Рисполепт Квиклет

Код ATХ: 
N05AX08
Регистрационный номер: 
UA/1683/02/02
Срок действия регистрационного удостоверения: 
19.07.2016 до 19.07.2021
Название на английском: 
 RISPOLEPT® QUICKLET

Склад:

діюча речовина: risperidone;

1 таблетка містить 2 мг рисперидону;

допоміжні речовини: смола полакрилекс, желатин, маніт (Е 421), гліцин, симетикон, карбомер 934P, натрію гідроксид, аспартам (Е 951), заліза оксид червоний (Е 172), ксантанова камедь, олія м’яти перцевої.

Лікарська форма. Таблетки, що диспергуються у ротовій порожнині.

Основні фізико-хімічні властивості:світло-рожеві квадратні двоопуклі таблетки с написом «R2».

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТX N05A X08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Рисперидон – це селективний моноамінергічний антагоніст з унікальними властивостями. Він виявляє високу афінність щодо серотонінергічних 5-НТ2 і дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв’язується також з О±1-адренергічними рецепторами та з меншою афінністю – з Н1-гістамінергічними та О±2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не виявляє афінності відносно холінергічних рецепторів. Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не спричиняє значного пригнічення моторної активності та меншою мірою індукує каталепсію порівняно з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм відносно серотоніну та дофаміну зменшує схильність до екстрапірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика.

Рисполепт® у формі таблеток, вкритих оболонкою, та Рисполепт®, розчин оральний, є біоеквівалентними до Рисполепту® у формі таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині.

Рисперидон метаболізується до 9-гідроксириcперидону, який має подібну до рисперидону фармакологічну дію (див. розділ «Біотрансформація та виведення»).

Всмоктування.

Після перорального прийому рисперидон повністю абсорбується та досягає пікових концентрацій у плазмі крові протягом 1-2 годин,у пацієнтів літнього віку – протягом 2-3 годин.Абсолютна біодоступність рисперидону при пероральному прийомі становить 70 % (CV=25 %). Відносна біодоступність після перорального застосуваннярисперидону утаблетках становить 94 % (CV=10 %) у порівнянні із застосуванням у формі розчину. Їжа не впливає на абсорбцію препарату, тому рисперидон можна призначати незалежно від прийому їжі. Абсолютна біодоступність становить 66 % у швидких метаболізаторів та 82 % - у   повільних.

Розподіл.

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить 1-2 л/кг. У плазмі крові рисперидон зв'язується з альбуміном і кислим О±1-глікопротеїном. Рисперидон на 90 % зв’язується з білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77 %. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 діб.

Біотрансформація та виведення.

Рисперидон метаболізується цитохромом СУР2D6 до 9-гідроксирисперидону, який чинить аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Рисперидон і 9-гідроксирисперидон утворюють активну антипсихотичну фракцію. Цитохром СУР2D6 піддається генетичному поліморфізму. У швидких метаболізаторів СУР2D6рисперидон швидко перетворюється на 9-гіроксирисперидон, тоді як у повільних метаболізаторів рисперидон перетворюється набагато повільніше. Хоча у швидких метаболізаторів концентрації рисперидону та 9-гідроксирисперидону нижчі, ніж у повільних метаболізаторів, фармакокінетика рисперидону та 9-гідроксирисперидону у комбінації (тобто активної антипсихотичної фракції) після разової та багаторазових доз у повільних та швидких метаболізаторів CYP2D6 подібна.

Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування. Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що рисперидон у клінічно значущих концентраціях істотно не пригнічує метаболізм лікарських засобів, які метаболізуються ізоферментами цитохрому Р450, включаючи CYP1А2, CYP 2А6, CYP 2С8/9/10, CYP2D6, CYP2Е1, CYP3А4 та CYP3А5. Через тиждень після застосування препарату 70 % дози виводиться з сечею, 14 % – з калом. Концентрація рисперидону і 9-гідроксирисперидону у сечі дорівнює 35-45 % прийнятої дози. Іншу частину становлять неактивні метаболіти. Після перорального прийому у хворих на психози період напіввиведення становить приблизно 3 години. Період напіввиведення 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції досягає 24 годин, а у пацієнтів літнього віку – 34 годин.

Лінійність.

Концентрації рисперидону у плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).

Пацієнти літнього віку, пацієнти з порушеннями функції нирок, печінки.

Дослідження одноразового прийому препарату пацієнтами літнього віку та пацієнтами з нирковою недостатністю виявило вищий рівень концентрації у плазмі (AUC та Cmax у 2-2,5 раза вищі) та зниження кліренсу активної антипсихотичної фракції на 30 % у пацієнтів літнього віку та на 60 % у пацієнтів з нирковою недостатністю (див. розділ «Особливості застосування»).

У пацієнтів з порушеннями функції печінки спостерігався менший ступінь зв’язування рисперидону з білками плазми.

У пацієнтів з печінковою недостатністю спостерігались нормальні рівні концентрації рисперидону у плазмі крові, але середнє значення вільної фракції рисперидону у плазмі крові було більшим на 35 %.

Діти.

Фармакокінетика рисперидону, 9-гідроксирисперидону та вільної активної фракції у дітей подібна до такої у дорослих.

Стать, расова приналежність та куріння.

Популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив видимого впливу статі, раси чи звички курити на фармакокінетику рисперидону чи активної антипсихотичної фракції.

Клінічні характеристики.

Показання

- Лікування шизофреніїта інших психічних розладів, у тому числі підтримуюча терапія, у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на терапію, з метою запобігання рецидиву хвороби;

- лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах (допоміжна терапія у комбінації з нормотиміками як початкове лікування або як монотерапія на період тривалістю до 12 тижнів);

- короткочасне лікування вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією при існуванні загрози заподіяння шкоди собі чи іншим;

- симптоматичне лікування зухвалих опозиційних розладів або інших розладів соціальної поведінки у дітей, підлітків та дорослих з розумовим розвитком нижче середнього або розумовою відсталістю, які мають прояви деструктивної поведінки (імпульсивність, аутоагресія);

- симптоматичне лікування аутичних розладів у дітей віком від 5 років, у яких симптоми варіюють від гіперактивності до роздратованості (включаючи агресію, завдання собі тілесних ушкоджень, тривожність та патологічні циклічні дії).

Протипоказання.

Гіперчутливість до активного компонента або до будь-якої допоміжної речовини у складі препарату.

Деменція та симптоми хвороби Паркінсона (ригідність, брадикінезія та паркінсонічні порушення постави).

Деменція та підозра на деменцію з тільцями Леві (окрім симптомів деменції наявність щонайменше двох з таких симптомів: паркінсонізм, візуальні галюцинації, хиткість ходи).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження метаболізму in vitro продемонстрували, що розпад рисперидону до 9-гідрокси-рисперидону може пригнічуватися фенотіазинами, трициклічними антидепресантами та деякими бета-блокаторами, які зв’язуються з CYP 2D6. Таке пригнічення може призвести до збільшення концентрації рисперидону та зменшення активного метаболіту 9-гідрокси-рисперидону у плазмі. Хоча клінічні дані 12 пацієнтів показали, що амітриптилін не пригнічує розпад рисперидону до 9-гідроксирисперидону, аналіз даних невеликої кількості пацієнтів, які одночасно застосовували ці лікарські засоби, підтверджує те, що клінічний ефект не змінюється.

Рисперидон – слабкий інгібітор CYP 2D6 in vitro. Тому не очікується, що Рисполепт® Квіклет буде суттєво пригнічувати виведення лікарських засобів, які метаболізуються цими ферментами.

При одночасному застосуванні лікарських засобів, які є індукторами ферментів, метаболізм рисперидону може збільшуватися. Карбамазепін знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції у плазмі крові. Клінічні дані продемонстрували, що у пацієнтів, які одночасно застосовували карбамазепін, плазмові концентрації рисперидону та 9-гідрокси-рисперидону були у 1,7-3,7 раза нижчими. Аналогічні ефекти (зниження концентрації в плазмі активної антипсихотичної фракції) можуть спостерігатись при використанні інших індукторів

печінкових ферментів СУР3А4, таких як рифампіцин, фенітоїн та фенобарбітал. При відміні або поновленні прийому карбамазепіну та інших індукторів ферментів СУР3А4 слід заново оцінити дозування препарату Рисполепт® Квіклет, у разі необхідності – відкоригувати. У поодиноких випадках при одночасному застосуванні карбамазепіну та рисперидону спостерігалися токсичні сироваткові концентрації карбамазепіну.

Рисполепт® Квіклет може виявляти антагоністичні ефекти до леводопи та інших антагоністів допаміну.

Якщо така комбінація здається необхідною, особливо в термінальній стадії хвороби Паркінсона, слід призначати найменші ефективні дози кожного з  препаратів.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі ОІ-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі крові, але не концентрацію антипсихотичної фракції.

Циметидин у дозі 400 мг двічі на добу та ранітидин 150 мг двічі на добу збільшували AUC активної антипсихотичної фракції (рисперидону та 9-гідроксирисперидону) на 8 % та 20 % відповідно, хоча це клінічно незначуще.

Було виявлено, що флуоксетин (20 мг/добу) і пароксетин(20 мг/добу) збільшують концентрацію рисперидону у плазмі у 2,5-2,8 та 3-9 разів відповідно.Флуоксетин не впливає на концентрацію 9-гідроксирисперидону у плазмі. Пароксетин у середньому знижує концентрацію 9-гідроксирисперидону у плазмі на 13 %. Загалом концентрація активної антипсихотичної фракції збільшується на 50 % при одночасному застосування флуоксетину та пароксетину. Якщо під час терапії препаратом Рисполепт® Квіклет призначається або припиняється лікування флуоксетином та пароксетином, лікарю слід переглянути дозу препарату Рисполепт® Квіклет. Вплив відміни лікування флуоксетином та пароксетином на фармакокінетику рисперидону або 9-гідроксирисперидону не досліджувався.

Еритроміцин (інгібітор СУР3А4), не впливає на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

У постмаркетинговому періоді спостерігалися випадки клінічно значущої артеріальної гіпотензії при одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних лікарських засобів.

Як і при застосуванні інших антипсихотиків, слід дотримуватися обережності при призначенні рисперидону з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QТ, наприклад з антиаритмічними препаратами класу Іа (хінідином, дизопірамідом, прокаїнамідом, пропафеноном), антиаритмічними препаратами класу III (аміодароном, соталолом), трициклічними антидепресантами (амітриптиліном), тетрациклічними антидепресантами (мапротиліном), деякими антигістамінними препаратами, іншими антипсихотиками, деякими протималярійними лікарськими засобами (хініном та мефлохіном) та з препаратами, які спричиняють електролітний дисбаланс (гіпокаліємію, гіпомагніємію), брадикардію чи з лікарськими засобами, які пригнічують печінковий метаболізм рисперидону. Даний перелік не є повним.

Інгібітори холінестерази галантамін та донезепіл не виявляють клінічно значущих ефектів на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.

Клінічне дослідження за участю 13 пацієнтів продемонструвало, що фармакокінетичні показники літію значно не змінюються, якщо нейролептик, що застосовується одночасно, замінюється Рисполептом® у дозі 3 мг два рази на добу. Сумісність рисперидону з літієм не досліджувалася. При одночасному застосуванні нейролептиків та літію спостерігалися випадки енцефалопатій,  екстрапірамідних розладів та злоякісного нейролептичного синдрому. Під час клінічних досліджень більш часто повідомлялося про екстрапірамідні розлади та гіперкінезію при застосуванні літію з нейролептиками, ніж окремо літію.

Рисполепт® Квіклет не мав клінічно значимого впливу на фармакокінетику вальпроату під час проведення дослідження на паралельних групах та дигоксину під час перехресного дослідження взаємодії.

Топірамат значно знижує біодоступність рисперидону, проте майже не знижує біодоступність активної антипсихотичної фракції. Тому малоймовірно, що така взаємодія є клінічно значимою.

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенідат: зважаючи на фармакокінетику рисперидону та зазначених діючих речовин, взаємодії між ними не очікується, хоча відповідних досліджень не проводилося.

Ризики застосування препарату Рисполепт® Квіклет одночасно з іншими лікарськими засобами систематично не вивчалися. Теоретично можливі взаємодії з усіма активними речовинами, які чинять дію на центральну нервову систему. Поки немає даних додаткових досліджень, слід бути обережними при призначенні рисперидону одночасно з іншими лікарськими засобами.

Інформацію щодо підвищеної смертності при одночасному застосуванні з фуросемідом у пацієнтів літнього віку з деменцією див. у розділі «Особливості застосування».

Рисперидон слід з обережністю застосовувати у комбінації з іншими субстанціями центральної дії, у тому числі алкоголем, опіатами, антигістамінними засобами та бензодіазепінами, внаслідок підвищеного ризику седації.

Верапаміл, інгібітор СУР3А4 та Р-глікопротеїну, підвищує концентрацію рисперидону у плазмі крові.

Одночасне застосування препарату Рисполепту® Квіклет з паліперидоном не рекомендується, оскільки паліперидон є активним метаболітом рисперидону і їх комбінація може призвести до додаткового впливу активної антипсихотичної фракції.

Особливості застосування.

Пацієнти літнього віку з деменцією.

Підвищений рівень смертності

Серед пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувались атиповими антипсихотичними препаратами, спостерігався підвищений рівень смертності порівняно з таким у пацієнтів групи плацебо в метааналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних препаратів, включаючи Рисполепт® Квіклет. У плацебоконтрольованому дослідженні із застосуванням препарату Рисполепт® Квіклет хворим цієї категорії частота випадків смертності становила 4,0 % порівняно з 3,1 % у групі плацебо. Середній вік пацієнтів, які померли, був 86 років (діапазон – 67-100 років). Специфічний профіль факторів ризику смертності у групі пацієнтів, що приймали Рисполепт® Квіклет, не визначений. Причини смерті були типовими для даної вікової групи (понад 65 років) та включали: серцево-судинні та цереброваскулярні захворювання, пухлини, інфекції (наприклад пневмонію) та діабет.

Одночасне застосування з фуросемідом.

У ході плацебоконтрольованого дослідження у пацієнтів літнього віку з деменцією підвищений рівень смертності спостерігався при одночасному застосовуванні рисперидону з фуросемідом (7,3 %; середній вік – 89 років, діапазон – 75-97 років) порівняно з таким у  пацієнтів, які лікувалися тільки рисперидоном (3,1 %; середній вік – 84 років, діапазон – 70-96 років) або тільки фуросемідом (4,1 %; середній вік – 80 років, діапазон – 67-90 років). Підвищення рівня смертності серед пацієнтів, які лікувалися одночасно рисперидоном та фуросемідом, спостерігалося у ході двох клінічних досліджень з чотирьох. Серед пацієнтів, які одночасно застосовували рисперидон з іншими діуретиками, підвищеного рівня смертності зафіксовано не було.

Патофізіологічних механізмів для пояснення цього факту не встановлено. Причина смерті також не була єдиною. Однак слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату у таких випадках, а також потрібно провести оцінку ризиків та користі цієї комбінації або одночасного застосування з іншими потенційними діуретиками, перш ніж призначати препарат. Незалежно від лікування дегідратація була загальним фактором ризику летальності, і її слід ретельно контролювати у пацієнтів з деменцією.

Цереброваскулярні побічні реакції.

У ході плацебоконтрольованих клінічних досліджень серед пацієнтів з деменцією, яких лікували препаратом Рисполепт®Квіклетспостерігався вищий рівень цереброваскулярних побічних ефектів (інсульти та транзиторні ішемічні атаки) з летальним наслідком порівняно з тими, хто отримував плацебо (середній вік – 85 років; діапазон – 73-97 років).

Комбіновані дані шести плацебоконтрольованих досліджень за участю пацієнтів літнього віку з деменцією (віком від 65 років) продемонстрували виникнення цереброваскулярних розладів (у тому числі тяжких) у 3,3 % (33/1009) пацієнтів, які лікувались рисперидоном, порівняно з  1,2 % (8/712) пацієнтів, які застосовували плацебо. Співвідношення між групами препарату Рисполепт® Квіклет та плацебо (співвідношення шансів; 95 % ДІ)складало2,96 (1,33, 7,45),в підгрупі пацієнтів з судинною деменцією – 5,26 (1,18; 48,11).

Ризик цереброваскулярних побічних реакцій значно вищий у пацієнтів зі змішаною або судинною деменцією у порівнянні з таким у пацієнтів з деменцією Альцгеймера. Слід ретельно зважити всі ризики та переваги призначення препарату Рисполепт® Квіклет пацієнтам літнього віку з деменцією, особливо фактори ризику інсульту. З особливою обережністю слід призначати Рисполепт® Квіклет пацієнтам з деменцією, у яких наявна артеріальна гіпертензія, захворювання серцево-судинної системи, та пацієнтам з судинною деменцією. Слід проінструктувати пацієнтів та осіб, які доглядають за ними, негайно повідомляти про ознаки можливих серцево-судинних нападів, таких як раптова слабкість або оніміння обличчя, рук або ніг, а також розлади зору або мовлення. Слід невідкладно розглянути всі можливі варіанти лікування, включаючи переривання терапії препаратом Рисполепт® Квіклет.

Діти.

Перед призначенням препарату Рисполепт® Квіклет дітям слід ретельно зважити співвідношення ризик-користь. Необхідно регулярно ретельно оцінювати потребу у продовженні лікування. Показання «симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки,  зухвалих опозиційних розладів та або інших розладів соціальної поведінки» та «аутичні розлади» досліджувалися лише у дітей віком від 5 років. Тому не слід призначати Рисполепт® Квіклет за такими показаннями дітям віком до 5 років.

Немає досвіду застосування препарату Рисполепт® Квіклет дітям віком до 15 років для лікування шизофренії та 10 років для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах.

Для дітей доступні дані базуються на клінічних дослідженнях тривалістю 1 рік. Ці дані показують відсутність впливу на ріст та розвиток. Вплив на ріст та розвиток при лікуванні тривалістю більше одного року невідомий. Тому слід проводити регулярний клінічний моніторинг ендокринної системи, включаючи вимірювання зросту та маси тіла, контроль статевого розвитку, потенційних пролактинзалежних ефектів, дослідження екстрапірамідних симптомів та інших рухових розладів.

Сонливість.

Під час плацебоконтрольованих досліджень сонливість часто спостерігалася у дітей з аутизмом. Більшість випадків були від легкого до помірного ступеня тяжкості. Переважно сонливість спостерігалася на початку лікування з найбільшою частотою впродовж перших двох тижнів лікування та самостійно минала, середня тривалість становила 16 днів. Пацієнтам із сонливістю можна розглянути можливість зміни режиму дозування.

Ортостатична гіпотензія.

Через альфа-блокуючу активність рисперидону, особливо на початку лікування, можлива ортостатична гіпотензія. У постмаркетинговий період клінічно значуща гіпотензія спостерігалася у разі одночасного застосування рисперидону та антигіпертензивних засобів.

Рисполепт® Квіклет слід з обережністю застосовувати пацієнтам з відомими серцево-судинними захворюваннями (такими як серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярні захворювання). У цих випадках дозу слід поступово коригувати (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). При виникненні артеріальної гіпотензії слід розглянути можливість зменшення дози.

Подовження інтервалу .

Під час клінічних досліджень подовження інтервалу QT не було асоційоване з рисперидоном. 

У постмаркетинговий період дуже рідко повідомлялося про випадки подовження інтервалу QТ. Слід з обережністю застосовувати Рисполепт® Квіклет, як і інші антипсихотичні засоби, пацієнтам з відомими серцево-судинними захворюваннями та/або порушеннями електролітного обміну (гіпокаліємія, гіпомагніємія), або подовженням інтервалу QТ у сімейному анамнезі. Також слід бути обережними при одночасному застосуванні з препаратами, що подовжують інтервал QT.

Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.

Під час застосування антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, спостерігались випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. У постмаркетинговий період агранулоцитоз спостерігався дуже рідко (

За пацієнтами зі значним зменшенням кількості лейкоцитів в анамнезі або з медикаментозно індукованою лейкопенією/нейтропенією слід ретельно наглядати протягом перших декількох місяців лікування та припинити застосування рисперидону при появі ознак значного зменшення кількості лейкоцитів та за відсутності інших причин для такого зниження.

За пацієнтами з клінічно значущою нейтропенією слід спостерігати стосовно виникнення гарячки та інших ознак інфекції та лікувати відповідним чином при виявленні симптомів. Пацієнтам з тяжкою нейтропенією (9/л) лікування рисперидоном слід припинити та слідкувати за кількістю лейкоцитів до її відновлення.

Венозна тромбоемболія.

Описані випадки венозної тромбоемболії при застосуванні антипсихотичних лікарських засобів. Оскільки пацієнти, які лікуються антипсихотичними лікарськими засобами, часто мають набуті фактори ризику виникнення венозної тромбоемболії, всі можливі фактори розвитку тромбоемболії необхідно ідентифікувати перед та під час лікування препаратом Рисполепт® Квіклет та вжити відповідних превентивних заходів.

Пізня дискінезія/екстрапірамідні симптоми.

При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відмічалось виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/чи обличчя). Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику розвитку пізньої дискінезії. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичних препаратів.

Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві.

Препарат Рисполепт® Квіклет протипоказаний пацієнтам з хворобою Паркінсона або деменцією з тільцями Леві. Застосування рисперидону може погіршити перебіг хвороби Паркінсона. Пацієнти, хворі на будь-яке із зазначених вище захворювань, можуть мати підвищений ризик нейролептичного злоякісного синдрому, а також підвищену чутливість до антипсихотичних препаратів (наприклад сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості та нестійкість постави з частими падіннями, на додачу до екстрапірамідних симптомів).

Злоякісний нейролептичний синдром.

При застосуванні класичних нейролептичних лікарських засобів рідко відмічаються випадки виникнення злоякісного нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м’язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. Додаткові ознаки включають міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. У разі розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи Рисполепт® Квіклет.

Гіперглікемія та цукровий діабет.

Повідомлялося прогіперглікемію, цукровий діабет або загострення існуючого діабету під час лікування препаратом Рисполепт® Квіклет. Оцінка взаємозв’язку між застосуванням атипових антипсихотиків та відхиленнями рівня глюкози ускладнена через підвищений ризик виникнення цукрового діабету у хворих на шизофренію та підвищення частоти захворюваності на цукровий діабет серед загального населення. Зважаючи на ці фактори, взаємозв’язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та побічними реакціями, пов’язаними з гіперглікемією, до кінця незрозумілий. Хоча епідеміологічні дослідження вказують на підвищений ризик побічних реакцій, пов’язаних з гіперглікемією, у пацієнтів, які лікуються атиповими нейролептиками. Кожного пацієнта, який застосовує атипові антипсихотичні препарати, слід перевіряти на наявність симптомів гіперглікемії та цукрового діабету.

Збільшення маси тіла.

При застосуванні препарату Рисполепт® Квіклет повідомлялося про випадки значного підвищення маси тіла. Рекомендований контроль маси тіла.

Пріапізм.

Існує можливість виникнення пріапізму під час лікування препаратом Рисполепт® Квіклет унаслідок його альфа-адренергічної блокуючої дії.Про випадки пріапізму повідомлялося у постмаркетинговий період.

Регуляція температури тіла.

Антипсихотичні лікарські засоби можуть порушувати здатність тіла до зниження основної температури тіла. Рекомендується відповідний догляд за пацієнтами, яким призначено Рисполепт® Квіклет, якщо вони будуть піддаватися впливу умов, що можуть спричиняти підвищення основної температури тіла, а саме – інтенсивні фізичні тренування, вплив високих температур зовнішнього середовища, супровідна терапія препаратами з антихолінергічною активністю чи вплив зневоднення.

Протиблювальний ефект.

У доклінічному вивченні властивостей рисперидону відмічався протиблювальний ефект. Ця властивість може маскувати симптоми передозування деяких лікарських засобів або таких станів, як обструкція кишечнику, синдром Рея та пухлини мозку. 

Судоми.

Слід з обережністю застосовувати Рисполепт® Квіклет пацієнтам з судомами чи іншими станами в анамнезі, які потенційно знижують судомний поріг.

Інтраопераційний синдром атонічної райдужки (ІСАР).

Під час операцій з видалення катаракти спостерігався інтраопераційний синдром атонічної райдужки у пацієнтів, які лікувалися антагоністами a1-адренергічних рецепторів, у т.ч. препаратом Рисполепт® Квіклет.

ІСАР може підвищувати ризик ускладнень операції на оці  протягом та після хірургічного втручання. Слід повідомити хірурга-офтальмолога про застосування лікарських засобів даного класу в минулому або у період проведення операції. Потенційні переваги припинення терапії препаратами з a1-блокуючою дією перед операцією не встановлені, слід зважити ризик відміни лікування антипсихотичними засобами.

Порушення функції печінки та нирок.

Пацієнтам з порушенням функції печінки та нирок рекомендується призначати половину початкової та підтримуючої доз (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Гіперпролактинемія.

Дослідження на культурах тканин вказують на те, що ріст клітин у пухлинах молочної залози людини може бути стимульований пролактином. Хоча досі чіткого зв’язку щодо застосування антипсихотичних засобів клінічними та епідеміологічними дослідженнями не показано, рекомендується з обережністю призначати рисперидон пацієнтам з відповідною патологією в анамнезі. Рисполепт® Квіклет потрібно з обережністю застосовувати пацієнтам з існуючою гіперпролактинемією та пролактинзалежними пухлинами, наприклад пролактиномою гіпофіза, або імовірними пролактин залежними пухлинами, такими як епітеліальні пухлини молочної залози.

Допоміжні речовини.

Таблетки Рисполепт® Квіклет містять аспартам (Е 951). Аспартам є джерелом фенілаланіну, що слід брати до уваги пацієнтам з фенілкетонурією.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Контрольованих досліджень за участю вагітних жінок не проводилося. Хоча під час досліджень на тваринах не було виявлено тератогенного впливу, спостерігався опосередкований вплив на рівень пролактину. У новонароджених, чиї матері застосовували антипсихотичні засоби (у тому числі рисперидон) протягом останнього триместру вагітності, існує ризик виникнення оборотних екстрапірамідних симптомів та/або синдрому відміни препарату. Ці симптоми включають ажитацію, незвично підвищений або знижений м’язовий тонус, тремор, сонливість, розлади дихання або проблеми з годуванням. Ці ускладнення можуть бути різної тяжкості. У деяких випадках вони самі зникали через певний проміжок часу, у деяких – був необхідний моніторинг стану немовлят у відділенні інтенсивної терапії або тривала госпіталізація.  Тому за новонародженими рекомендується ретельне спостереження.

Рисполепт® Квіклет не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків життєвої необхідності. Якщо необхідно припинити лікування препаратом Рисполепт® Квіклет під час вагітності, не слід робити це раптово.

Годування груддю.

У ході досліджень на тваринах рисперидон і 9-гідроксирисперидон виділялись у грудне молоко. Є спостереження, що рисперидон і 9-гідроксирисперидон можуть також виділятись у грудне молоко людини. У окремих випадках 4,3  % дози, яку застосовувала мати, у вигляді активної антипсихотичної фракції діючої речовини визначалось у грудному молоці. У разі необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.

Фертильність.

Як і інші антагоністи D2-рецепторів, Рисполепт® Квіклет підвищує рівень пролактину в крові. Гіперпролактинемія може пригнічувати гонадоліберин у гіпоталамусі, що призводить до зниженої секреції гіпофізарного гонадотропіну, що, в свою чергу, може пригнічувати репродуктивну функцію шляхом порушення стероїдогенезу у чоловіків та жінок.

Відповідних ефектів під час до клінічних досліджень не спостерігалося.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Рисполепт® Квіклет може мати невеликий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом унаслідок потенційного впливу на нервову систему та органи зору (див. розділ «Побічні реакції»). У процесі лікування рекомендується утримуватись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, доки не стане відомою індивідуальна чутливість пацієнтів до препарату.

Спосіб застосування та дози.

Звичайна доза

Рисполепт® Квіклет можна застосовувати один або два рази на добу. Дози більше ніж 8 мг слід розділяти на два прийоми (вранці та ввечері). Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату Рисполепт® Квіклет.

Рекомендується поступове припинення лікування. Після різкого припинення застосування високих доз антипсихотичних препаратів дуже рідко були описані гострі симптоми відміни, у тому числі нудота, блювання, пітливість, безсоння. Також може спостерігатися рецидив психотичних симптомів, повідомлялося про появу мимовільних рухів (наприклад акатизію, дистонію та дискінезію).

Для досягнення дози 0,25 – 2,5 мг рекомендується застосовувати Рисполепт®, розчин оральний.

Шизофренія.

Дорослі.

Рисполепт® Квіклет можна приймати 1-2 рази на добу.

Розпочинати прийом слід з 2 мг препарату Рисполепт® Квіклет на добу, на другий день дозу можна збільшити до 4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або у разі необхідності продовжувати індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4-6 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути показане поступове підвищення дози або знижена початкова доза.

Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності порівняно з меншими дозами, але вони можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. Оскільки безпека доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалась, дози, що перевищують цей рівень, застосовувати не можна.

У разі необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін.

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років).

Рекомендована початкова доза – по 0,5 мг два рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг два рази на добу шляхом підвищення на 0,5 мг два рази на добу.

Маніакальні епізоди при біполярних розладах.

Дорослі.

Рекомендована початкова доза препаратуРисполепт® Квіклет – 2 мг один раз на добу, ввечері. Дозу можна індивідуально збільшити, додаючи 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 години. Рекомендований діапазон доз – від 2 до 6 мг на добу. Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні препарату Рисполепт® Квіклет необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії. Немає даних щодо ефективності препаратуРисполепт® Квіклет при лікуванні гострої біполярної манії тривалістю понад 12 тижнів. Якщо Рисполепт® Квіклет застосовують у комбінації з нормотиміками, терапію можна припинити раніше, оскільки початок ефекту від лікування можна очікувати  у перші тижні терапії. Навіть після появи першої відповіді на лікування слід враховувати можливість повторного виникнення симптомів  депресії через особливості перебігу хвороби та побічні реакції лікарських засобів, що застосовувались для лікування, у тому числі препаратуРисполепт® Квіклет.

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років).

Рекомендована початкова доза – по 0,5 мг два рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг два рази на добу шляхом підвищення на 0,5 мг два рази на добу. Оскільки досвід застосування у пацієнтів літнього віку обмежений, рекомендується обережність.

Діти

Рекомендована початкова доза – 0,5 мг один раз на добу, вранці або ввечері. Дозу можна індивідуально збільшувати додаванням від 0,5 до 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 години до досягнення рекомендованої дози 2,5 мг/добу. Ефективність лікування було продемонстровано у діапазоні доз від 0,5 до 6 мг/добу, дози вище 6 мг/добу не вивчалися. Пацієнтам з сонливістю може бути рекомендовано розділення добової дози на два прийоми. Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні препаратуРисполепт® Квіклет  необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії. Немає досвіду застосування препаратуРисполепт® Квіклет для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах у дітей віком до 10 років. 

Короткочасна терапія вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією

Рекомендована початкова доза – 0,25 мг два рази на добу. За необхідності дозу можна збільшити шляхом підвищення дози на 0,25 мг два рази на добу не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг два рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективну дозу можна збільшити до 1 мг двічі на добу. Після досягнення оптимальної дози можна розглянути можливість прийому добової дози один раз на день. Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні препаратуРисполепт® Квіклет необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії.

Відміна лікування препаратомРисполепт® Квіклет повинна відбутися не пізніше ніж через три місяці від початку терапії, терапію можна поновити лише у разі, якщо поведінкові розлади з’являються знову.

Симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки

Пацієнти з масою тіла  50 кг

Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг один раз на день. За необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 раз на день не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 1 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг один раз на день, тоді як інші можуть потребувати 1,5 мг один раз на день.

Для пацієнтів з масою тіла

Рекомендована початкова доза - 0,25 мг один раз на день. За необхідності дозу можна коригувати шляхом додавання 0,25 мг один раз на день не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 0,5 мг один раз на день. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг один раз на добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть потребувати 0,75 мг один раз на день.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування препарату Рисполепт® Квіклет необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.

Немає досвіду застосування препаратуРисполепт® Квіклет для симптоматичного лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки у дітей віком до 5 років.

Аутизм (діти віком від 5 років)

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від стану пацієнта та клінічної відповіді та враховуючи лікарську форму препарату.

Пацієнти з масою тіла 50 кг

Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг один раз на день. З 4 дня дозу можна збільшити на 0,25 мг. Слід підтримувати дозу 0,5 мг та на 14 день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,25 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг

Рекомендована початкова доза – 0,5 мг один раз на день. З 4 дня дозу можна збільшити на      0,5 мг. Слід підтримувати дозу 1 мг та на 14 день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,5 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Дози препарату Рисполепт® Квіклет для дітей з аутизмом (добова доза в мг/день)

Маса тіла

Початкова доза

(дні 1-3)

Рекомендована підтримуюча доза

(дні 4-14+)

Збільшення дози (за необхідності)

Діапазон доз

< 50 кг

0,25 мг

0,5 мг

+0,25 мг з інтервалом ≥ 2 тижні

< 20 кг: 0,5-1,25 мг

≥ 20 кг: 0,5-2,5 мг*

50 кг

0,5 мг

1,0 мг

+0,5 мг з

інтервалом ≥ 2 тижні

1,0-2,5 мг*

* Пацієнти з масою тіла більше 45 кг можуть потребувати більших доз; максимальна доза, яка застосовувалася під час клінічних досліджень, становила 3,5 мг/день.

Рисполепт® Квіклет можна застосовувати один або два рази на добу.

Пацієнтам, у яких виникає сонливість після прийому препарату, краще застосовувати добову дозу препарату Рисполепт® Квіклет перед сном або за два прийоми. Під час клінічних досліджень приблизно дві третини дітей з аутизмом скаржилися на слабкість, що особливо відмічалося протягом початкової фази лікування. 

Як тільки досягнута адекватна клінічна відповідь, слід розглянути можливість поступового зменшення дози задля досягнення оптимального відношення клінічної ефективності та безпеки.

Інформації, отриманої протягом контрольованих клінічних досліджень, недостатньо для визначення рекомендованої тривалості лікування препаратом Рисполепт® Квіклет пацієнтів з аутизмом. Тому досвідчений спеціаліст повинен проводити ретельний моніторинг стану пацієнта.

При виникненні тяжких побічних реакцій (наприклад екстрапірамідних розладів, пізньої дискінезії або неконтрольованого збільшення маси тіла) слід зменшити дозу препарату Рисполепт® Квіклет або припинити лікування. 

Немає досвіду застосування препарату Рисполепт® Квіклет для симптоматичного лікування аутизму у дітей віком до 5 років.

Для досягнення дози 0,25-1 мг рекомендується застосовувати Рисполепт®, розчин оральний.

Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок активна антипсихотична фракція виводиться з організму повільніше, ніж у пацієнтів зі здоровими нирками. У пацієнтів із порушеннями функції печінки концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі крові збільшується.

Незалежно від показання, цим пацієнтам призначається половина початкової та підтримуючої доз, титрування дози повинно бути повільнішим.

Рисполепт® Квіклет потрібно застосовувати з обережністю даній категорії пацієнтів.

Перехід з терапії іншими антипсихотичними засобами.

Якщо це клінічно виправдано, під час терапії препаратом Рисполепт® Квіклет рекомендується поступово припинити попередню терапію іншими антипсихотичними засобами. При цьому, якщо пацієнт переводиться з терапії антипсихотичними препаратами у формі «депо», лікування препаратом Рисполепт® Квіклет рекомендується розпочати із застосування замість наступної запланованої ін’єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.

Спосіб застосування.

Не відкривайте блістер, якщо ви не готові до застосування. Зніміть фольгу з блістера над таблеткою. Не витискайте таблетку крізь фольгу, тому що таблетка може розламатися. Виймайте таблетку з блістера сухими руками. Негайно покладіть таблетку на язик. Таблетка почне диспергуватися за кілька секунд. За необхідності можна запивати водою.

Діти

Рисперидон застосовують для лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки, а також аутичних розладів дітям віком від 5 років; для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах – дітям віком від 10 років.

Передозування.

Симптоми.

Ознаки та симптоми передозування, що спостерігались, - це відомі побічні реакції на препарат, що проявляються у посиленій формі: сонливість і седація, тахікардія та артеріальна гіпотензія, а також екстрапірамідні симптоми. При передозуванні спостерігалося подовження інтервалу QТ та судоми. Повідомлялося про тріпотіння-мерехтіння, асоційоване з передозуванням препаратом Рисполепт® Квіклет у комбінації з пароксетином.

Лікування.

Слід забезпечити та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації. Слід розглянути можливість промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним засобом не пізніше ніж через годину після прийому препарату. Показаний моніторинг серцево-судинної діяльності, що включає безперервну реєстрацію ЕКГ, для виявлення можливих аритмій.

Рисперидон не має специфічного антидоту. Таким чином, слід вжити відповідних підтримуючих заходів. У разі гострого передозування слід проаналізувати можливість лікарської взаємодії кількох препаратів. Артеріальну гіпотензію та судинний колапс слід лікувати такими заходами, як внутрішньовенні вливання та/або призначення симпатоміметичних препаратів. У разі розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначати антихолінергічні препарати. Слід продовжувати постійне медичне спостереження та моніторинг до зникнення симптомів передозування.

Побічні реакції.

Найбільш частими побічними реакціями, про які повідомляється (частота ≥ 10 %), є паркінсонізм, седація/сонливість, головний біль та безсоння. Паркінсонізм та акатизія є дозозалежними побічними реакціями.

Побічні реакції, наведені нижче, включають ті, про які повідомлялося під час клінічних досліджень та у постмаркетинговий період. Частота виникнення побічних реакцій: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до

Інфекції та інвазії

Часто

пневмонія, бронхіт, назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції вуха, грип

Нечасто

інфекції дихальних шляхів,  цистит, інфекції ока, тонзиліт, оніхомікоз, запалення підшкірної клітковини, локалізована інфекція, вірусна інфекція, акародерматит

Рідко

інфекція

З боку крові та лімфатичної системи

Нечасто

нейтропенія, зменшення кількості лейкоцитів, тромбоцитопенія, анемія,

зниження гематокриту, збільшення кількості еозинофілів

Рідко

агранулоцитозс

З боку імунної системи

Нечасто

гіперчутливість

Рідко

анафілактична реакціяс

З боку ендокринної системи

Часто

гіперпролактинеміяа

Рідко

порушення секреції антидіуретичного гормону, присутність глюкози в сечі

З боку метаболізму та травлення

Часто

збільшення маси тіла, підвищення апетиту, зниження апетиту

Нечасто

цукровий діабетb,гіперглікемія, полідипсія, зменшення маси тіла, анорексія, підвищення рівня холестерину

Рідко

водна інтоксикаціяс, гіпоглікемія, гіперінсулінеміяс, підвищення рівня тригліцеридів у крові

Дуже рідко

діабетичний кетоацидоз

З боку психіки

Дуже часто

безсонняd

Часто

розлади сну, ажитація, депресія, тривога

Нечасто

манія, сплутаність свідомості, зниження лібідо, знервованість, нічні жахи

Рідко

притуплення емоцій, аноргазмія

З боку нервової системи

Дуже часто

седація/сонливість, паркінсонізмd, головний біль

Часто

акатизіяd, дистоніяd, летаргія, запаморочення, дискінезіяd, треморd

Нечасто

пізня дискінезія, церебральна ішемія, відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, пригнічений рівень свідомості, судомиd, синкопе, психомоторна гіперактивність, розлади рівноваги, порушення координації, постуральне запаморочення, порушення уваги, дизартрія, розлади смакових відчуттів, гіпоестезія, парестезія

Рідко

злоякісний нейролептичний синдром, цереброваскулярні розлади, діабетична кома, ритмічне похитування голови

З боку органів зору

Часто

розмитість зору, кон’юнктивіт

Нечасто

світлобоязнь, сухість очей, збільшення сльозовиділення, почервоніння очей

Рідко

глаукома, порушення руху очних яблук, ротаторний  ністагм, утворення кірки на краю повіки, інтраопераційний синдром атонічної райдужкис

З боку органів слуху

Нечасто

вертиго, тиніт, біль у вухах

З боку серцевої діяльності

Часто

тахікардія

Нечасто

фібриляція передсердь, атріовентрикулярна блокада, порушення провідності серця, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, брадикардія, відхилення на електрокардіограмі, відчуття серцебиття

Рідко

синусова аритмія

Невідомо

синдром постуральної ортостатичної тахікардії

З боку судинної системи

Часто

артеріальна гіпертензія,  артеріальна гіпотензія

Нечасто

гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи

Рідко

легенева емболія, тромбоз вен

З боку дихальної системи

Часто

диспное, фаринголарингеальний біль, кашель, носова кровотеча, закладеність носа

Нечасто

аспіраційна пневмонія, легеневий застій, погіршення прохідності дихальних шляхів, хрипи, свистяче дихання, дисфонія, розлади дихання

Рідко

синдром нічного апное, гіпервентиляція

З боку травної системи

Часто

біль у животі, дискомфорт у животі, блювання, нудота, запор, діарея, посилене слиновиділення, диспепсія, сухість у роті, біль у животі, зубний біль

Нечасто

нетримання калу, фекалома, гастроентерит, дисфагія, здуття живота

Рідко

панкреатит, обструкція шлунково-кишкового тракту, набрякання язика, хейліт

Дуже рідко

непрохідність кишечнику

З боку гепатобіліарної системи

Нечасто

підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня гаммаглутаміл-трансферази, підвищення рівня печінкових ферментів

Рідко

жовтяниця

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Часто

висипання, еритема

Нечасто

кропив’янка, свербіж, алопеція, гіперкератоз, екзема, сухість шкіри, зміна кольору шкіри, акне, себорейний дерматит, захворювання шкіри, пошкодження шкіри

Рідко

медикаментозні висипання, лупа

Дуже рідко

ангіоневротичний набряк

З боку кістково-м’язової системи

Часто

м’язові спазми, м’язово-скелетний біль, біль у спині, артралгія

Нечасто

підвищення рівня креатинфосфокінази, порушення постави, скутість суглобів, набрякання суглобів, м’язова слабкість, біль у шиї

Рідко

рабдоміоліз

З боку сечовидільної системи

Часто

енурез, нетримання сечі

Нечасто

полакіурія, затримка сечі, дизурія

Вагітність, післяпологовий період та неонатальні стани

Дуже рідко

екстрапірамідні симптоми та/або синдром відміни препарату у новонародженихс

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Нечасто

еректильна дисфункція, порушення еякуляції, аменорея, порушення менструального циклуd, гінекомастія, галакторея, статева дисфункція, біль у молочних залозах, вагінальні виділення

Рідко

пріапізмс, затримка менструації, нагрубання молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділення з молочних залоз

Загальні розлади

Часто

набрякd, лихоманка, біль у грудній клітці,  астенія, втома, біль

Нечасто

набряк обличчя, озноб, підвищення температури тіла, порушення ходи, спрага, дискомфорт у грудях, гарячка, незвичні відчуття, дискомфорт

Рідко

гіпотермія, зниження температури тіла, відчуття холоду у кінцівках, синдром відміни препарату, ущільненняс

Ушкодження та отруєння

Часто

падіння

Нечасто

біль після хірургічних втручань

аГіперпролактинемія у деяких випадках може призводити до гінекомастії, розладів менструального циклу, аменореї, галактореї.

bПід час плацебоконтрольованих досліджень повідомлялося про цукровий діабет у 0,18 % пацієнтів, які отримували рисперидон, порівняно з 0,11 % в групі плацебо. Загальна частота у всіх клінічних випробуваннях становила 0,43 % пацієнтів, які приймали рисперидон.

с Не відмічалися у клінічних дослідженнях Рисполепту®, однак повідомлялося протягом постмаркетингового спостереження.

dЕкстрапірамідні розлади включають: паркінсонізм (гіперсекреція слини, ригідність м’язів, паркінсонізм, слинотеча, феномен «зубчатого колеса», брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, напруженість м’язів, акінезія, ригідність потиличних м’язів, ригідність м’язів, паркінсонічна хода, порушення глабелярного рефлексу, паркінсонічний тремор), акатизію (акатизія, неспокій, гіперкінезія, синдром неспокійних ніг), тремор, дискінезію (дискінезія, посмикування м’язів, хореоатетоз, атетоз, міоклонус), дистонію.

Дистонія включає дистонію, гіпертонію, кривошию, мимовільні м’язові скорочення, міогенні контрактури, блефароспазм, рух очного яблука, параліч язика, тик (в області обличчя), ларингоспазм, міотонію, опістотонус, ротоглотковий спазм, плевротонус, спазм язика, тризм. Включено більший перелік симптомів, що не обов’язково мають екстрапірамідне походження. Безсоння включає: порушення засинання, інтрасомнічний розлад. Судоми включають: великий епілептичний напад. Менструальні розлади включають: нерегулярні менструації, олігоменорею. Набряк включає: генералізований набряк, периферичний набряк, точковий набряк.

Побічні реакції на паліперидон

Паліперидон є активним метаболітом рисперидону, тому профілі побічних реакцій на дію цих речовин (включаючи пероральні та ін’єкційні форми випуску) мають відношення до один одного. На додаток до зазначених вище побічних реакцій, при застосуванні паліперидону повідомлялося про нижчезазначені побічні реакції, які, імовірно, можуть спостерігатися і при застосуванні препарату Рисполепт® Квіклет.

Серцеві захворювання: синдром постуральної ортостатичної тахікардії.

Побічні реакції, властиві даному класу лікарських засобів

Подовження інтервалу QT

Як і при застосуванні інших антипсихотиків, у  постмаркетинговий період повідомлялося про подовження інтервалу QT при застосуванні рисперидону. Також при застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про інші побічні реакції з боку серця, що подовжують інтервал QT, такі як вентрикулярна аритмія, фібриляція шлуночків, вентрикулярна тахікардія, раптова смерть, зупинка серця, тріпотіння-мерехтіння.

Венозна тромбоемболія

На тлі застосування антипсихотичних засобів були зареєстровані випадки розвитку венозної тромбоемболії, включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен.

Збільшення маси тіла.

Порівняння кількості пацієнтів, які застосовували рисперидон, та пацієнтів, які застосовували плацебо та мали збільшення маси тіла на 7 % у плацебоконтрольованих дослідженнях тривалістю від 6 до 8 тижнів, показали статистично значущу різницю у частоті випадків збільшення маси тіла у групі пацієнтів, які приймали рисперидон (18 %), порівняно з такою у пацієнтів, що застосовували плацебо (9 %). У ході 3-тижневих плацебоконтрольованих досліджень у дорослих пацієнтів з гострою манією частота збільшення маси тіла на ≥7 % була зіставною з такою у групі, що приймала рисперидон (2,5 %), та у групі, що приймала плацебо (2,4 %), та була дещо вищою у групі активного контролю (3,5 %).

У популяції дітей з порушеннями поведінки протягом довготривалих досліджень маса тіла пацієнтів збільшувалась у середньому на 7,3 кг після 12 місяців лікування. Очікуване збільшення маси тіла для дітей з нормальною масою тіла у віці 5-12 років – від 3 до 5 кг на рік. Починаючи з 12 років збільшення маси тіла для дівчат залишається від 3 до 5 кг на рік, тоді як хлопці набирають у середньому 5 кг на рік.

Додаткова інформація щодо особливих категорій пацієнтів

Побічні реакції у пацієнтів літнього віку з деменцією або у дітей, про які повідомлялось з більшою ніж у дорослих частотою, описані нижче.

Пацієнти літнього віку з деменцією

Транзиторна ішемічна атака та цереброваскулярні розлади – побічні реакції, про які повідомлялося протягом клінічних досліджень з частотою 1,4 % та 1,5 % відповідно у пацієнтів літнього віку з деменцією. Окрім цього, про такі побічні реакції повідомлялося з частотою ≥ 5 % у пацієнтів літнього віку з деменцією та щонайменше з удвічі вищою частотою, ніж у інших категорій дорослих пацієнтів: інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.

Діти

Загалом очікувані побічні реакції у дітей схожі з такими у дорослих щодо частоти виникнення, типу та ступеня тяжкості.

Побічні реакції, що спостерігалися у дітей (віком від 5 до 17 років) з частотою ≥ 5 % та  щонайменше з удвічі вищою частотою, ніж у  дорослих пацієнтів: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищення апетиту, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея та енурез.

Вплив тривалого лікування рисперидоном на статеве дозрівання і зріст недостатньо вивчені.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 4 таблетки у блістері з АКЛАР® плівки та алюмінієвої фольги; по 7 блістерів у картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Янссен-Сілаг С.п.А./ Janssen Cilag S.p.A.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Bia С.Янссен, 04100 Борго Сан Мішель, Латіна, Італія/

Via С. Janssen, 04100 Borgo S. Michele, Latina, Italy.

Конец текста официальной инструкции

Дополнительная информация

Реклама препарата: 
реклама препарата Рисполепт Квиклет на территории Украины запрещена.
Фармакотерапевтическая группа: 
Антипсихотичні засоби.
Примечания
* - инструкция не переведена на русский язык. На странице предоставлена украиноязычная версия инструкции.
Количество просмотров: 17.