Триаксон

Наименование: 

Триаксон (Triaxon)


Состав


1 флакон препарата Триаксон 0,25 содержит:

цефтриаксона (в форме натриевой соли) 0,25 г.

 

1 флакон препарата Триаксон 0,5 содержит:

цефтриаксона (в форме натриевой соли)  0,5 г.

 

1 флакон препарата Триаксон 1,0 содержит:

цефтриаксона (в форме натриевой соли) 1,0 г.


Фармакологическое действие


Триаксон противомикробный препарат, имеющий широкий спектр действия. Триаксон препарат группы цефалоспоринов 3 поколения, содержащий цефтриаксон. Для препарата характерно выраженное бактерицидное действие, реализующееся вследствие угнетения продукции веществ, которые составляют основу клеточной оболочки бактерий. Цефтриаксон устойчив к влиянию бета-лактамаз, которые продуцируют микроорганизмы.

Отмечается значительное подавление роста штаммов Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str. pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (отдельные штаммы могут быть резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая штамм Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы могут быть резистентны), Salmonella spp. (включая штамм S. typhi), Serratia spp. (включая штамм S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (включая штамм V. cholerae), Yersinia spp. (включая штамм Y. enterocolitica).

Устойчивы к действию препарата Триаксон штаммы стафилококков, которые в клинических условиях резистентны к метициллину, а также штаммы Streptococcus faecalis и грамотрицательные микроорганизмы, резистентные к пенициллинами и цефалоспоринам первых поколений, могут быть устойчивы к влиянию цефтриаксона.

Отмечается хорошая чувствительность штаммов Treponema pallidum к цефтриаксону в клинических и постклинических исследованиях.

Также к препарату Триаксон в клинических и лабораторных исследованиях были чувствительны штаммы Bacteroides spp. (включая отдельные штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (включая штамм CI. difficile), Fusobacterium spp. (исключая F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

При лечении анаэробных инфекцией следует учитывать, что к цефтриаксону могут быть резистентны штаммы Bacteroides spp., которые вырабатывают бета-лактамазу. Рекомендуется проводить антибиотикограмму до начала терапии с целью определения чувствительности возбудителя.

 

Фармакокинетика

Кинетика цефтриаксона обладает линейным характером, большинство фармакокинетических показателей являются дозозависимыми, исключая время полувыведения.

После введения внутримышечно 1000 мг препарата Триаксон пиковые уровни в сыворотке составляет порядка 81 мг на литр и достигаются на протяжении двух-трех часов после инъекции. После однократного внутривенного инфузионного введения цефтриаксона в количестве 12 г пиковые сывороточные уровни регистрируются на уровне 140196 мг/л и 240272 мг/л соответственно спустя 30 минут от старта инфузии. Не регистрировалась различий показателей площади под кривой при внутривенном введении и введении цефтриаксона в мышцу. Биодоступность препарата Триаксон при введении в мышцу достигает 100%.

Средний объем распределения цефтриаксона достигает 712 л. При введении цефтриаксона в вену отмечается быстрое проникновение активного вещества в интерстициальную жидкость, бактерицидные уровни цефтриаксона в ней сохраняются на протяжении 24 часов.

Для препарата характерна значительная степень проникновения в биологические жидкости и ткани организма. На протяжении 24 часов уровни активного вещества в тканях значительно превышают клинически эффективные для большинства возбудителей. В частности, Триаксон создает терапевтически значимые концентрации в тканях сердца, легких, печени, слизистой оболочки носа, среднего уха и костей, а также плевральной, спинномозговой и синовиальной жидкости. Кроме того, цефтриаксон достигает эффективных концентраций в секрете простаты.

Отмечается обратимая дозозависимая связь активного вещества с альбумином в сыворотке, степень связи с белками уменьшается при увеличении дозы (так при сывороточном уровне цефтриаксона 100 мг/л степень связи с белками составляет 95%, при увеличении уровня цефтриаксона до 300 мг/л 85%). В тканевой жидкости процент свободного цефтриаксона превышает таковой в плазме.

Активное вещество проникает сквозь воспаленные мозговые оболочки у пациентов младшего возраста, в том числе новорожденных детей, пиковые уровни в спинномозговой жидкости достигаются спустя 4 часа от введения в вену и составляют порядка 18 мг/л после использования дозы 50100 мг/кг. Средние уровни активного вещества в спинномозговой жидкости достигают 17% плазменного уровня при бактериальном менингите и 4% плазменного уровня при асептическом менингите.

Регистрируется проникновение препарата Триаксон сквозь плацентарный барьер, а также выделение активного вещества с грудным молоком.

Для препарата Триаксон не характерен системный метаболизм, однако активное вещество превращается под действием кишечной флоры в неактивные метаболиты.

Общий сывороточный клиренс препарата достигает 1022 мл/мин, почечный  порядка 512 мл/мин. Около 50% препарата экскретируется в неизменной форме почками, прочая часть экскретируется с желчью. Показатели среднего периода полувыведения у большинства взрослых пациентов составляют около 8 часов.

У новорожденных отмечается увеличение почечного клиренса цефтриаксона, у пациентов данной возрастной категории порядка 70% введенной дозы экскретируется почками. Кроме того, у новорожденных детей и больных старше 75 лет отмечается увеличение времени полувыведения в 23 раза в сравнении с пациентами другого возраста.

Не регистрировалась клинически значимого изменения фармакокинетического профиля цефтриаксона у пациентов с измененной функцией мочевыделительной или гепатобилиарной системы. У таких больных возможно некоторое увеличение времени полувыведения из сыворотки, при этом регистрируется увеличение экскреции цефтриаксона с желчью при нарушении активности почек и усиление выведения активного вещества почками при нарушении функции гепатобилиарной системы соответственно.


Показания к применению


Триаксон применяют в лечении пациентов с заболеваниями инфекционной этиологии различной локализации, которые ассоциированы с чувствительными к активному веществу возбудителями. В частности препарат рекомендуется терапии больных с инфекционными заболеваниями:

  • Брюшной полости, включая воспалительные процессы желчевыводящих путей и ЖКТ, а также перитонит.

  • Мочевыделительной системы, включая цистит, пиелонефрит и уретрит.

  • Дыхательной системы, особенно пневмонией.

  • Опорно-двигательного аппарата, включая инфекции костей, соединительной ткани и суставов.

Триаксон может быть назначен при менингите, сепсисе, инфекциях кожи, а также ЛОР-инфекциях.

Препарат Триаксон может быть рекомендован пациентам со сниженной активностью иммунной системы при инфекционных заболеваниях.

Триаксон может назначаться при бактериальных заболеваниях, которые передаются половым путем, в том числе гонорее.

По решению специалиста препарат Триаксон может назначаться для профилактики осложнений инфекционного характера после операций.


Способ применения


Триаксон предназначен для приготовления препарата для введения в мышцу или вену. Для приготовления внутримышечного раствора содержимое флакона (порошок) растворяют в 3,5 мл 1% лидокаина для инъекций. Готовый раствор вводят глубоко в крупную мышцу (например, ягодичную). Строго запрещено вводить препарат, растворенный в лидокаине, в сосудистое русло.

Для приготовления внутривенного раствора для болюсной инъекции к содержимому флакона добавляют 10 мл воды для инъекций. Готовый раствор вводят в вену медленно (продолжительность болюсного введения не менее 2 минут).

Для приготовления внутривенного раствора для медленного инфузионного введения 2 г порошка Триаксон растворяют в 40 мл совместимого инфузионного раствора. Для приготовления инфузии Триаксон допускается использование 0,45% хлорида натрия с 2,5% глюкозы, 0,9% хлорида натрия, 5% глюкозы, 5% фруктозы в 6% декстране, 10% глюкозы. Строго запрещено использовать растворы, содержащие кальций, для приготовления инфузии Триаксон.

 

Дозирование препарата Триаксон

Взрослым и пациентам от 12 лет при большинстве инфекций назначают по 12 г препарата Триаксон в сутки. При тяжелом течении инфекционного заболевания, ассоциированного с умеренно-чувствительными патогенами, допускается повышение дозы препарата Триаксон до 4 г/сутки.

Новорожденным обычно рекомендуется назначение 2050 мг/кг веса в сутки. Запрещено вводить более 50 мг/кг веса новорожденным детям (возрастом до 2 недель), что связано с незрелостью ферментной системы.

Пациентам до 12 лет рекомендуется введение 2075 мг/кг веса в сутки. Важно учитывать, что больным, вес которых превышает 50 кг, обычно рекомендуют взрослую дозу порошка Триаксон. Если требуется введение более 50 мг/кг веса пациента (в том числе при тяжелом течении инфекционного заболевания), такую дозу следует вводить только путем продолжительной внутривенной инфузии (длительность введения не менее 30 минут).

Длительность лечения зависит от характера заболевания и типа возбудителя. Следует учитывать, что, согласно общим рекомендациям, антибиотикотерапия должна продолжаться не менее 23 дней после того, как симптомы заболевания исчезнут, или до получения отрицательных результатом микробиологических анализов.

 

Комбинированная терапия с использованием препарата Триаксон

В ходе исследований отмечен синергизм при сочетанном использовании цефтриаксона с аминогликозидами в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Клинический опыт использования данной комбинации ограничен, в связи с чем сложно прогнозировать потенцированный эффект комплексного использования аминогликозидов и цефтриаксона, однако при тяжелых инфекционных заболеваниях и потенциально летальных инфекциях, ассоциированных с грамотрицательными микроорганизмами (например, Pseudomonas aeruginosa), сочетанное использование антибиотиков данных групп обосновано.

При одновременном использовании различных препаратов с раствором Триаксон следует учитывать возможную несовместимость, в частности цефтриаксон физически несовместим с аминогликозидами и их сочетанное использование возможно только при раздельном введении.

 

Дозирование препарата Триаксон при различных инфекционных заболеваниях

У новорожденных и пациентов до 12 лет при менингите допускается увеличение дозы до 100 мг/кг веса. При выявлении возбудителя дозу можно корректировать, учитывая чувствительность патогенного микроорганизма. Продолжительность терапии пациентов младшего возраста с менингитом зависит от типа возбудителя, в частности при менингите, ассоциированном с Neisseria meningitidis, рекомендуется использование цефтриаксона на протяжении 4 дней, ассоциированном с Haemophilus influenzae 6 дней, Streptococcus pneumoniae 7 дней, нерезистентными Enterobacteriaceae 1014 дней.

При гонорее, ассоциированной с продуцирующими или непродуцирующими пенициллиназу штаммами, рекомендуется однократное введение 250 мг цефтриаксона.

 

Использование препарата Триаксон в хирургической практике

Для предупреждения инфекционных осложнений в хирургической практике обычно рекомендуется введение 12 г препарата Триаксон за 3090 минут до начала потенциально инфицированного хирургического вмешательства. Необходимость постоперационного использования препарата Триаксон определяет специалист, учитывая степень риска инфицирования при проведении вмешательства.

 

Дозирование препарата Триаксон у отдельных групп пациентов

Пациентам с нарушенной функциональной активностью почек или гепатобилиарной системы нет необходимости корректировать дозу. Коррекция дозы препарата Триаксон может требоваться пациентам с претерминальной стадией недостаточности почек (таким пациентам не следует рекомендовать введение более 2 г цефтриаксона/сутки).

Также коррекция дозы требуется при наличии одновременного значительного снижения функции почек и печени (так как экскреция цефтриаксона при недостаточности почек компенсируется увеличением выведения печенью и наоборот). Пациентам с нарушенной функцией почек и печени требуется контроль уровня цефтриаксона в сыворотке и соответствующая коррекция дозы.

Пациентам, которым проводится гемодиализ, изменять дозу препарата Триаксон не следует.


Побочные действия


На фоне терапии препаратом Триаксон в клинических и постмаркетинговых исследованиях регистрировались такие нежелательные явления:

  • ЖКТ: рвота, нарушения стула, глоссит, стоматит, тошнота, повышение активности АСТ/АЛТ, холестаз, панкреатит.

  • Система крови: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нарушения свертываемости крови, агранулоцитоз.

  • Кожа и подкожные ткани: аллергический дерматит, экзантема, отек, крапивница, мультиформная эритема.

  • ЦНС: головная боль, нарушение сна, головокружение, судороги, вертиго.

  • Инфекции и инвазии: дерматомикоз, грибковые поражения половых органов, суперинфекция.

  • Мочеполовая система: олигурия, повышение уровня креатинина в плазме, глюкозурия, гематурия, появление преципитатов в почках.

  • Прочие: анафилаксия, озноб, бронхоспазм.

В редких случаях на фоне терапии цефтриаксоном возможно появление псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены текущей антибиотикотерапии и проведения специфического лечения.

После введения раствора Триаксон внутривенно у некоторых пациентов регистрировалось развитие флебита. Вероятность появления флебита уменьшается при медленном (не менее 24 минут) введении раствора.

Большинство нежелательных явлений, которые развивались на фоне лечения препаратом Триаксон, являются обратимыми.


Противопоказания


Триаксон противопоказан пациентам с указаниями в личном анамнезе на развитие реакций гиперчувствительности при введении цефтриаксона или прочих антибактериальных препаратов группы цефалоспоринов. Существует вероятность развития перекрестной гиперчувствительности между бета-лактамными антибиотиками, не следует назначать цефтриаксон пациентам, у которых регистрировались реакции гиперчувствительности при использовании пенициллинов, карбапенемов или других бета-лактамных противомикробных препаратов.

Триаксон противопоказан недоношенным детям в возрасте до 41 недели (учитывая внутриутробное развитие; таким образом, в расчет следует принимать срок гестации и возраст после рождения).

Триаксон не следует применять у доношенных новорожденных (в возрасте до 28 дней), у которых регистрируется гипербилирубинемия, желтуха или ацидоз (цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с белками и приводить к нарушению его обмена), а также при необходимости парентерального введения препаратов кальция, включая препараты для парентерального питания.

При необходимости внутримышечного применения цефтриаксона (при использовании в качестве растворителя лидокаина) следует заранее исключить непереносимость лидокаина и наличие других противопоказаний.


Беременность


Препарат Триаксон строго запрещено использовать в первом триместре беременности. Отмечается значительное проникновение цефтриаксона через плацентарный барьер. В ходе исследований на животных не отмечалось прямого или опосредованного влияния цефтриаксона на развитие плода и течение беременности. Во время беременности препарат Триаксон можно использовать только при постоянном контроле специалиста и по жизненным показаниям.

Активный компонент препарата Триаксон проникает в грудное молоко, однако не создает там значительных концентраций. Теоретически, не ожидается влияния цефтриаксона на детей, находящихся на грудном вскармливании, при введении препарата матери, однако полностью исключить негативное влияние (в том числе риск появления грибковых поражений слизистой оболочки рта у новорожденных) нельзя.

Рекомендуется решить вопрос о возможном временном прекращении кормления грудью до начала введения препарата Триаксон.

Не отмечалось влияния цефтриаксона на фертильность (у обоих полов).


Лекарственное взаимодействие


Цефтриаксон химически несовместим с другими противомикробными препаратами. Запрещено смешивать препарат Триаксон с другими противомикробными препаратами в одном флаконе, шприце или системе.

Запрещено использование растворов, содержащих кальций, для растворения препарата Триаксон (возможно образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона). Кроме того, не следует вводить растворы кальция и цефтриаксон через одну систему. Запрещено сочетанное использование препаратов кальция и цефтриаксона у новорожденных (в том числе при введении через разные системы или в разное время суток), пациентам прочих возрастных групп назначение препарата Триаксон и парентеральных растворов кальция возможно при постоянном контроле специалиста и последовательном введении.

Возможно повышение риска кровотечений у пациентов, которые получают одновременно пероральные антикоагулянты (в том числе витамин К) и препарат Триаксон. Следует постоянно контролировать свертываемость крови при необходимости одновременного использования препарата Триаксон и антикоагулянтов.

Существует вероятность повышения нефротоксического действия аминогликозидов при сочетанном использовании с цефтриаксоном.

Возможно появление антагонизма при сочетанном использовании цефтриаксона и хлорамфеникола (подобные результаты были получены в ходе исследований in vitro, клиническое значение подобного эффекта не установлено).

Не отмечалось повышения риска появления кальциевых отложений при сочетанном использовании цефтриаксона с пероральными формами кальция, а также при использовании парентеральных форм кальция и введении цефтриаксона в мышцу.

Не отмечалось повышения риска нарушений активности почек при сочетанном использовании препарата Триаксон с диуретиками, в том числе фуросемидом.


Передозировка


При введении завышенных доз цефтриаксона у пациентов возможно появление рвоты, тошноты и диареи.

Проведение гемодиализа при интоксикации цефтриаксоном неэффективно.

При передозировке препарата Триаксон следует контролировать состояние пациента и назначать симптоматические препараты.


Форма выпуска


Порошок для приготовления раствора для введения парентерально Триаксон по 0,25 г, 0,5 г или 1,0 г во флаконах с резиновой пробкой и алюминиевой обкаткой. В картонную пачку помещают по 1, 5, 20 или 50 флаконов, закрепленных в ячейковой упаковке.


Условия хранения


Триаксон следует хранить вне доступа детей. Допускается хранение порошка Триаксон при комнатной температуре, вдали от прямых солнечных лучей.

Срок годности 2 года.

Запрещено использовать препарат в случае повреждения упаковки при хранении.


Синонимы


Азаран, Аксоне, Бетаспорина, Биотраксон, Лендацин, Лифаксон, Медаксон, Мовигип, Роцефин, Стерицеф, Тороцеф, Хизон, Цефаксон, Цефатрин, Цефограм, Цефсон, Цефтриаксон, Цефтриабол.


Нозологическая классификация (МКБ-10)



Действующее вещество: 

цефтриаксона натриевая соль

АТХ: 

J01D D04

Производитель: 

Aurobindo Pharma

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель Индия.


Дополнительно


До начала терапии препаратом Триаксон необходимо тщательно изучить личный анамнез пациента и исключить реакции гиперчувствительности, развивавшиеся в ответ на введение цефалоспоринов. Вероятность появления анафилактических реакций нельзя полностью исключить, при появлении признаков анафилаксии следует немедленно провести соответствующую терапию (показано введение адреналина, далее вводят глюкокортикостероиды).

В отдельных случаях при терапии препаратом Триаксон возможно появление тени при УЗИ желчного пузыря, которая может указывать на отложение осадка. Данное явление проходит самостоятельно после отмены цефтриаксона или при временном прекращении его введения. Подобные случаи не требовали проведения хирургического вмешательства, большинству пациентов было достаточно консервативной терапии.

Особой осторожности требует назначение препарата Триаксон пациентам младшего возраста, особенно новорожденным с повышенным уровнем билирубина или недоношенным новорожденным (цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбуминами).

Продолжительная терапия препаратом Триаксон может приводить к изменению картины периферической крови, при необходимости продолжительного лечения следует постоянно мониторить картину крови.

Препарат Триаксон рекомендуется использовать только в условиях стационара.

У недоношенных детей младшего возраста (до 1 месяца) сообщалось о появлении преципитатов кальциевой соли цефтриаксона в почках и легких с летальными исходом. Подобный эффект регистрировался в том числе при введении цефтриаксона и раствора кальция в разное время дня и через разные системы. В исследованиях in vitro была показана значительная вероятность появления преципитатов кальциевой соли цефтриаксона у новорожденных (вероятность подобного явления у взрослых пациентов значительно ниже).

Запрещено использовать препарат Триаксон сочетанно с растворами кальция вне зависимости от возрастной группы пациента (в том числе при введении данных растворов через разные системы или в разное время суток). В исключительных случаях пациентам старше 28 дней растворы кальция и цефтриаксона можно вводить в разное время дня и с использованием разных систем при постоянном контроле специалиста. Если пациенту требуется постоянное введение инфузионных препаратов, содержащих кальций (например, средств для парентерального питания), необходимо рассмотреть возможность применения другого противомикробного препарата.

При терапии цефалоспоринами, в том числе цефтриаксоном, у некоторых пациентов регистрировалось появления иммуноопосредованной гемолитической анемии, в том числе потенциально летальной. В случае появления анемии на фоне лечения препаратом Триаксон необходимо провести дифференцированную диагностику с целью определения её генеза (на время определения этиологии анемии следует завершить введение цефтриаксона).

При проведении антибиотикотерапии сообщалось о появлении псевдомембранозного колита, ассоциированного с ростом нечувствительной флоры. В ходе исследований сообщалось о потенциально летальном псевдомембранозном колите, развивавшемся во время антибиотикотерапии. При появлении признаков псевдомембранозного колита следует решить вопрос о возможном прекращении введения цефтриаксона и назначении специфической терапии. При развитии диареи на фоне антибиотикотерапии строго запрещено назначение препаратов, снижающих перистальтику кишечника.

На фоне лечения препаратом Трикасон возможно получение ложноположительных данных теста Кумбса. Кроме того, цефтриаксон может быть причиной получения ложноположительных результатов тестов на определение галактоземии. Для определения показателей глюкозы в моче не рекомендуется использовать неферментные методы (в таких случаях возможно получение ложных результатов).

Пациенты, которым требуется низкосолевой режим, должны учитывать, что каждый грамм порошка Триаксон содержит 3,6 ммоль натрия.

Триаксон имеет ограниченный спектр активности, не следует применять препарат Триаксон в качестве монотерапии при смешанных инфекциях, а также в случаях, когда тип и чувствительность возбудителя не определены.


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Внимание!
Описание препарата "Триаксон" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 11325.