Пироксикам

Состав

действующее вещество: piroxicam (4-гидрокси-2-метил-N-пирид-2-ил-2Н-1,2-бензотиазин-3-арбоксамид 1,1-диоксид);

1 суппозиторий содержит пироксикама 20 мг (0,02 г);

вспомогательные вещества: полиэтиленоксид 1500, полиэтиленоксид 400.

Лекарственная форма

Суппозитории.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы. Код ATC M01A C01.

Клинические характеристики

Показания

Симптоматическое лечение остеоартрита, ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.

Из-за профиля безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показано применение других нестероидных противовоспалительных или противоревматических средств. Решение о назначении пироксикама должно базироваться на оценке индивидуального общего риска для пациента.

Противопоказания

– Язва желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации в анамнезе;

– желудочно-кишечные заболевания в анамнезе, которые могут привести к кровотечению, например язвенный колит, болезнь Крона, рак желудочно-кишечного тракта или дивертикулит;

– активная пептическая язва, воспалительные желудочно-кишечные заболевания или желудочно-кишечные кровотечения;

– одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ЦОГ-2 ингибиторы и ацетилсалициловую кислоту в аналгетических дозах;

– одновременное применение с антикоагулянтами;

– предшествующие серьезные аллергические реакции любого типа, особенно кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;

– гиперчувствительность к активному или к вспомогательным веществам, быстротечные кожные реакции (независимо от их тяжести) в ответ на применение пироксикама, других нестероидных противовоспалительных и противоревматических лекарственных средств и других лекарственных средств;

– тяжелая сердечная недостаточность;

– тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

– применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВС у пациентов, у которых НПВС индуцировали развитие бронхиальной астмы, назальных полипов, ангионевротического отека;

– лечение периоперационных болей при коронарном шунтировании.

Способ применения и дозы

Первичное назначение пироксикама должно проводиться врачом, имеющим опыт в диагностической оценке и лечении пациентов с воспалительными или дегенеративными ревматическими заболеваниями. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 0,02 г.

Побочные реакции можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени, необходимого для лечения.

Эффект от лечения и переносимость лекарственного препарата следует оценивать каждые 14 дней. Если длительное лечение считается необходимым, эту переоценку следует проводить чаще. Учитывая доказанный факт, что применение пироксикама связано с увеличением риска желудочно-кишечных осложнений, следует с осторожностью рассмотреть необходимость комбинированного лечения гастропротекторными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно у пациентов пожилого возраста.

Перед применением суппозитория необходимо:

– по линии перфорации блистерной упаковки оторвать один суппозиторий в первичной упаковке;

– далее необходимо потянуть за края пленки, разрывая ее в разные стороны, и освободить суппозиторий от первичной упаковки.

Препарат применяют ректально по 1 суппозиторию 1 раз в сутки после очистительной клизмы. Перед введением суппозиторий смочить водой. Продолжительность курса лечения определяется врачом, учитывая течение и тяжесть заболевания, достигнутый терапевтический эффект, общую тактику лечения.

При комбинированном назначении различных форм препарата (капсулы, таблетки, растворы, суспензии, суппозитории) общая суточная доза не должна превышать 0,02 г.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, боли в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сильные кровоизлияния/перфорации, изжога, тошнота, образование язв в желудочно-кишечном тракте, рвота; сухость во рту, эзофагит, гастрит, глоссит, гематемезис, мелена, ректальное кровотечение, стоматит; отрыжка, панкреатит, летальные случаи.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль; тревожность, слабость, нарушение концентрации, депрессия, патологические сновидения, сонливость, бессонница, усталость, раздражительность, парестезия, тремор, вертиго, нервозность, спутанность сознания; акатизия, судороги, кома, галлюцинации, менингит, смена настроения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек; сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тахикардия, обморок; аритмия, обострение стенокардии, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, пальпитация, васкулит.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: анемия, увеличение времени кровотечения; экхимозы, эозинофилия, носовое кровотечение, лейкопения, пурпура Геноха-Шенлайна, петехиальная сыпь, тромбоцитопения; агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, лимфаденопатия, панцитопения, гиперкалиемия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь; облысение, гематома, шелушение, фоточувствительность, усиленное потоотделение; ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, онихолизис, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, буллезная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек; цистит, дизурия, гематурия, гиперкалиемия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия/полиурия, протеинурия, почечная недостаточность, папиллярный некроз.

Со стороны органов зрения: диплопия, затуманенное зрение, конъюнктивит, раздражение и припухлость глаз, ухудшение зрения.

Со стороны органов слуха: нарушение слуха, шум в ушах, звон в ушах.

Со стороны гепатобиллиарной системы: повышение уровня сывороточных трансаминаз (ALAT, ASAT), преходящее повышение билирубина; токсический гепатит с или без желтухи; фульминантный гепатит, иногда летальный, печеночная недостаточность, нарушения функции печени.

Общие нарушения: нарушение вкуса, изменение массы тела, лихорадка, инфекция, сепсис, гриппоподобное состояние, слабость, общее недомогание, угнетение дыхания, пневмония, изменения в месте введения.

Со стороны иммунной системы: бронхоспазм, астматические приступы, анафилактические или анафилактоидные реакции у пациентов с аллергией, сывороточная болезнь, появление антинуклеарных антител, крапивница/ангионевротический отек, васкулиты.

Нарушения метаболизма: гипогликемия, гипергликемия.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, возможно кровотечение в желудочно-кишечном тракте, редко возможны кома, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, а также анафилактические реакции, при применении больших доз – потеря сознания.

Лечение: проводить симптоматическое и поддерживающее лечение (промывание желудка, прием активированного угля не позднее чем через 6 часов после приема препарата, применение антацидов, ускорение диуреза, образование кислой реакции мочи).

Пироксикам не может быть выведен из организма с помощью гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не применять во время беременности.

Пироксикам проникает в грудное молоко. Поэтому применять препарат в период кормления грудью противопоказано, или следует прекратить кормление грудью на период лечения.

Дети

Препарат не применяют детям.

Особенности применения

Из-за профиля безопасности пироксикам не является средством первого выбора, если показаны к применению другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства.

Решение о назначении пироксикама должно основываться на оценке индивидуального общего риска для пациента.

Побочные реакции можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу в течение самого короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов. Клиническую пользу и переносимость следует регулярно пересматривать, причем лечение следует немедленно прекратить при первом появлении кожных реакций или клинически значимых желудочно-кишечных реакций.

У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций при применении НПВС, особенно кровотечения и перфорации со стороны желудочно-кишечного тракта, которые могут быть летальными.

Желудочно-кишечные эффекты, риск появления язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации. Идентификация лиц риска.

НПВС, включая пироксикам, могут вызвать серьезные желудочно-кишечные реакции, такие как кровотечение, язва и перфорация желудка, тонкой и толстой кишки, которые могут быть летальными. Эти серьезные побочные действия можно наблюдать в любое время с или без предупреждающих симптомов у пациентов, которые лечатся нестероидными противовоспалительными и противоревматическими лекарственными средствами, пероральными кортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRI) или антиагрегантами, такими как ацетилсалициловая кислота в низких дозах. Как краткое, так и длительное воздействие НПВС несет повышенный риск серьезной желудочно-кишечной токсичности.

Пациентам со значительными факторами риска возникновения желудочно-кишечных реакций следует назначать пироксикам только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Риск развития серьезных желудочно-кишечных осложнений увеличивается с возрастом. Возраст, превышающий 70 лет, связан с высоким риском осложнений. Следует избегать применения препарата у пациентов старше 80 лет.

Следует с осторожностью рассматривать необходимость комбинированного лечения гастропротекторными препаратами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса), особенно у пациентов пожилого возраста.

Во время лечения пироксикамом пациенты и врачи должны внимательно следить за возникновением признаков поражения пищеварительного тракта. Следует требовать от пациентов сообщать о появлении любого нового или необычного абдоминального симптома во время лечения. Если есть сомнение относительно наличия желудочно-кишечного осложнения во время лечения, прием пироксикама следует немедленно прекратить и назначить дополнительное обследование.

Сердечно-сосудистые и сосудисто-мозговые эффекты.

Необходимо обеспечить соответствующее наблюдение и предупредить пациентов, которые имели в анамнезе случаи артериальной гипертензии и от легкой до умеренной застойной сердечной недостаточности, поскольку есть сообщения об отеках и задержке жидкости, связанных с лечением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточно данных, чтобы исключить такой риск для пироксикама.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с данными в анамнезе о нарушении коагуляции, поскольку пироксикам подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и поражением сосудов мозга следует назначать пироксикам только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Такая оценка необходима до начала долгосрочного лечения пациентов с факторами риска в отношении сердечно-сосудистых событий (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, табакокурение).

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Кожные реакции.

Очень редко сообщается о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых летальные, включая сообщения о эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе, наступивших в результате применения НПВС. Данные обсервационных исследований предполагают, что применение пироксикама может быть связано с высоким риском появления серьезных кожных реакций, чем других НПВС, которые не относятся к группе оксикамов. Вероятно, самый высокий риск развития этих реакций существует в начале курса лечения. Начало реакции в большинстве случаев наступает в первый месяц лечения. Прием пироксикама следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности.

Пироксикам следует применять с осторожностью пациентам с почечными нарушениями из-за возможного поражения почек.

Длительное лечение пироксикамом, как и другими НПВС, может вызвать изменения функции печени, что требует периодического контроля печеночных ферментов. В результате своего противовоспалительного действия лекарственный препарат может маскировать симптомы острого воспаления, поэтому при его назначении необходимо исключить наличие бактериальной инфекции.

При применении НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов старше 65 лет, у больных с почечной недостаточностью, пациентов, которые лечатся бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками. У них необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови. Оборотно подавляет фертильность у женщин в репродуктивном возрасте, что следует учитывать при попытках забеременеть.

Перед назначением больным бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, с полипами слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей необходимо определить целесообразность назначения препарата.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пироксикам может вызвать такие побочные реакции, как шум в ушах, головокружение, сонливость, слуховые и зрительные нарушения, которые могут нарушить активное внимание и рефлексы. В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортными средствами или работы с механизмами, или выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Как и другие НПВС, следует избегать применения пироксикама с ацетилсалициловой кислотой или одновременного применения с другими НПВС, в том числе с другими лекарственными формами пироксикама, поскольку нет достаточно доказательств о том, что такая комбинация ведет к более значительному улучшению, чем при монотерапии пироксикамом. Кроме этого, увеличивается потенциал побочных действий.

Кортикостероиды: возрастает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте или кровотечений.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты: НПВС, включая пироксикам, могут усилить действие антикоагулянтов, например варфарина. Поэтому следует избегать одновременного применения пироксикама с антикоагулянтами, такими как варфарин.

Метотрексат: снижает экскрецию метотрексата, что может привести к острой токсичности.

Циклоспорин: возможно усиление риска нефротоксичности.

Пироксикам может увеличить плазменные уровни солей лития и продлить и усилить их действие. Одновременное применение пироксикама и иммуносупрессоров ведет к усилению их токсичности. НПВС, включая пироксикам, могут уменьшить терапевтическую эффективность диуретиков при их одновременном применении.

Пироксикам может уменьшить антигипертензивное действие ингибиторов АПФ и бета-блокаторов при их одновременном применении.

При одновременном применении хинолонов и пироксикама может увеличиться риск появления судорог у пациентов с или без данных анамнеза об эпилепсии или судороги.

При одновременном применении пироксикама с калийсберегающими диуретиками или другими лекарственными средствами, содержащими калий, существует угроза гиперкалиемии.

Мифепристон: НПВС могут препятствовать действию мифепристона в прерывании беременности.

Увеличивает плазменную концентрацию дигоксина при одновременном применении обоих лекарственных средств.

Взаимодействия пироксикама с антацидами, циметидином и фуросемидом при одновременном приеме не обнаружено.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Оказывает противовоспалительное, аналгетическое и жаропонижающее действие. Пироксикам является обратимым ингибитором фермента циклооксигеназы, участвующей в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Снижает накопление продуктов перекисного окисления липидов и замедляет миграцию нейтрофильных гранулоцитов в очаге воспаления. Увеличивает выведение мочевой кислоты из организма.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3-5 часов после введения. Период полувыведения имеет значительные индивидуальные колебания в пределах 30-86 часов (в среднем 50 часов). Примерно 5 % препарата выводится в неизмененном виде. Стабильная концентрация в плазме крови достигается в течение 7-12 дней, максимальная эффективная концентрация – через 2 недели после начала применения.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:суппозитории зеленовато-желтого цвета, пулеобразной формы. Допускается мраморность.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 5 суппозиториев в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.