КАФФЕТІН КОЛДмакс®

Склад

діючі речовини: 1 саше містить парацетамолу 1000 мг та фенілефрину гідрохлориду 12,2 мг (що еквівалентно фенілефрину 10 мг);

допоміжні речовини: сахароза;кислота аскорбінова; кислота лимонна, безводна; натрію цитрат; аспартам (Е 951); сахарин натрію; кремнію діоксид колоїдний безводний;
ароматизатор лимонний «MH» (олія лимонна; мальтодекстрин; маніт (Е 421); глюконолактон; акація (гуміарабік); сорбіт (Е 420); кремнію діоксид колоїдний безводний);

ароматизатор лимонний «ОС» (ароматизатор лимонний; ароматизатор лайму; олія лимонна; мальтодекстрин; маніт (Е 421); глюконолактон; акація (гуміарабік); сорбіт (Е 420); α-токоферол (Е 307).

Лікарська форма

Порошок для орального розчину.
Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого кольору.

Безбарвний, опалесціювальний розчин, з частками, з невеликим осадом.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики й антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код ATХ N02B E51.

Фармакологічні властивості

Парацетамол чинить жарознижувальну і аналгетичну дію.

Терапевтичний ефект парацетамолу пов'язаний з гальмуванням синтезу простагландинів у результаті інгібування циклооксигенази. Фенілефрин – симпатоміметик з переважно прямою дією на адренергічні рецептори. З основному проявляє α-адренергічну дію і не чинить стимулюючого ефекту на центральну нервову систему. Фенілефрин спричиняє звуження судин слизової оболонки, що, в свою чергу, знімає закладеність носа.

Всмоктування парацетамолу відбувається переважно в тонкому кишечнику. Швидкість цього процесу обмежується темпом спорожнення шлунка. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0,5-1,5 години після прийому препарату внутрішньо.

Фенілефрин всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.

Парацетамол рівномірно розподіляється у більшості тканин організму. Передбачуваний об'єм розподілу становить 0,95 л/кг.

Фенілефрин характеризується низькою біодоступністю при пероральному прийомі в результаті метаболізму першого проходження. Об'єм розподілу становить від 200 до 500 л.

Парацетамол метаболізується у печінці з утворенням глюкуроніду та сульфатних кон’югатів. Близько 10 % введеного парацетамолу перетворюється на реактивний метаболіт ацетамідохінон, який швидко кон’югується з глутатіоном. При прийомі великих доз парацетамолу запаси печінкового глутатіону вичерпуються, внаслідок чого ацетамідохінон інтенсивно накопичується в печінці, викликаючи некроз печінки. Фенілефрин широко метаболізується в печінці.

Період напіввиведення парацетамолу при застосуванні в терапевтичних дозах становить 1,5-2,5 години. Головні метаболіти парацетамолу виводяться із сечею.

Середній період напіввиведення фенілефрину з плазми становить 2-3 години. Фенілефрин та його метаболіти виводяться із сечею.

Клінічні характеристики

Показання

Полегшення симптомів застуди і грипу (біль у м’язах і суглобах, біль у горлі, головний біль, закладеність носа та пропасниця).

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, ішемічна хвороба серця, тяжка артеріальна гіпертензія, тяжка печінкова або ниркова недостатність, цукровий діабет, дефіцит ензиму глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, гострий гепатит, панкреатит, алкоголізм, анемія, лейкопенія, синдроми Жильбера, Дубіна-Джонсона, Ротора.

Препарат протипоказаний пацієнтам, які застосовують трициклічні антидепресанти або бета-блокатори, особам які застосовують або застосовували протягом двох останніх тижнів інгібітори моноаміноксидази. Не застосовувати хворим на фенілкетонурією. Не рекомендується застосовувати хворим з підвищеним рівнем згортання крові та схильністю до тромбоутворення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Швидкість всмоктування парацетамолу збільшується під дією метоклопраміду або домперидону і знижується під дією колестираміну.

Парацетамол може збільшувати період напіввиведення хлорамфеніколу.

Антикоагулянтний ефект варфарину і інших кумаринів посилюється при тривалому регулярному застосуванні парацетамолу з підвищеним ризиком кровотечі. Періодичне застосування не має значного ефекту.

Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Прийом ліків, що індукують печінкові мікросомальні ферменти (протисудомні препарати, включаючи фенітоїн, карбамазепін, барбітурати, рифампіцин і пероральні стероїдні контрацептиви), може збільшити міру метаболізму парацетамолу, що призводить до зниження концентрації ліків у плазмі і прискорення швидкості виведення.

Ризик токсичності парацетамолу може бути збільшений у пацієнтів, що отримують ці ліки та інші потенційно гепатотоксичні препарати (та алкоголь) (можуть збільшити конверсію препарату в гепатотоксичні метаболіти, особливо у пацієнтів, що отримують більш високі, ніж рекомендовано, дози парацетамолу).

Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Фенілефрин може взаємодіяти з іншими симпатоміметиками, судинорозширювальними засобами, β-блокаторами та іншими гіпотензивними засобами.

Судинозвужувальний ефект фенілефрину може посилитися внаслідок одночасного застосування дигоксину, інгібіторів МАО, трициклічних антидепресантів, таких як амітриптилін, амоксапін, кломіпрамін, доксепін, або тетрациклічних антидепресантів, таких як мапротилін; антидепресантів, таких як фенелзин, ізокарбоксилова кислота, ніаламід, транілципромін, моклобемід; лікарських засобів для лікування хвороби Паркінсона, таких як селегілін, і інших, таких як фуразолідон.

Каффетін КОЛДмакс^® протипоказаний пацієнтам, що отримують інгібітори МАО в даний час або протягом 2 тижнів після припинення терапії інгібіторами МАО.

Особливості застосування

Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з м’якою та помірною артеріальною гіпертензією, хворобою серця, нирковою або печінковою недостатністю, гіпертиреозом, підвищеним внутрішньоочним тиском або збільшенням передміхурової залози, а також пацієнтам з феноменом Рейно.

Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин чи подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект.

Враховувати, що у хворих з алкогольним ураженням печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу; препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Пацієнтам, які приймають аналгетики кожен день при артритах легкої форми, необхідно проконсультуватися з лікарем.

Слід уникати одночасного прийому з іншими препаратами, що містять парацетамол, тому що це може призвести до передозування.
Кожне саше містить приблизно 3,9 г сахарози. Це необхідно враховувати пацієнтам, хворим на цукровий діабет. Пацієнтам із рідкісною вродженою непереносимістю фруктози або глюкозо-галактозною мальабсорбцією, або цукрозо-ізомальтазною недостатністю не слід приймати препарат.
Препарат містить аспартам, який є похідним фенілаланіну, що становить небезпеку для пацієнтів, хворих на фенілкетонурію.
Препарат містить сорбітол, що необхідно враховувати пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю фруктози.

Якщо симптоми загострюються або зберігаються більше 5 днів, необхідно звернутися до лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не було жодних повідомлень щодо негативного впливу препарату КАФФЕТІН КОЛДмакс^® при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дорослі та діти старше 12 років.

Приймають внутрішньо, попередньо розчинивши 1 саше (відповідає одноразовій дозі) у склянці (250 мл) гарячої, але не киплячої води. Інтервал між прийомами – не менше 4годин.

Максимальна добова доза – 4 саше. Максимальна тривалість застосування препарату без консультації лікаря становить 3 дні.

Не перевищувати рекомендовану дозу.

Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.

Діти

Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років.

Передозування

Симптоми (обумовлені парацетамолом): ураження печінки можливе у дорослих, які прийняли

10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли більше 150 мг/кг маси тіла. У пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм або іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярне вживання надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія) застосування 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки.

Симптоми передозування у перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, крововиливи, гіпоглікемію, кому та летальний наслідок. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутися навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалися також серцева аритмія та панкреатит.

Симптоми (обумовлені фенілефрином): дратівливість, стурбованість, сильне серцебиття, артеріальна гіпертензія, труднощі в сечовипусканні, нудота, блювання, спрага та судоми.
Лікування. При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід провести промивання шлунку. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята у межах 1 години. Концентрацію парацетамолу у плазмі крові слід вимірювати через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є не достовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано протягом 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні протягом 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно слід вводити N-ацетилцистеїн, згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання можна застосовувати метіонін перорально як відповідну альтернативу у віддалених районах поза лікарнею. Для купірування гіпотензивної дії призначають внутрішньовенно блокатори α-рецепторів.

Побічні реакції.

Припинити застосування препарату та негайно звернутися до лікаря у випадку виникнення побічних реакцій.

Побічні реакції парацетамолу виникають дуже рідко (

– з боку імунної системи: анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи шкірний свербіж, висип на шкірі і слизових оболонках (зазвичай генералізований, еритематозний висип, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла);

– з боку системи травлення: нудота, біль в епігастрії;

– з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми;

– з боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія,агранулоцитоз,анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, синці чи кровотечі;

– порушення з боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших НПЗЗ;

– з боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці;

– з боку сердечно-сосудистой системи: фенілефрин може призвести до підвищення артеріального тиску, що може супроводжуватися головним болем, запамороченням, блюванням, діареєю, безсонням і дуже рідко відчуттям серцебиття. Проте ці ефекти спостерігаються в окремих випадках при застосуванні фенілефрину у терапевтичних дозах.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці, в недоступному для дітей місці.

Упаковка

Первинна: 5,15 г порошка в саше з паперу, ламінованого алюмінієвою фольгою;
вторинна: 10 саше в картонній коробці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

Алкалоїд АД-Скоп’є, Республіка Македонія.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

1000 м. Скоп’є, бульвар Олександра Македонського, 12.

Гермес Фарма ГмбХ, Австрія.

9400 м. Вольфсберг, Альгау 36.