КАФФЕТИН КОЛДМАКС®

Состав

действующие вещества: 1 саше содержит парацетамола 1000 мг и фенилэфрина гидрохлорида 12,2 мг (что эквивалентно фенилэфрину 10 мг);

вспомогательные вещества: сахароза; кислота аскорбиновая; кислота лимонная, безводная; натрия цитрат; аспартам (Е 951); сахарин натрия; кремния диоксид коллоидный безводный;

ароматизатор лимонный «MH» (масло лимонное; мальтодекстрин; маннит (Е 421); глюконолактон; акация (гуммиарабик); сорбит (Е 420); кремния диоксид коллоидный безводный); ароматизатор лимонный «ОС» (ароматизатор лимонный; ароматизатор лайма; масло лимонное; мальтодекстрин; маннит (Е 421); глюконолактон; акация (гуммиарабик); сорбит (Е 420); α-токоферол (Е 307).

Лекарственная форма

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства:порошок белого цвета.

Бесцветный, опалесцирующий раствор, с частицами, с небольшим осадком.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код ATХ N02B Е51.

Фармакологические свойства

Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие.

Терапевтический эффект парацетамола связан с торможением синтеза простагландинов в результате ингибирования циклооксигеназы. Фенилэфрин – симпатомиметик с преимущественно прямым воздействием на адренергические рецепторы. В основном проявляет α-адренергическое действие и не оказывает стимулирующего эффекта на центральную нервную систему. Фенилэфрин вызывает сужение сосудов слизистой оболочки, что, в свою очередь, снимает заложенность носа.

Всасывание парацетамола происходит преимущественно в тонком кишечнике. Скорость этого процесса ограничивается темпом опорожнения желудка. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа после приема внутрь.

Фенилэфрин всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Парацетамол равномерно распределяется в большинстве тканей организма. Предполагаемый объем распределения составляет 0,95 л/кг. Фенилэфрин характеризуется низкой биодоступностью при пероральном приеме в результате метаболизма первого прохождения. Объем распределения составляет от 200 до 500 л.

Парацетамол метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфатных конъюгатов. Около 10 % введенного парацетамола превращается в реактивный метаболит ацетамидохинон, который быстро конъюгирует с глутатионом. При приеме больших доз парацетамола запасы печеночного глутатиона исчерпываются, в результате чего ацетамидохинон интенсивно накапливается в печени, вызывая некроз печени. Фенилэфрин широко метаболизируется в печени.

Период полувыведения парацетамола при применении в терапевтических дозахсоставляет 1,5-2,5 часа. Главные метаболиты парацетамола выводятся с мочой.

Средний период полувыведения фенилэфрина из плазмы составляет 2-3 часа. Фенилэфрин и его метаболиты выводятся с мочой.

Клинические характеристики. Показания.

Облегчение симптомов простуды и гриппа (боль в мышцах и суставах, боль в горле, головная боль, заложенность носа и лихорадка).

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, ишемическая болезнь сердца, тяжелая артериальная гипертензия, тяжелая печеночная или почечная недостаточность, сахарный диабет, дефицит энзима глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, острый гепатит, панкреатит, алкоголизм, анемия, лейкопения, синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора.

Препарат противопоказан пациентам, которые применяют трициклические антидепрессанты или бета-блокатори, лицам, которые применяют или применяли в течение двух последних недель ингибиторы моноаминоксидази. Не применять больным с фенилкетонурией. Не рекомендуется применять больным с повышенным свертыванием крови и склонностью к тромбообразованию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола увеличивается под действием метоклопрамида или домперидона и снижается под действием колестирамина.

Парацетамол может увеличить период полувыведения хлорамфеникола.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов усиливается при длительном регулярном применении парацетамола с повышенным риском кровотечения. Периодический прием не имеет значительного эффекта.

Барбитураты снижают жаропонижающий эффект парацетамола.

Прием лекарств, индуцирующих печеночные микросомальные ферменты (противосудорожные препараты, включая фенитоин, карбамазепин, барбитураты, рифампицин и пероральные стероидные контрацептивы), может увеличить степень метаболизма парацетамола, которое приводит к снижению концентрации лекарств в плазме и ускоренной скорости выведения.

Риск токсичности парацетамола может быть увеличен у пациентов, получающих эти лекарства и другие потенциально гепатотоксические препараты (и алкоголь) (могут увеличить конверсию препарата в гепатотоксические метаболиты, особенно у пациентов, получающих более высокие, чем рекомендовано дозы парацетамола).

Одновременное применение парацетамола в высоких дозах с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Фенилэфрин может взаимодействовать с другими симпатомиметиками, сосудорасширяющими средствами, бета-блокаторами и другими гипотензивными средствами.

Сосудосуживающий эффект фенилэфрина может усилиться при одновременном применении дигоксина, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, таких как амитриптилин, амоксапин, кломипрамин, доксепин или тетрациклических антидепрессантов, таких как мапротилин; антидепрессантов, таких как фенелзин, изокарбоксиловая кислота, ниаламид, транилципромин, моклобемид; лекарственных средств для лечения болезни Паркинсона, таких как селегилин, и других, таких как фуразолидон.

Каффетин КОЛДмакс^® противопоказан пациентам, получающим в настоящее время или в течение двух недель после прекращения терапии ингибиторами МАО.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с мягкой и умеренной артериальной гипертензией, болезнью сердца, печеночной или почечной недостаточностью, гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением или увеличением предстательной железы, а также пациентам с феноменом Рейно.

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтый эффект.

Учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Пациентам, которые каждый день принимают анальгетики при легких формах артрита, необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует избегать одновременного применения с другими препаратами, содержащими парацетамол, потому что это может привести к передозировке.

Каждое саше содержит приблизительно 3,9 г сахарозы, это необходимо принимать во внимание пациентам с сахарным диабетом. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией, или сахаразной-изомальтазной недостаточностью не следует принимать препарат.

Препарат содержит аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность пациентам с фенилкетонурией.

Препарат содержит сорбитол, что необходимо принимать во внимание пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы.

Если симптомы обостряются или сохраняются более 5 дней, необходимо обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в периодбеременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не было никаких сообщений относительно отрицательного влияния препарата КАФФЕТИН КОЛДмакс^® при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет

Принимают внутрь, предварительно растворив 1 саше (соответствует 1 разовой дозе) в стакане (250 мл) горячей, но не кипящей воды. Интервал между приемами – не менее 4 часов. Максимальная суточная доза – 4 саше. Максимальная продолжительность применения препарата без консультации врача составляет 3 дня.

Не превышать рекомендованную дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, которые содержат парацетамол.

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Симптомы (обусловленные парацетамолом): поражение печени возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени; регулярный прием избыточных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и абдоминальная боль. Симптомы поражения печени могут стать явным через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияние, гипогликемию, кому и привести к летальному исходу. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит.

Симптомы (обусловленные фенилэфрином): раздражительность, беспокойство, сильное сердцебиение, артериальная гипертензия, трудности в мочеиспускании, тошнота, рвота, жажда и судороги.

Лечение. При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует провести промывание желудка. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются не достоверными). Лечение

N-ацетилцистеином применимо в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин, согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы. Для купирования гипотензивного действия назначают внутривенно блокаторы α-рецепторов.

Побочные реакции

Прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу в случае возникновения побочных реакций.

Побочные реакции парацетамола возникают очень редко (

– со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, реакции повышенной чувствительности, включая кожный зуд, высыпания на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованные, эритематозные высыпания, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);

– со стороны системы пищеварения: тошнота, боль в эпигастрии;

– со стороны ендокринной системы:гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;

– со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения,агранулоцитоз,анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, отдышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки и кровотечения;

– со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПВС;

– со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи;

- со стороны сердечно-сосудистой системы: фенилэфрин может привести к повышению артериального давления, которое может сопровождаться головной болью, головокружением, рвотой, диарей, бессонницей и очень редко ощущением сердцебиения. Однако эти эффекты наблюдаются в редких случаях при применении фенилэфрина в терапевтических дозах.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

Упаковка

Первичная: 5,15 г порошка в саше из ламинированной алюминиевой фольгой бумаги;

вторичная:10 саше в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Алкалоид АД-Скопье, Республика Македония.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

1000 г. Скопье, бульвар Александра Македонского, 12.

Гермес Фарма ГмбХ, Австрия.

9400 м. Вольфсберг, Альгау 36.