Аксетин

Наименование: 

Аксетин (Axetine)


Состав


1 флакон порошка Аксетин 0,75 содержит:

цефуроксима 0,75 г.

 

1 флакон порошка Аксетин 1,5 содержит:

цефуроксима 1,5 г.


Фармакологическое действие


 

Аксетин – системный противомикробный препарат, содержащий цефуроксим – активное вещество группы цефалоспоринов.

Аксетин – противомикробный препарат с выраженным бактерицидным действием, к цефуроксиму обладает чувствительностью широкий спектр патогенных микроорганизмов, включая виды, продуцирующие бета-лактамазу. Благодаря устойчивости к бета-лактамазам Аксетин эффективен при инфекционных патологиях, ассоциированных с ампициллин- и амоксициллин-резистентными штаммами. Действие цефуроксима связано с его влиянием на процесс синтеза веществ, составляющих основу мембраны бактериальной клетки.

В исследованиях in vitro продемонстрирована эффективность цефуроксима в отношении Escherichia coli, Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilus influenzae (учитывая штаммы, обладающие резистентностью к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae (учитывая штаммы, обладающие резистентностью к ампициллину), Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (учитывая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (учитывая продуцирующие пенициллиназу штаммы, не обладающие резистентностью к метициллину), Streptococcus pyogenes и прочих бета-лактамных стрептококков, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis (группа viridans), а также Bordetella pertussis, Peptococcus и Peptostreptococcus species, большинства штаммов Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp. и Propionibacterium spp.

Кроме того, в исследованиях к цефуроксиму были чувствительны штаммы Borrelia burgdorferi.

В лабораторных и клинических исследованиях отмечалась резистентность Clostridium difficile, Acinetobacter calcoaceticus, Campylobacter spp., Pseudomonas spp. и Listeria monocytogenes к цефуроксиму. Также к резистентным штаммам относятся Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, резистентные к метициллину, Morganella morganii, Enterobacter spp., Legionella spp., Enterococcus faecalis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Bacteroides fragilis, Serratia spp.

В ходе исследований сообщалось об аддитивном эффекте при сочетанном использовании цефуроксима с противомикробными препаратами группы аминогликозидов.

 

Фармакокинетика

Пиковые уровни активного вещества в сыворотке регистрируются спустя 30–45 минут от введения в мышцу. Среднее время полувыведения цефуроксима при парентеральном использовании достигало 70 минут (вне зависимости от способа введения), отмечается увеличение времени полувыведения активного компонента при сочетанном использовании пробенецида (что приводит к повышению сывороточных уровней цефуроксима).

До 50% цефуроксима в сыворотке находится в связи с белками.

На протяжении 24 часов после инъекции цефуроксим почти полностью (до 90% введенной дозы) экскретируется из плазмы в неизменном виде, при этом значительная часть использованной дозы экскретируется в первые 6 часов.

Не отмечается метаболизма цефуроксима в организме, экскреция реализуется путем тубулярной секреции и гломерулярной фильтрации.

Отмечается значительное уменьшение плазменных концентраций препарата Аксетин при проведении диализа. Цефуроксим достигает значительных (превышающих минимальную ингибирующую концентрацию) уровней во внутриглазной и синовиальной жидкости, а также костной ткани. При нарушении мозговых оболочек (в том числе, при менингите) цефуроксим определяется в ликворе.


Показания к применению


Аксетин применяют в лечении больных с инфекционными болезнями различной локализации, ассоциированными с чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами. В частности, Аксетин эффективен при:

  • Остром и хроническом течении бронхита, бактериальной пневмонии, инфицированных бронхоэктазах, а также абсцессе легких и инфекциях грудной клетки послеоперационного генеза.

  • Остром и хроническом течении фарингита, тонзиллита, отита и синусита.

  • Остром и хроническом течении цистита, пиелонефрита, а также асимптоматической бактериурии.

  • Целлюлите, раневых инфекциях.

  • Септическом артрите и остеомиелите.

  • Воспалительных процессах малого таза инфекционной этиологии.

  • Острой гонорее (Аксетин рекомендуется как препарат второго ряда при непереносимости пенициллинов).

  • Менингите, септицемии и перитоните.

Аксетин также может назначаться для предупреждения развития инфекционных осложнений во время проведения оперативных вмешательств, в том числе на брюшной полости и грудной клетке, а также при гинекологических и ортопедических операциях.

Допускается применение препарата Аксетин в комплексных схемах терапии, в том числе с аминогликозидными противомикробными препаратами и метронидазолом.


Способ применения


Порошок Аксетин применяют для приготовления парентерального раствора. Готовый раствор разрешено вводить исключительно в мышцу или в вену. Перед стартом терапии препаратом Аксетин рекомендуется сделать обязательную пробу на чувствительность.

Для приготовления внутримышечного раствора во флакон препарата Аксетин 0,75 добавляют 3 мл воды для инъекций и аккуратно встряхивают до образования равновесной суспензии.

Для приготовления внутривенного раствора для болюсного введения во флакон препарата Аксетин 0,75 добавляют 6 мл воды для инъекций и аккуратно встряхивают (к препарату Аксетин 1,5 добавляют не менее 15 мл воды для инъекций).

Для инфузионного введения (продолжительностью не более 30 минут) содержимое флакона препарата Аксетин 1,5 растворяют в 50100 мл воды для инъекций, готовый раствор следует вводить непосредственно в вену, в качестве альтернативного варианта допускается введение готового раствора в трубку капельницы во время общей инфузионной терапии.

Следует учитывать, что при хранении готового раствора возможно изменение насыщенности цвета.

Дозу препарата Аксетин и схему терапии определяет специалист в зависимости от типа заболевания и общего состояния пациента.

Взрослым пациентам в большинстве случаев назначают введение 750 мг цефуроксима трижды в сутки в мышцу или в вену. При тяжелом состоянии пациентов на фоне инфекционного заболевания количество цефуроксима повышают до 1,5 г трижды в сутки (высокие дозы препарата Аксетин рекомендуется вводить внутривенно). При необходимости кратность введения можно повысить (интервалы между инъекциями 6 часов), вследствие чего общая суточная доза повысится до 36 г цефуроксима.

В отдельных случаях возможно назначение цефуроксима в дозе 7501500 мг дважды в сутки с дальнейшим переходом на пероральную терапию цефуроксимом.

 

Дозирование препарата Аксетин у пациентов младшего возраста

Детям обычно назначают введение 30100 мг цефуроксима/сутки, при этом дозу препарата следует делить на 34 инъекции. Средняя терапевтическая доза, эффективная при большинстве инфекций у детей, составляет 60 мг/кг/сутки.

Новорожденным обычно назначают цефуроксим в той же суточной дозе, что и более взрослым детям, однако данную дозу делят на 23 инъекции. У детей первых недель жизни время полувыведения цефуроксима превышает таковое у более взрослых детей, в связи с чем кратность введения может быть меньше.

 

Отдельные случаи дозирования препарата Аксетин

При гонорее обычно показано введение 1,5 г цефуроксима разово или введение по 750 мг цефуроксима в каждую ягодицу однократно.

Пациентам с менингитом Аксетин можно назначать в качестве монотерапии в дозе 3 г трижды в сутки (интервал между инъекциями 8 часов, суточная доза 9 г).

Детям при менингите обычно рекомендуют введение 150250 мг/кг/сутки (внутривенно, разделяя дозу на 34 инъекции).

Детям первых недель жизни при менингите обычно назначают введение 100 мг/кг/сутки (внутривенно с разделением дозы на 23 инъекции).

Для последовательной терапии при пневмонии обычно рекомендуют двух- или трехкратное введение 1,5 г цефуроксима (в вену или в мышцу, суточная доза 34,5 г) на протяжении 4872 часов, после чего переходят на пероральный прием 500 мг/дважды в сутки (на протяжении 710 дней).

Для последовательной терапии при рецидиве хронической формы бронхита обычно назначают двух- или трехкратное введение 750 мг (в вену или в мышцу, суточная доза 1,52,25 г) на протяжении 4872 часов, после чего переходят на прием перорально 500 мг/дважды в сутки (в течение 710 дней).

При последовательном лечении следует учитывать, что время смены парентеральной формы на пероральный прием и продолжительность общего курса терапии рассчитывается в зависимости от тяжести инфекционного заболевания и клинического ответа.

 

Профилактическое применение препарата Аксетин

Для предупреждения инфекционных осложнений на фоне проведения ортопедических, тазовых и абдоминальных оперативных вмешательств обычно назначают введение 1,5 г цефуроксима во время индукции анестезии. При необходимости возможно назначение повторного введения 750 мг цефуроксима спустя 8 и 16 часов.

Для предупреждения инфекционных осложнений на фоне проведения оперативных вмешательств на сердце, пищеводе, легких и сосудах обычно назначают введение 1,5 г цефуроксима во время индукции анестезии. После введения стартовой дозы пациенту назначают введение 750 мг цефуроксима трижды в сутки на протяжении последующих 2448 часов.

При полной замене сустава рекомендуется смешать 1,5 г порошка цефуроксима с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера до добавления жидкого мономера.

 

Дозирование препарата Аксетин у отдельных категорий пациентов

Пациентам со сниженной почечной фильтрацией необходима коррекция доз препарата Аксетин (основной путь экскреции цефуроксима с мочой).

Пациентам с показателями почечной фильтрации 1020 мл/мин не следует вводить более 750 мг цефуроксима дважды в сутки.

Пациентам с показателями почечной фильтрации до 10 мл/мин назначают не более 750 мг цефуроксима 1 раз в сутки. Больным, которым требуется диализ, рекомендуется назначать введение цефуроксима в конце сеанса диализа, цефуроксим также можно дополнительно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно порядка 250 мг на каждые 2 литра жидкости). Пациентам, которые получают продолжительный артериовенный гемодиализ или быструю гемофильтрацию в стационаре с интенсивной терапией, допускается назначение 750 мг цефуроксима дважды в сутки.

Пациентам с почечной фильтрацией более 20 мл/мин коррекция дозы цефуроксима не требуется, однако необходим дополнительный контроль общего состояния (в связи с повышением риска нежелательных явлений).


Побочные действия


На фоне лечения препаратом Аксетин, как правило, нежелательные явления выражены слабо и появляются редко. Нежелательные явления могут быть ассоциированы с основным заболеванием и изменяться в зависимости от показаний, по которым был рекомендован препарат.

В частности при введении цефуроксима возможно появление:

  • Инфекции и инвазии: суперинфекция (преимущественно при продолжительном использовании).

  • Система крови: положительный тест Кумбса, уменьшение показателей гемоглобина в сыворотке, эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, лейкопения. Цефалоспорины, в том числе цефуроксим, могут абсорбироваться мембранами красных кровяных клеток и, вступая во взаимодействие с антителами, давать положительный результат теста Кумбса, что может оказывать влияние на определение группы крови и гемолитической анемии (крайне редко).

  • Иммунная система: кожная сыпь, генерализованный зуд и крапивница, интерстициальный нефрит, медикаментозная гипертермия, ангионевротический отек, васкулит, анафилактический шок. До начала терапии следует проводить обязательный тест чувствительности.

  • ЖКТ: рвота, нарушения пищеварения, псевдомембранозный колит, гипербилирубинемия (транзиторная), изменение показателей печеночных проб (преимущественно при наличии у пациента патологий печени).

  • Кожа и подкожные ткани: синдром Стивенса – Джонсона, многоморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

  • Мочеполовая система: гиперкреатининемия, увеличение показателей азота мочевины в сыворотке.

Кроме того, во время парентерального применения цефуроксима возможно появление боли и тромбофлебита в месте введения раствора. Отмечалась дозозависимость подобных эффектов (при введении высоких доз вероятность болезненности в месте инъекции увеличивается).


Противопоказания


Аксетин противопоказан при непереносимости цефуроксима, а также указаниях в анамнезе на развитие реакций гиперчувствительности при использовании цефалоспориновых антибиотиков.


Беременность


Рекомендуется придерживаться осторожности при назначении цефуроксима в первые 3 месяца беременности (в таких случаях назначать препарат Аксетин можно только при наличии жизненных показаний и в случае, если эффективность более безопасных препаратов сомнительна).

Цефуроксим определяется в грудном молоке, не рекомендуется кормить грудью на фоне применения препарата Аксетин. Допускается временное прекращение кормления грудью с последующим восстановлением под контролем специалиста.


Лекарственное взаимодействие


Аксетин может снижать эффективность пероральных контрацептивов, вследствие изменения кишечной флоры и нарушения абсорбции эстрогенов в ЖКТ. Рекомендуется использовать дополнительные средства контрацепции с отличным механизмом действия на фоне терапии препаратом Аксетин (на протяжении всего цикла приема пероральных контрацептивов, в который был назначен Аксетин).

Во время лечения цефуроксимом рекомендуется использовать только глюкозооксидазную или гексозокиназную методику измерения уровня глюкозы в сыворотке. Не отмечается влияния цефуроксима на результаты исследования глюкозурии энзимными методами.

Аксетин может оказывать влияние на результаты исследований, которые проводятся с использованием методов, ассоциированных с восстановлением меди (в том числе Клинитест, Фелинга и Бенедикта), однако не отмечалось появление псевдоположительных результатов таких тестов (что может быть характерно для некоторых других цефалоспоринов).

Не отмечалось влияния препарата Аксетин на результаты исследований щелочным пикратом показателей креатинина.

Запрещено смешивать препарат Аксетин с препаратами группы аминогликозидов в одном шприце или системе.

Раствор бикарбоната натрия может приводить к изменению цвета раствора цефуроксима, не следует применять данный раствор для приготовления инъекций препарата Аксетин, однако, если пациенту требуется инфузионное введение натрия бикарбоната, допускается введение раствора цефуроксима в трубку капельницы.

Растворенные в 15 мл воды для инъекций 1,5 г цефуроксима совместимы с метронидазолом (в концентрации 500 мг/100 мл), данные растворы сохраняют активность на протяжении 24 часов при комнатной температуре.

Растворенные в 15 мл воды для инъекций 1,5 г цефуроксима и 1 г азлоциллина (или с 5 г азлоциллина в 50 мл воды для инъекций) сохраняют активность 6 часов (в условиях комнатной температуры) и 24 часа (при хранении при температуре 4 градуса Цельсия).

Цефуроксим (в концентрации 5 мг/мл) в 510% ксилитоле для инъекций допускается хранить до 24 часов (в условиях комнатной температуры).

Допускается смешивать цефуроксим с растворами лидокаина (не более 1% концентрации).

Аксетин можно смешивать с большинством инфузионных растворов, в частности цефуроксим сохраняет активность 24 часа (в условиях комнатной температуры) после растворения в:

  • 0,9% хлориде натрия.

  • 5% глюкозе для инъекций.

  • 0,18% хлориде натрия с 4% глюкозой для инъекций.

  • 5% глюкозе с 0,9% или 0,45% или 0,225% хлоридом натрия.

  • 10% глюкозе для инъекций.

  • растворе Рингера и Рингера-лактата.

  • растворе Хартмана.

Не отмечается изменений стабильности раствора цефуроксима (в 0,9% хлориде натрия с 5% глюкозой для инъекций) в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Также цефуроксим совместим (стабильность до 24 часов при комнатной температуре) с инфузионными растворами, содержащими гепарин (1050 ЕД/мл) в 0,9% хлориде натрия для инфузий с калия хлоридом (1040 мэкв/л) в 0,9% хлориде натрия для инфузий.


Передозировка


Передозировка препаратов группы цефалоспоринов, в том числе цефуроксима, может приводить к появлению симптоматики, ассоциированной с раздражением головного мозга, в том числе развитию судорог. Также при передозировке увеличивается вероятность появления и тяжесть нежелательных явлений, которые характерны для цефуроксима.

При развитии передозировки следует немедленно завершить введение цефуроксима (в случае медленной инфузии), а также назначить пациенту симптоматическую терапию. При тяжелой передозировке, с целью снижения сывороточных уровней цефуроксима, допускается проведение диализа.


Форма выпуска


Порошок для приготовления парентерального раствора Аксетин по 0,75 или 1,5 г во флаконах с алюминиевой обкаткой и резиновым колпачком, в картонной пачке 10 или 100 флаконов.


Условия хранения


Порошок во флаконах Аксетин хранят при комнатной температуре в недоступном детям месте. После приготовления раствор Аксетин не следует хранить, однако если ввести препарат сразу невозможно следует хранить готовый раствор при температуре 28 градусов Цельсия не более 24 часов.

Срок годности 2 года.


Синонимы


Аксосеф, Антибиоксим, Аценовериз, Зинацеф, Ксорим, Проксим, Суперо, Цефуроксим, Цефурабол, Цефурус.


Смотрите также список аналогов препарата Аксетин.

Нозологическая классификация (МКБ-10)



Действующее вещество: 

Цефуроксим

АТХ: 

J01D С02

Производитель: 

Medochemie

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель Кипр.


Дополнительно


Особую осторожность рекомендуют соблюдать при назначении препарата Аксетин пациентам, в анамнезе которых есть указания на развитие гиперчувствительности при введении бета-лактамных противомикробных средств или пенициллинов. Всем пациентам следует проводить пробу на чувствительность в условиях медицинского учреждения, где есть возможность проведения реанимационных методов и лечения анафилактического шока.

Высокие дозы препарата Аксетин следует осторожно выписывать пациентам, получающим сильнодействующие диуретики (в том числе фуросемид), а также аминогликозиды. При подобной комбинации существует вероятность развития почечной недостаточности. При необходимости комбинированной терапии данными препаратами следует мониторить функцию почек, согласно рекомендациям, которые предложены для пациентов с существующей недостаточностью мочевыделительной системы.

Сообщалось о нескольких случаях частичной потери слуха у детей с менингитом на фоне терапии цефуроксимом (прямая связь потери слуха с применением цефуроксима не установлена, о подобном эффекте сообщалось также при применении других схем терапии менингита).

Длительное использование цефуроксима может приводить к появлению суперинфекции, ассоциированной с не чувствительными штаммами, например Enterococci, Candida или Clostridium difficile. В подобных случаях может требоваться прекращение использования препарата Аксетин и назначение специфической терапии в зависимости от возбудителя.

Данных о влиянии цефуроксима на способность управлять небезопасными механизмами нет.


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Внимание!
Описание препарата "Аксетин" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 1284.