Изониазид-Дарница

Состав

действующее вещество: isoniazid, гидразид изоникотиновой кислоты;
1 таблетка содержит 300 мг изониазида (в пересчете на 100 % сухое вещество);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.
 

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные средства. Код АТС J04A C01.

Изониазид-Дарница: фотография упаковки

Клинические характеристики

Показания

• В комбинации с 3-4 другими протитуберкульозными препаратами – для лечения активного туберкулеза всех форм и локализаций;
• в качестве монотерапии – для лечения латентной туберкулезной инфекции и профилактики туберкулеза у лиц, которые были или есть в близком контакте с больными туберкулезом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к изониазиду или вспомогательным веществам препарата.
Эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорожным приступам, тяжелые психозы, полиомиелит (в т.ч. в анамнезе), токсический гепатит в анамнезе вследствие применения производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид и др.), выраженный атеросклероз, острая печеночная и/или почечная недостаточность.
Применение изониазида в дозе выше 10 мг/кг массы тела в сутки противопоказано в период беременности. Период кормления грудью.
 

Способ применения и дозы

Суточную и курсовую дозы устанавливают индивидуально, в зависимости от течения и формы заболевания, степени инактивации изониазида, эффективности терапии и переносимости препарата.
Изониазид применяют внутрь до еды или через 30-40 минут после приема пищи.
Взрослым и детям старше 4 лет назначается в суточной дозе 5 мг/кг 1 раз в сутки при ежедневном применении или 10 мг/кг при интермиттирующем приеме (3 раза в неделю).
Максимальная суточная доза для взрослых –  600 мг, для детей – 500 мг.
Лечение активного туберкулеза длится 6-8 месяцев, с целью профилактики принимают 2-3 месяца.

Побочные реакции

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, раздражительность, эйфория, нарушение сна, парестезии, периферические невриты, психозы, учащение приступов у больных эпилепсией, судороги, токсическая энцефалопатия, расстройства памяти.
Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта в животе, анорексия, тошнота, рвота.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит, повышение уровня сывороточных трансаминаз (SGOT, SGPT), билирубинемия, билирубинурия, желтуха.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: дефицит пиридоксина, пеллагра, гипергликемия, метаболический ацидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль за грудиной и в области сердца, артериальная гипертензия.
Со стороны системы крови: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, сидеробластическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: ревматоидный синдром.
Со стороны половой системы: гинекомастия и меноррагии.
Аллергические реакции: кожный зуд, дерматит, повышение температуры тела, лимфаденопатия, васкулит, высыпания на коже (эксфолиативные, макулопапулезные, пурпура), волчаночный синдром.
Со стороны организма в целом: недомогание, слабость.
Обычно побочные эффекты проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в применении препарата.

Передозировка

При передозировке через 0,5-3 часа после приема препарата могут появиться тошнота, рвота, головокружение, ухудшение зрения, спутанная речь и зрительные галлюцинации. Тяжелая интоксикация приводит к угнетению дыхания и ЦНС, судорогам и коме. Типичными лабораторными показателями передозировки изониазидом являются метаболический ацидоз, ацетонурия, гипергликемия.
Лечение. Промывание желудка, активированный уголь, внутривенно – высокие дозы пиридоксина. Эффективен гемодиализ.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности противопоказано применение препарата в дозе выше 10 мг/кг в сутки. В дозе до 10 мг/кг массы тела в сутки применение изониазида возможно с учетом соотношения польза/риск. При применении Изониазида-Дарница беременным женщинам (в суточной дозе до 10 мг/кг массы тела) необходимо учитывать, что изониазид проникает через плаценту и может вызвать развитие миеломенингоцеле и гипоспадии, геморрагии (вследствие гиповитаминоза К), а также задержку психомоторного развития плода.
Изониазид попадает в грудное молоко, поэтому, учитывая вероятность развития гепатита и периферических невритов у ребенка, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекратить применение препарата.

Дети

В данной лекарственной форме Изониазид назначают детям старше 4 лет.

Особенности применения

Учитывая, что при монотерапии изониазидом к нему быстро развивается устойчивость возбудителей (в 70 % случаев), для замедления этого процесса препарат назначают только вместе с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции одновременно с изониазидом назначают антибиотики широкого спектра действия, фторхинолоны, сульфаниламиды и т.п.
Во время лечения необходим врачебный контроль, регулярное проведение функциональных печёночных проб и офтальмологического обследования. В первый месяц обследование необходимо проводить не реже 2 раз, затем – 1 раза в месяц.
Для уменьшения побочных эффектов в случае их возникновения применяют внутримышечно пиридоксин, тиамина хлорид или тиамина бромид, глутаминовую кислоту, натриевую соль АТФ.
Для предупреждения возможного токсического влияния изониазида на печень его назначают в сочетании с гепатопротекторами.
Во время лечения нежелательно употреблять спиртные напитки.
Не рекомендуется применять препарат в дозе свыше 10 мг/кг при легочно-сердечной недостаточности III степени, артериальной гипертензии II-III степени, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, хронической почечной недостаточности, гепатите в фазе обострения, циррозе печени, гипотиреозе, миксидеме.
У больных сахарным диабетом возможен положительный результат глюкозурического теста.
 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Водителям и операторам сложных механизмов нужно учитывать вероятность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, которые могут повлиять на способность концентрировать внимание и скорость реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антацидные средства – уменьшение абсорбции изониазида (интервал между их приемом должен составлять не менее 1 часа).
Непрямые антикоагулянты, бензодиазепины, фенитоин, карбамазепин, теофиллин, ингибиторы МАО – изониазид потенцирует эффекты данных препаратов (в том числе токсические).
Потенциально гепатотоксические и нейротоксические средства (в том числе алкоголь, рифампицин) – повышается вероятность развития токсического гепатита и нейропатии (с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия).
Вальпроат – при одновременном применении повышается концентрация вальпроата в плазме крови.
Ставудин – повышается риск развития дистальной сенсорной нейропатии.
Витамин B₆ и глутаминовая кислота – при комбинации снижается вероятность побочных эффектов изониазида.
Для усиления эффективности Изониазид-Дарница применяют в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (например, рифампицин, этамбутол, пиразинамид), а при смешанной инфекции – одновременно с антибиотиками широкого спектра действия: фторхинологами (например, офлоксацин, ципрофлоксацин), сульфаниламидами (например, ко-тримоксазол), макролидами (например, кларитромицин, азитромицин, рокситромицин) и т.п.
Изониазид-Дарница не следует принимать во время еды. Исследования показали, что биодоступность изониазида значительно снижается, если его применяют вместе с едой.
Усиливает противоаритмические свойства дифенина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Изониазид-Дарница ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и тормозит синтез миколевых кислот клеточной стенки микобактерий туберкулёза. Препарат обладает высокой бактериостатической активностью по отношению к микобактериям туберкулеза, задерживая их рост в концентрации 0,03 мкг/мл. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов. Слабо влияет на возбудителей других инфекционных заболеваний.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Время достижения максимальной концентрации в крови (Tmax) составляет 1-4 часа. Связывание с белками плазмы составляет до 10 %. Объем распределения – 0,56-0,76 л/кг. Туберкулостатическая концентрация после приема в разовой дозе сохраняется в течение 6-24 часов. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая спинномозговую жидкость, плевральный выпот, асцитическую жидкость, кожу, лёгкие, мокроту, слюну, казеозные массы. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко.
Метаболизируется в печени путём ацетилирования. Скорость ацетилирования генетически детерминирована и обусловлена уровнем активности N-ацетилтрансферазы. В зависимости от скорости ацетилирования больных подразделяют на «быстрых» и «медленных» инактиваторов. У «быстрых» инактиваторов период полувыведения изониазида составляет 0,5-1,6 часа, а количество неизменённого вещества, выделенного почками – менее 10 % в сутки. У «медленных» инактиваторов – соответственно 2-5 часов и более 10 % в сутки.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, риской и фаской. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ^оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке. По 1000, 1500, 2500 таблеток в контейнерах.
 

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, вул. Бориспольская, 13.