Ибупрофен

Состав

действующее вещество: ibuprofen;

1 таблетка содержит ибупрофена 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, опадрай ІІ розовый 85F34660 (смесь веществ: спиртполивиниловый, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль 3350, тальк, кармоизин Е 122, желтый закат FCF Е 110).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, с двояковыпуклой поверхностью, от светло-розового до темно-розового цвета. На разломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ибупрофен – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов – медиаторов боли и воспаления. Кроме того, ибупрофен обратимо угнетает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. После применения ибупрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и связывается с белками плазмы крови.

Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 45 минут после приема натощак, в синовиальной жидкости – через 3 часа после приема. В случае применения этого препарата во время приема пищи пиковые уровни наблюдаются через 1–2 часа после применения. Ибупрофен метаболизируется в печени, выводится почками в неизмененном виде или в виде метаболитов. Период полувыведения – почти 2 часа.

У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных отличий в фармакокинетическом профиле.

Клинические характеристики

Показания. Симптоматическая терапия головной и зубной боли, дисменореи, невралгии, боли в спине, суставах, мышцах, ревматической боли, а также при симптомах простуды и гриппа.

Противопоказания

· Повышенная чувствительность к ибупрофену или к какому-либо из компонентов препарата.

· Аллергические реакции (например, бронхиальная астма, ринит, отек Квинке или крапивница) после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе.

· Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два или более выраженных эпизодов подтвержденной язвенной болезни или кровотечений).

· Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация стенки желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с применением НПВС.

· Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелое нарушение функции печени или тяжелое нарушение функции почек.

· Последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ибупрофен, как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) не следует применять в комбинации с:

- ацетилсалициловой кислотой (аспирином), поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин (доза не выше 75 мг в сутки) был назначен врачом;

- другими (НПВС),в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС, поскольку это повышает частоту возникновения побочных эффектов.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации со следующими лекарственными средствами:

антикоагулянты: нестероидные противовоспалительные средства могут увеличить эффект таких антикоагулянтов, как варфарин;

антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина ІІ) и диуретики: НПВС могут уменьшать лечебный эффект этих препаратов. Диуретики увеличивают риск возникновения нефротоксического эффекта НПВС;

кортикостероиды: повышают риск образования язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте;

антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

сердечные гликозиды: НПВС могут обострять сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать уровень гликозидов в плазме крови;

литий и метотрексат: существуют доказательства потенциального повышения уровня лития и метотрексата в плазме крови;

циклоспорин: повышение риска нефротоксичности;

мифепристон: не следует принимать НПВС в течение 8‑12 дней после применения мифепристона, поскольку это может привести к уменьшению эффекта действия мифепристона;

такролимус: повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВС с такролимусом;

зидовудин: повышенный риск гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС. Существуют доказательства повышенного риска появления гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые страдают гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном;

хинолоновые антибиотики: одновременное применение ибупрофена и хинолоновых антибиотиков повышает риск возникновения судорог.

Особенности применения.

Проявление побочных эффектов, связанных с ибупрофеном, можно уменьшить путем непродолжительного применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов.

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Влияние на органы дыхания.

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов с бронхиальной астмой или с аллергическими заболеваниями, а также у пациентов с бронхоспазмом в анамнезе.

Другие НПВС.

Следует избегать одновременного применения ибупрофена с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, поскольку это повышает риск развития побочных реакций.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

С осторожностью следует применять ибупрофен при системной красной волчанке и смешанном заболевании соединительной ткани из-за повышенного риска возникновения асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВС, сообщалось про случаи задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.

Применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг ежедневно), а также длительное применение несколько повышает риск возникновения артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Хотя нет доказательств связи между применением низких доз ибупрофена (например, меньше 1200 мг ежедневно) и повышением риска развития инфаркта миокарда.

Влияние на почки.

Риск возникновения почечной недостаточности в связи с ухудшением функции почек.

Влияние на печень.

Нарушение функции печени.

Влияние на фертильность у женщин.

Доказательств того, что лекарственные средства, которые ингибируют синтез циклооксигеназы/простагландинов, могут вызвать ухудшение репродуктивной функции у женщин из-за влияния на процесс овуляции, недостаточно. Это явление обратимо после прекращения лечения.

Влияние на желудочно-кишечный тракт.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может обостриться.

Существуют сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, которые могут быть летальными, которые возникали на любом этапе лечения НПВС, независимо от наличия предупредительных симптомов или наличия тяжелых нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации или язвы повышается при увеличении доз НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста. Пациенты пожилоговозраста имеют повышенный риск серьезных последствий из-за побочных эффектов. Этим пациентам следует начинать лечение с наименьших доз.

Пациентам с наличием желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно про желудочно-кишечное кровотечение), в частности в начале лечения.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам, которые получают сопутствующую терапию лекарственными препаратами, повышающими риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральными кортикостероидами, антикоагулянтами, (например варфарин), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антитромбоцитарными средствами (например, ацетилсалициловая кислота). При необходимости следует проводить комбинированную терапию протективными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), особенно для пациентов, требующих длительного применения низких доз ацетилсалициловой кислоты.

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, которые принимают ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко в связи с применением НПВС могут возникать тяжелые формы кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром
Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения.

При первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых признаках гиперчувствительности ибупрофен следует отменить.

При длительном применении обезболивающих средств в больших дозах может возникнуть головная боль, которую нельзя лечить путем повышения дозы препарата. Длительное и бесконтрольное применение обезболивающих средств может привести к хроническому поражению почек с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

Не рекомендуется применять пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, недостаточностью глюкозы-галактазы или сахаразы-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Во время I и II триместров беременности следует избегать применения препарата. Препарат противопоказан во время III триместра беременности.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода.

НПВС не следует применять в I и II триместре беременности, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Женщинам, которые пытаются забеременеть, а также в течение I и II триместров беременности следует применять наименьшую возможную дозу в течение самого короткого периода времени.

Все ингибиторы синтеза простагландинов при применении во время III триместра беременности представляют риски:

- для плода: кардиопульмонарная токсичность (характеризующаяся преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, сопровождающейся олигогидрамнионом;

- для матери и новорожденного: увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах; угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При условии применения в рекомендованных дозах препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Только для кратковременного перорального применения. Таблетки необходимо запивать водой, не разжевывая.

Следует применять самую низкую эффективную дозу, необходимую для избавления от симптомов боли, в течение самого короткого периода времени. При необходимости применения препарата более 5 дней (если симптомы не исчезают или ухудшаются) следует обратиться к врачу за консультацией.

Препарат назначают взрослым и детям с массой тела более 20 кг (старше 6 лет). Рекомендованная суточная доза препарата составляет 20–30 мг/кг массы тела. Не превышать дозу 30 мг/кг массы тела в сутки.

Детям с массой тела от 20 до 30 кг (возраст от 6 до 11 лет) – 200 мг (1 таблетка) на прием. Повторную дозу применяют при необходимости через 6 часов, но в любом случае не применять более 600 мг (3 таблетки) в сутки.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг: по 200–400 мг (1–2 таблетки) на прием. Повторную дозу применяют при необходимости каждые 4–6 часов. Не применять более 1200 мг (6 таблеток) в течение 24 часов.

Лицам пожилого возраста не требуется специального дозирования.

Дети. Не применять детям с массой тела меньше 20 кг и младше 6 лет.

Передозировка.

Применение препарата детям в дозе более 400 мг/кг может вызвать появление симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5–3 часа.

Симптомы. У большинства пациентов применение клинически значимого количества нестероидных противовоспалительных средств вызывало лишь тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или очень редко – диарею. Также может возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда – нервное возбуждение и дезориентация или кома. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При более тяжелом отравлении может возникать метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени/МНО (международное нормализованное отношение) вероятно, из-за взаимодействия с факторами свертывания крови, которые циркулируют в кровяном русле. Может возникать острая почечная недостаточность и повреждение печени. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения заболевания.

Лечение. Лечение может быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизненно важных функций до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы препарата. При частых или длительных спазмах мышц следует внутривенно ввести диазепам или лоразепам. Для лечения бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры.

Побочные реакции.

Следующие побочные реакции наблюдались при кратковременном применении ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/день. При лечении хронических заболеваний и при длительном применении могут возникнуть другие побочные реакции.

Побочные реакции, связанные с применением ибупрофена, классифицированы по системам органов и частоте. Частота определяется следующим образом: очень часто – ≥1/10; часто – ≥1/100 и ˂1/10; нечасто – ≥1/1000 и ˂1/100; редко – ≥1/10000 и ˂1/1000; очень редко – ˂1/10000; частота неизвестна (невозможно оценить частоту по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Очень редко: нарушение кроветворения¹.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: реакции гиперчувствительности, сопровождающиеся крапивницей и зудом².

Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию (анафилаксия, ангионевротический отек или тяжелый шок)².

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль.

Очень редко: асептический менингит³.

Со стороны сердечной системы.

Частота неизвестна: сердечная недостаточность, отек⁴.

Со стороны сосудистой системы.

Частота неизвестна: артериальная гипертензия⁴.

Со стороны дыхательных путей и органов средостения.

Частота неизвестна: реактивность дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм или одышку².

Со стороны пищеварительной системы.

Нечасто: боль в животе, тошнота, диспепсия⁵.

Редко: диарея, метеоризм, запор, рвота.

Очень редко: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, мелена, кровавая рвота⁶; язвенный стоматит, гастрит.

Частота неизвестна: обострение колита и болезни Крона⁷.

Со стороны печени.

Очень редко: нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто: различные виды сыпи на коже².

Очень редко: буллезные реакции, включая синдром Стивенса–Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз².

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Очень редко: острое нарушение функций почек⁸.

Лабораторные исследования.

Очень редко: снижение уровня гемоглобина.

¹ Включают анемию, лейкопению, тромбоцитопению, панцитопению и агранулоцитоз. Первыми признаками таких нарушений является лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, кровотечения и гематомы неизвестной этиологии.

² К реакциям гиперчувствительности могут относиться: (а) неспецифические аллергические реакции и анафилаксия; (б) реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку; (в) разные формы кожных реакций, включая зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, реже – эксфолиативные и буллезные дерматозы, включая токсичный эпидермальный некролиз, синдром Стивенса–Джонсона и мультиформную эритему.

³ Патогенный механизм асептического менингита, вызванного лекарственными средствами, не выяснен. Имеющиеся данные относительно асептического менингита, связанного с приемом НПВС, указывают на реакцию гиперчувствительности (из-за временной связи с применением препарата и исчезновением симптомов после отмены лекарственного средства). У пациентов с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани) наблюдались единичные случаи симптомов асептического менингита (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация).

⁴ Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение ибупрофена (особенно в высоких дозах – по 2400 мг в сутки и при длительном лечении) несколько повышает риск артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

⁵ Чаще всего наблюдались побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

⁶ Иногда летальные.

⁷ См. раздел «Особенности применения».

⁸ Особенно при длительном применении НПВС, в сочетании с повышением уровня мочевины в сыворотке крови и появлением отеков. Также включает папиллонекроз.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, 1 или 3, или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ПАО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности.

20300, Украина, Черкасская обл., г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.

Заявитель.

ПАО «ВИТАМИНЫ».

Местонахождение заявителя.

20300, Украина, Черкасская обл., г. Умань, ул. Ленинской Искры, 31.