Фамотидин

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит фамотидина в пересчете на 100 % вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; кальция стеарат; кремния диоксид колоидный безводный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты Н₂-рецепторов. Код АТС А02В А03.

Клинические характеристики

Показания

– Доброкачественная язва желудка.

– Пептическая язва двенадцатиперстной кишки (лечение и предупреждение рецидивов).

– Гиперсекреторные состояния, такие как синдром Золлингера-Эллисона.

– Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (рефлюкс-эзофагит).

– Профилактика развития симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.

Противопоказания

Повышенная   чувствительность   к   любому   компоненту   препарата    и    другим    антагонистам

H₂-гистаминовых рецепторов.

Детский возраст, период беременности или кормления грудью (из-за отсутствия необходимого клинического опыта).

Способ применения и дозы

Препарат наиболее эффективен вечером  перед сном. При приеме фамотидина дважды в сутки одну дозу следует принимать утром, другую – вечером перед сном.

Пептическая язва двенадцатиперстной кишки и желудка (доброкачественная)

По 40 мг вечером перед сном на протяжении 4-8  недель.

Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки

С целью профилактики рецидивов после достижения терапевтического эффекта назначать в поддерживающей дозе: 20 мг однократно на ночь на протяжении 1-4 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (рефлюкс-эзофагит)

По 20 мг или 40 мг (в зависимости от тяжести болезни) 2 раза в сутки. Лечение длится на протяжении 6-12 недель.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, ассоциированной с эрозивным эзофагитом или язвой, – 40 мг 2 раза в сутки на протяжении 6-12 недель.

Для профилактики рецидивов симптомов и эрозий или язвообразования, ассоциированных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (поддерживающая терапия). Назначать по 20 мг 2 раза в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона

Дозу препарата подбирать индивидуально. Пациентам, которым раньше не назначали антисекреторные лекарственные средства, назначать в начальной дозе по 20 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам, которые раньше применяли другие антагонисты H₂-рецепторов гистамина, сразу может быть назначена более высокая начальная доза – 40 мг каждые 6 часов. Затем дозу корректировать в зависимости от уровня секреции желудочного сока, а также клинического состояния больного. Лечение следует проводить до тех пор, пока наблюдаются клинические симптомы заболевания.

При необходимости суточную дозу увеличивать постепенно в зависимости от индивидуальных особенностей, пока не будет достигнуто оптимальной дозы.

Согласно литературным данным, высшие дозы фамотидина, которые принимали пациенты с тяжелыми формами болезни, составляли до 160 мг каждые 6 часов.

Дозирование при почечной недостаточности

Если клиренс креатинина меньше 30 мл/мин, уровень креатинина в сыворотке крови – свыше                  3 мг/100 мл, суточную дозу препарата следует снизить до 20 мг или увеличить интервал между приемом до 36-48 часов.

Лечение препаратом отменять постепенно из-за риска развития синдрома «рикошета» при резкой отмене.

Дозирование для лиц пожилого возраста

Для лиц пожилого возраста не нужно коррекции дозы, за исключением пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные реакции

Ниже перечислены нежелательные явления, которые классифицированы по системам органов. Тем не менее, их причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.

* Гинекомастия бывает крайне редко и носит обратимый характер в случае прекращения лечения.

В случае развития каких-либо серьезных нежелательных реакций лечение препаратом Фамотидин необходимо прекратить.

Передозировка

Симптомы: могут развиться рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение артериального давления, тахикардия и коллапс.

Лечение: прекращение применения препарата, стимуляция рвоты и/или промывание желудка. В случае необходимости может применяться соответствующее симптоматическое и поддерживающее лечение: внутривенное введение диазепама в случае судорог, атропина при брадикардии и лидокаина в случае желудочковой аритмии. Эффективен гемодиализ.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Фамотидин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых исследований при участии беременных женщин не проводилось.

Фамотидин не рекомендуется назначать в период беременности.

Кормление грудью. Фамотидин проникает в грудное молоко человека, в связи с этим кормление грудью во время применения препарата Фамотидин следует прекратить.

Дети

Данный препарат не следует назначать детям в связи с отсутствием опыта его применения этой категории пациентов.

Особенности применения

До начала лечения фамотидином необходимо исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке. Лечение этим препаратом может маскировать симптомы карциномы желудка.

В случае печеночной недостаточности Фамотидин следует применять с осторожностью и в низких дозах.

Поскольку сообщалось о перекрестной чувствительности между антагонистами Н₂-рецепторов, применение препарата Фамотидин пациентам  с  гиперчувствительностью  к  другим  антагонистам

H₂-рецепторов противопоказано.

Лечение препаратом Фамотидин не может быть проведено без назначения врача или без надлежащего медицинского обследования, если:

- пациент страдает от заболевания почек или печени. У пациентов пожилого возраста или у пациентов с нарушением функций печени или почек могут возникать психические расстройства (спутанность сознания), которые требуют уменьшения дозы;

- пациент страдает от сопутствующих заболеваний или применяет другие лекарственные средства одновременно;

- у пациента среднего или пожилого возраста впервые появились жалобы на расстройства пищеварения или изменились предыдущие жалобы;

- у пациента имеются жалобы на работу желудка и он потерял вес;

- испражнения пациента черного цвета;

- пациент имеет расстройства глотания или хронические боли в животе.

Препарат следует применять с осторожностью в случае острой порфирии (в том числе в анамнезе) и иммунодефицита.

Симптомы язвенной болезни двенадцатиперстной кишки могут исчезнуть в течение 1-2 недель; однако лечение следует продолжать до подтверждения рубцевания данными эндоскопического или рентгеновского обследования.

Необходимо регулярное наблюдение за состоянием пациентов (особенно пациентов пожилого возраста и пациентов с наличием язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе), которые используют препарат в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами.

В случае комплексного лечения с антацидами интервал между применением препарата и антацидов должен составлять не менее 1-2 часа.

Если дозу препарата пропущено, ее следует принять как можно скорее; не следует удваивать дозу, если наступило время приема следующей дозы.

Лечение препаратом не следует начинать без предварительного надлежащего медицинского обследования в случае наличия изжоги, проявлений гиперацидного состояния, боли в желудке или гиперацидного состояния после еды у пациентов пожилого возраста.

Больных необходимо предупредить о том, что каждая таблетка препарата Фамотидин по 20 мг содержит лактозу, поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку препарат может вызвать головокружение.

Взаимодействие с  другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Всасывание некоторых лекарственных средств (например кетоконазола, амоксициллина, препаратов железа) зависит от кислотности желудочного сока. Поэтому фамотидин необходимо применять минимум через 2 часа после приема таких лекарственных средств.

Одновременное применение с другими антагонистами H₂-рецепторов может значительно уменьшить эффективность толазолина. Хотя отсутствуют подтвержденные взаимодействия между фамотидином и толазолином, вероятность их существования является достаточно высокой, поэтому влияние толазолина следует проверять в начале и после завершения сопутствующего лечения. В случае снижения эффекта толазолина его дозу следует постепенно повышать или прекратить лечение фамотидином.

Пища и антациды не имеют значительного влияния на лечение фамотидином.

Фамотидин не влияет на печеночную систему оксидазы цитохрома P450, поэтому метаболизм пероральных антикоагулянтов, антипирина, аминопирина, теофиллина, фенитоина, диазепама, этанола и пропранолола остается неизменным.

Пробенецид может замедлять высвобождение фамотидина.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H₂-гистаминовых рецепторов.

Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является угнетение желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как продуцирование пепсина остается пропорциональным объему выделенного желудочного сока.

Фамотидин угнетает базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, стимулированную введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом блуждающего нерва.

Длительность угнетения секреции при применении доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.

Одноразовый пероральный прием доз 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает угнетение базальной и ночной секреции кислоты.

Ночная секреция соляной кислоты угнетается на 86-94 % как минимум на 10 часов. Те же самые дозы, принимаемые с утра, снижают секрецию кислоты, стимулированную пищей. Это угнетение составляет соответственно 76-84 % от начальной секреции через 3-5 часов после приема, и 25 % и 30 % через 8 и 10 часов после приема пищи соответственно.

Фамотидин практически не влияет на уровень гастрина натощак или после приема пищи. Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и в портальной системе.

Фармакокинетика.

Кинетика фамотидина имеет линейный характер.

Всасывание.   Фамотидин   быстро   всасывается.   Биодоступность  при  приеме  внутрь  составляет

40-45 %. Биодоступность не изменяется в зависимости от содержимого желудка, однако слегка снижается при приеме антацидных препаратов.

У пациентов пожилого возраста клинически значимого, связанного с возрастом изменения биодоступности фамотидина не выявлено.

Биотрансформация при первом прохождении через печень оказывает слабый эффект на биодоступность препарата.

Распределение. После приема внутрь максимум  концентрации  в  плазме  крови  достигается  через  

1-3 часов. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает. Связывание с белками плазмы крови относительно низкое, составляет 15-20 %.

Период полувыведения – 2,3-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью время полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, выявленным у человека, является сульфоксид.

Фамотидин выводится почками (65-70 %) и путем метаболизма 30-35 % введенного препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 25-30 % дозы, принятой перорально, и 65-70 % внутривенно введенной дозы определяется в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может выводиться в форме сульфоксида.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.