеры, ретролентальной фиброплазии, обострение офтальмологических вирусных или грибковых заболеваний.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: отек легких.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диспепсия, икота, метеоризм, эзофагит, кандидоз пищевода, повышение или снижение аппетита, редко – пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечение в пищеварительном тракте (кровавая рвота, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника), атония пищеварительного тракта.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени, гепатомегалия.
Со стороны обмена веществ и метаболизма: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный баланс азота (повышенный распад белков), задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, повышенное выделение ионов калия, гипокалиемический синдром: гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, миалгия или спазм мышц.
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития у детей, нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотенция), гипергликемия, «стероидный» сахарный диабет, переход латентного диабета в клинически активную форму, снижение переносимости углеводов, повышенная потребность в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных сахарным диабетом.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечная слабость, атрофия мышц, стероидная миопатия (мышечная слабость вызывает мышечный катаболизм), остеопороз (повышенное выведение кальция), переломы трубчатых костей или компрессионные переломы позвоночника, асептический остеонекроз (чаще-асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при одновременном применении некоторых хинолонов), задержка роста и процесса минерализации костей у детей, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, гиперемия, аллергический дерматит, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок; угнетение регенеративных и репаративных функций кожи, замедленное заживление ран, утоненная и чувствительная кожа, сухость кожи, атрофия кожи, гипер - или гипопигментация, нарушение распределения подкожной клетчатки, экхимоз, стерильный абсцесс, петехии, угри, стрии, телеангиектазия, подавление реакции на кожные тесты и прививки, иммуносупрессия.
Реакции в месте введения: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, гиперемия и покалывание кожи, безболезненное разрушение сустава, что симптоматично напоминает нейрогенную артропатию (сустав Шарко).
Другие: необычная слабость и повышенная утомляемость, повышение риска возникновения или обострения грибковых, вирусных или бактериальных инфекций, развитие условно-патогенных инфекций, угнетение регенеративных и репаративных процессов, отеки, повышенное потоотделение, лейкоцитурия, синдром отмены. Препарат может вызвать физическую зависимость.
Признаки синдрома отмены глюкокортикостероидов.
У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и случаться случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальному исходу. В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобными признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 15 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Одновременное применение ритордина и дексаметазона противопоказано, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальный исход роженицы во время родов из-за развития такого состояния.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке; по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, вул. Бориспольская, 13.

Конец текста официальной инструкции

Дополнительная информация

Реклама препарата: 
реклама препарата Дексаметазон-Дарница на территории Украины запрещена.
Фармакотерапевтическая группа: 
Кортикостероїди для системного застосування. Глюкортикоїди. Дексаметазон.
Нозологическая классификация (МКБ-10): 
Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения
Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
Туберкулезный менингит G01*
Синдром токсического шока
Злокачественное новообразование бронхов и легких
Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
Фолликулярная [нодулярная] неходжскинская лимфома
Диффузная неходжкинская лимфома
Другие неуточненные типы неходжкинской лимфомы
Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
Другие аутоиммунные гемолитические анемии
Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
Конституциональная апластическая анемия
Апластическая анемия неуточненная
Вторичная тромбоцитопения
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Агранулоцитоз
Саркоидоз легких
Тиреоидный криз или кома
Подострый тиреоидит
Первичная недостаточность коры надпочечников
Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
Другие уточненные нарушения надпочечников
Гиперкальциемия
Диагностика заболеваний эндокринной системы
Рассеянный склероз
Отек мозга
Блефарит
Острый атопический конъюнктивит
Блефароконъюнктивит
Конъюнктивит неуточненный
Склерит
Эписклерит
Язва роговицы
Кератоконъюнктивит
Другие формы кератита
Иридоциклит
Хориоретинальное воспаление
Другие эндофтальмиты
Неврит зрительного нерва
Наружный отит
Негнойный средний отит
Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
Пневмония неуточненная
Вазомоторный и аллергический ринит
Астма
Астматический статус [status asthmaticus]
Бериллиоз
Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
Интерстициальная легочная болезнь неуточненная
Болезнь Крона [регионарный энтерит]
Язвенный колит
Печеночная недостаточность неуточненная
Хронический гепатит неуточненный
Пузырчатка [пемфигус]
Буллезные изменения неуточненные
Атопический дерматит
Себорейный дерматит
Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
Эксфолиативный дерматит
Дерматит неуточненный
Псориаз
Псориаз артропатический М07.0-М07.3*, М09.0*
Крапивница
Токсический эпидермальный некролиз [Лайелла]
Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
Ревматоидный артрит неуточненный
Юношеский [ювенильный] артрит
Полиартрит неуточненный
Артроз неуточненный
Полимиозит
Анкилозирующий спондилит
Синовит и теносиновит неуточненный
Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное
Бурсопатия неуточненная
Острый нефритический синдром
Нефротический синдром
Тошнота и рвота
Анафилактический шок неуточненный
Аллергия неуточненная
Травматический шок
Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках
Другие и неуточненные лекарственные средства и медикаменты
Наличие трансплантированных органов и тканей
Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
Кардиогенный шок
Шок ожоговый
Количество просмотров: 239.
Консультации по препарату
Беременность 26 недель
Вопрос
30.10.2014 17:02:36
Назначен дексаметазон иньекции четыре раза по две ампулы через 12часов интервала в связи с уровнем созревания плаценты 1-2 и ее избыточной толщиной для развития легких у плода. стоит ли отказываться от такого курса поскольку была проведена миомоктомия и много было введено различных препаратов после оперативного вмешательства?
Ответ специалиста
Этот вопрос нужно решать с Вашим гинекологом, который сможет оценить все плюсы и минусы после применения данного препарата с учетом беременности. Конечно, если есть возможность отказаться, лучше этот препарат не использовать. Но, делать это самостоятельно не стоит, только после консультации с врачом.
лекарства
Вопрос
28.10.2014 16:44:11
гидрокартизон и декаметазол - єто одно и тоже?
Ответ специалиста
Это разные гормональные препараты, относящиеся к группе глюкокортикоидов.
дексаметазон
Вопрос
24.05.2014 22:38:52
Здравствуйте. Может дексаметазон влиять на снижение температуры тела? Ребенку 2,8 лет делали укол вместе с ношпой.
Ответ специалиста
"Дексаметазон" - сильный гормональный препарат, обладающий противовоспалительным, антиаллергическим и иммунодепрессивным эффектами. За счет этого может снижать температуру тела. Кроме того, "Но-шпа" имеет общее расслабляющее действие на организм, которое также могло усилить эффект снижения температуры тела.