Пилокарпин

Состав

действующее вещество: pilocarpinе;

1 мл капель содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: борная кислота, натрия тетраборат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Код АТХ S01E B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости, что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.

Фармакокинетика.

При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30-40 минут. Период полувыведения из глаза – 1,5-2 часа, тем не менее действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 часов. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется в тканях глаза, а выводится с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы крови – 30 минут.

Клинические характеристики.

Показания

Первичная и хроническая открытоугольная глаукома. Острый приступ закрытоугольной глаукомы. Хроническая закрытоугольная глаукома (до хирургического вмешательства).Вторичная глаукома(в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело).Необходимость сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств (кроме лиц с миопией высокой степени).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка нежелательно (после хирургических вмешательств на глазу для предотвращения возникновения задних синехий), острые воспалительные заболевания тканей глаза, бронхиальная астма в анамнезе; парадоксальная реакция на препарат при хронической форме глаукомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антагонистами Пилокарпина является атропин и другие м-холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адреностимуляторами возникает антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продуцирование внутриглазной жидкости).

Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующая активность снижается трицикличными антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается – антихолинестеразными лекарственными средствами.

Действие Пилокарпина могут усиливать ингибиторы МАО и антигистаминные препараты.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, принимающих Пилокарпин в глазных каплях).

Особенности применения.

До начала терапии необходимо проводить осмотр глазного дна.

Препарат следует с осторожностью применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, больным молодого возраста с миопией высокой степени.

Непосредственно перед применением нужно подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинтить, снять и, слегка надавливая на корпус флакона, закапать раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинтить.

Миотические средства назначать при отсутствии в радужной оболочке новообразованных сосудов.

Увеличение концентрации и частоты инстилляции (6 и более) нецелесообразно, потому что это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и вызывает общие негативные реакции организма.

Пилокарпина гидрохлорид практически не влияет на уровень офтальмотонуса у здоровых людей, но эффективный больным с глаукомой различных форм. Желательно в течение года на 1-3 месяца Пилокарпин заменять на другие немиотические препараты. При длительном закапывании миоз сохраняется все время, что важно для людей пожилого возраста с факосклерозом и катарактой на начальной стадии.

При одновременном применении других глазных капель интервал между инстилляциями должен быть не менее 15 минут.

С осторожностью применять при таких состояниях:

- острая сердечная недостаточность;

- тяжелая брадикардия;

- артериальная гипотензия/гипертензия;

- гипертиреоидизм;

- эпилепсия;

- пептическая язва;

- обструкция мочевыводящих путей;

- вазомоторная нестабильность;

- болезнь Паркинсона;

- а также пациенты, которые недавно перенесли инфаркт миокарда.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности или кормления грудью возможно только в случае, когда, по мнению врача, ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими четкости зрения.

Способприменения и дозы.

Пилокарпин закапывать в каждый глаз по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Суточную дозу и длительность курса лечения определяет врач в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов.

При остром приступе закрытоугольной глаукомы Пилокарпин назначают: на протяжении первого часа – каждые 15 минут по 1 капле; на протяжении 2-3 часов – каждые 30 минут по 1 капле; на протяжении 4-6 часов – каждые 60 минут по 1 капле; дальше – 3-6 раз в сутки до купирования приступа.

Дети.Не применять.

Передозировка

Симптомы: тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль.

Лечение: при появлении этих симптомов препарат отменять. Специфический антидот – атропин.

Атропин, тропикамид можно применять как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводить 0,5-2 мг атропина парентерально. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Со стороны органов зрения: дискомфорт и жжение в глазу; миоз; спазм аккомодации как следствие стойкого миоза (в ночное время суток); снижение остроты зрения; непродолжительная боль в глазу; покраснение; усиленное слезотечение; аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век; спазм цилиарной мышцы; поверхностный кератит; отслойка сетчатки; зуд в области глаз; миопия; фотофобия; гиперемия конъюнктивы; отек и эрозия роговицы; усиление блока зрачков; кровоизлияние в стекловидное тело. Длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, кератопатии, катаракты, оборотного помутнения хрусталика, изменений конъюнктивальной ткани.

Со стороны нервной системы: головная боль в висках и параорбитальных участках, тремор, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, артериальная гипотензия, брадикардия, изменения сердечного ритма, сосудистые нарушения.

Со стороны кожи: повышенная потливость.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, отек легких, ринорея.

При использовании систем с длительным высвобождением препарата – развитие толерантности.

Срок годности

3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 ºС до 15 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл или 10 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.