Офлоксацин-Кредофарм

Склад

діюча речовина: 100 мл розчину для інфузій містить офлоксацину 200 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Група хінолонів. Офлоксацин.

Код АТХ J01М А01.

Клінічні характеристики.

Показання

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до офлоксацину збудниками:

- гострі та хронічні інфекції бронхолегеневої системи;

- гострі та хронічні інфекції верхніх та нижніх відділів сечовивідних шляхів;

- інфекції шкіри та м’яких тканин;

- сепсис.

Протипоказання

- Підвищена чутливість до офлоксацину та до інших компонентів препарату або до інших препаратів групи фторхінолонів;

- епілепсія;

- ураження центральної нервової системи зі зниженим судомним порогом (після черепно-мозкових травм, інсульту, запальних процесів мозку та мозкових оболонок);

- тендиніти в анамнезі;

- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Офлоксацин-Кредофарм не можна призначати пацієнтам з подовженням інтервалу QT, пацієнтам з некомпенсованою гіпокаліємією, а також пацієнтам, які приймають протиаритмічні засоби класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол).

Спосіб застосування та дози

Застосовувати дорослим. Вводити внутрішньовенно краплинно. Перед початком введення слід зробити шкірну алергічну пробу.

Доза Офлоксацину-Кредофарм залежить від чутливості мікроорганізмів, тяжкості і виду інфекційного процесу, її слід встановлювати індивідуально.

Інфекції бронхолегеневої системи: по 200 мг двічі на добу.

Інфекційні захворювання сечовивідних шляхів: 200 мг на добу.

Інфекції шкіри та м’яких тканин: по 400 мг двічі на добу.

Сепсис: по 200 мг двічі на добу.

Час інфузії не повинен становити менш ніж 30 хвилин на кожні 200 мг. Загалом, індивідуальні дози необхідно застосовувати з рівними інтервалами. Дозу 400 мг двічі на добу можна застосовувати при тяжких або ускладнених інфекціях.

Хворим з порушенням функції нирок може бути потрібним зниження дози, що залежить від кліренсу креатиніну. Якщо кліренс креатиніну становить 50-20 мл/хв, дозу слід зменшити до 100-200 мг кожні 24 години. При кліренсі креатиніну

Тривалість застосування Офлоксацином-Кредофарм залежить від виду інфекційного процесу та клінічних показників. Після нормалізації температури тіла та покращення загального стану пацієнта лікування препаратом потрібно продовжувати ще протягом 3 днів.

У більшості випадків гострого процесу тривалість лікування становить 7-10 днів. Лікар може переводити пацієнта з парентерального застосування на пероральне, не змінюючи дозу.

Тривалість лікування повинна становити не більше 2 місяців.

Побічні реакції

Інфекційні та паразитарні захворювання: мікоз; резистентність патогенних організмів.

З боку крові та лімфатичної системи: лімфоцитоз, тромбоцитоз, подовження протромбіно-вого часу, анемія; гемолітична анемія; лейкопенія; еозинофілія; тромбоцитопенія; панцитопенія, агранулоцитоз; порушення функції кісткового мозку.

З боку імунної системи: анафілактичні реакції; анафілактоїдні реакції; ангіоневротичний набряк; реакції гіперчутливості (зазвичай зі шкірними проявами); анафілактичний шок; анафілактоїдний шок.

Метаболічні та аліментарні розлади: анорексія, підвищення рівня глюкози в крові, підвищення сироваткового рівня холестерину, підвищення сироваткових рівнів тригліцеридів; гіпоглікемія у хворих на діабет, які приймають цукрознижувальні препарати.

З боку психіки: психомоторне збудження; розлади сну; безсоння, тривожні стани; психотичні розлади (наприклад, галюцинації); неспокій; сплутаність свідомості; кошмарні сновидіння; депресія; психотичні розлади і депресія з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальні думки або спроби самогубства.

З боку нервової системи: запаморочення; головний біль; сонливість; парестезія; атаксія; тремор; дисгевзія; паросмія; периферична сенсорна нейропатія; периферична сенсомоторна нейропатія; судоми; екстрапірамідальні симптоми або інші порушення м’язової координації; епілептичні напади; підвищення внутрішньо-черепного тиску.

З боку органів зору: подразнення слизової оболонки очей, світлобоязнь, розлади зору (наприклад, двоїння в очах, дальтонізм).

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго, шум у вухах; втрата слуху.

З боку серця: тахікардія, шлуночкові аритмії; поліморфна шлуночкова тахікардія типу «пірует» (про виникнення цих реакцій повідомлялося переважно у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QT); подовження інтервалу QT на ЕКГ.

З боку судин: артеріальна гіпотензія; флебіт. Під час інфузії офлоксацину може виникнути тахікардія та артеріальна гіпотензія. У дуже рідкісних випадках таке зниження артеріального тиску може бути тяжким.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: кашель; назофарингіт, задишка; бронхоспазм; порушення нюху, пневмоніт, втрата відчуття запаху, алергічний пневмоніт; тяжка задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт у шлунку, біль у животі; діарея; нудота; блювання, дисбіоз, ентероколіт, іноді геморагічний, запор, втрата апетиту, псевдомембранозний коліт, зниження апетиту.

Гепатобіліарні розлади: підвищення рівнів печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ і/або лужної фосфатази); підвищення рівня білірубіну в крові; холестатична жовтяниця, гепатит, який іноді може бути тяжким.

Розлади з боку шкіри і підшкірної клітковини: свербіж; висипання; кропив’янка; припливи; посилене потовиділення; пустульозне висипання; васкуліт, мультиформна еритема; токсичний епідермальний некроліз; реакції фоточутливості; медикаментозний дерматит; судинна пурпура; васкуліт, який у виняткових випадках може призвести до некрозу шкіри; синдром Стівенса‑Джонсона; гострий генералізований екзантематозний пустульоз; медикаментозне висипання.

З боку опорно-рухового апарату і сполучної тканини: тендиніт (особливо у пацієнтів літнього віку; необхідно негайно припинити лікування, провести іммобілізацію сухожилля, організувати консультацію ортопеда), васкуліт; артралгія; міалгія; розриви сухожиль (зокрема ахіллового сухожилля), які можуть бути двобічними і виникати протягом 48 годин після початку лікування; рабдоміоліз і/або міопатія; м’язова слабкість; надриви м’язів; розриви м’язів.

З боку нирок та сечовивідного тракту: затримка сечі, підвищення сироваткового рівня креатиніну, порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність, гострий інтерстиційний нефрит.

Вроджені та сімейні/генетичні розлади: напади порфірії у хворих на порфірію.

Загальні розлади та реакції у місці введення: тромбофлебіт, слабкість; пропасниця; вагініт; реакція у місці інфузії (біль, почервоніння).

Передозування

Найважливішими симптомами передозування є симптоми з боку центральної нервової системи: запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість, загальмованість, дезорієнтація; судоми; реакції з боку травного тракту – нудота та блювання, ерозивні ушкодження слизових оболонок. Антидоту не існує. Лікування симптоматичне. Рекомендується провести гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Виведення офлоксацину можна посилити за допомогою форсованого діурезу.

Потрібно здійснювати моніторинг показників ЕКГ через можливе подовження інтервалу QT.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Офлоксацин-Кредофарм протипоказаний у період вагітності. Під час лікування Офлоксацином-Кредофарм рекомендується припинити годування груддю.

Діти

Препарат протипоказаний дітям.

Особливості застосування

Якщо стан хворого дозволяє, рекомендується перейти на лікування відповідними дозами пероральної форми офлоксацину.

При розвитку алергічних реакцій або виражених побічних ефектів з боку центральної нервової системи препарат слід негайно відмінити.

З обережністю призначати препарат пацієнтам із захворюваннями центральної нервової системи (виражений атеросклероз судин головного мозку, перенесена гостра недостатність мозкового кровообігу), при порушеній функції нирок.

Хворі повинні вживати достатню кількість води, щоб уникнути кристалурії.

Необхідно коригувати дозу та час введення препарату хворим із нирковою недостаністю і людям літнього віку, враховуючи вповільнене виділення.

Рідкісна поява тендиніту може призвести до розриву сухожилля (насамперед ахіллового), особливо у пацієнтів літнього віку, а також у пацієнтів, які одночасно з цим засобом застосовують кортикостероїди. У разі появи ознак тендиніту необхідно негайно припинити лікування, провести іммобілізацію ахіллового сухожилля і проконсультуватися з ортопедом.

Офлоксацин слід вводити лише шляхом повільної внутрішньовенної інфузії протягом 60 хвилин. Швидкі чи болюсні ін’єкції можуть призвести до артеріальної гіпотензії.

Офлоксацин не є препаратом першого вибору для лікування пневмонії, спричиненої пневмококами або мікоплазмами, або гострого тонзиліту, спричиненого β-гемолітичними стрептококами.

Повідомлялося про виникнення алергічних реакцій і реакцій гіперчутливості після прийому початкової дози фторхінолонів. Анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть прогресувати до шоку, небезпечного для життя, навіть після прийому початкової дози. У таких випадках слід негайно відмінити офлоксацин і почати належне лікування (наприклад, лікування шоку).

Захворювання, спричинені Clostridiumdifficile

Діарея під час або після лікування офлоксацином, особливо тяжка, тривала і/або з кровотечею, може бути симптомом псевдомембранозного коліту. Якщо виникне підозра на псевдомембранозний коліт, офлоксацин потрібно негайно відмінити. Слід одразу ж почати належну специфічну антибіотикотерапію (наприклад, ванкоміцином для перорального прийому, тейкопланіном для перорального прийому або метронідазолом). У цій клінічній ситуації протипоказані препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику.

Пацієнти зі схильністю до судом

Якщо виникають напади судом, офлоксацин потрібно відмінити (див. пункт про зниження порога судомної готовності головного мозку у розділі «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Подовження інтервалу QT

У дуже рідкісних випадках повідомлялося про подовження інтервалу QT у пацієнтів, які приймали фторхінолони. Фторхінолони, у тому числі офлоксацин, слід з обережністю застосовувати пацієнтам з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, до яких, зокрема, належать:

• літній вік;
• невідкориговане порушення електролітного балансу (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія);
• вроджений синдром подовженого інтервалу QT;
• набуте подовження інтервалу QT;
• захворювання серця (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія);
• супутнє застосування лікарських засобів з відомою здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічних препаратів класів IA та III, трициклічних антидепресантів, макролідів, антипсихотиків).

Пацієнти, які приймають офлоксацин, повинні уникати впливу інтенсивного сонячного світла та ультрафіолетового випромінювання (ртутно-кварцові лампи, солярії) без особливої потреби.

Пацієнти із психотичними розладами в анамнезі

Повідомлялося про виникнення психотичних реакцій у пацієнтів, які приймали фторхінолони. У деяких випадках ці реакції прогресували до суїцидальних думок або самодеструктивної поведінки, у тому числі спроб самогубства, іноді навіть після одноразового введення препарату. Якщо у пацієнта розвиваються ці реакції, слід відмінити офлоксацин і вжити належних лікувальних заходів. Потрібно з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є психотичні розлади, або пацієнтам із психічними захворюваннями.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

Слід з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам з порушеннями функції печінки через можливе ушкодження печінки внаслідок прийому препарату. Повідомлялося про випадки блискавичного гепатиту, який потенційно призводив до випадків печінкової недостатності (у тому числі летальних), на тлі лікування фторхінолонами. Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування і звернутися до свого лікаря, якщо виникнуть такі симптоми та ознаки захворювання печінки, як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж або болісність живота при пальпації (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнти, які приймають антагоністи вітаміну К

Через можливе підвищення показників коагуляційних проб (протромбінового часу/міжнародного нормалізованого відношення) і/або кровотечу у пацієнтів, які отримують фторхінолони, у тому числі офлоксацин, у комбінації з антагоністами вітаміну К (наприклад, варфарином), у випадку одночасного застосування цих двох груп лікарських засобів слід здійснювати моніторинг результатів коагуляційних проб (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Міастенія

Слід з обережністю застосовувати офлоксацин пацієнтам, в анамнезі яких є міастенія.

Якщо призначати офлоксацин для в/в застосування одночасно з гіпотензивними препаратами, може спостерігатися раптове зниження артеріального тиску. У таких випадках, або якщо препарат призначають одночасно з анестетиками класу барбітуратів, потрібно здійснювати моніторинг функцій серцево-судинної системи.

Прийом антибіотиків, особливо протягом тривалого часу, може призводити до посиленого росту резистентної мікрофлори, тому під час лікування потрібно періодично перевіряти стан пацієнта. Якщо виникне вторинна інфекція, слід вжити належних заходів.

Периферична нейропатія

Повідомлялося про виникнення периферичної сенсорної або сенсомоторної нейропатії у пацієнтів, які отримували фторхінолони, у тому числі офлоксацин. Якщо у пацієнта спостерігаються симптоми нейропатії, офлоксацин слід відмінити, щоб запобігти розвитку незворотного стану.

Гіпоглікемія

При застосуванні офлоксацину, як і всіх інших хінолонів, повідомлялося про випадки гіпоглікемії, зазвичай у хворих на цукровий діабет, які отримували супутнє лікування пероральним цукрознижувальним препаратом (наприклад, глібенкламідом) або інсуліном. Для таких хворих на діабет рекомендовано здійснювати ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

Пацієнти з латентною або підтвердженою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можуть бути схильними до гемолітичних реакцій при лікуванні хінолонами. Таким чином, призначати офлоксацин цим пацієнтам потрібно з обережністю.

Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями

Пацієнтам з такими рідкісними спадковими порушеннями як непереносимість галактози, лактазна недостатність саамів або мальабсорбція глюкози-галактози не слід приймати цей лікарський засіб.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Може порушуватися швидкість психомоторних реакцій, тому слід утримуватися від керування транспортними засобами і механізмами.

Оскільки в окремих випадках повідомлялося про сонливість, порушення здатності керувати механізмами, про запаморочення та розлади зору після прийому препарату, пацієнти повинні знати про реакцію свого організму на Офлоксацин-Кредофарм перед тим як керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Офлоксацин-Кредофарм для інфузій сумісний з 0,9 % розчином натрію хлориду, 5 % розчином Рінгера лактату, розчинами глюкози і фруктози.

Як і інші фторхінолони, офлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають препарати з відомою здатністю подовжувати інтервал QT (наприклад, протиаритмічні препарати класів IA і III, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики) (див. пункт «Подовження інтервалу QT» у розділі «Особливості застосування»).

При одночасному застосуванні офлоксацину та антикоагулянтів повідомлялося про збільшення часу кровотечі.

Якщо приймати хінолони одночасно з іншими ліками, які знижують поріг судомної готовності, наприклад, з теофіліном, може спостерігатися додаткове зниження порога судомної готовності головного мозку. Однак вважають, що офлоксацин, на відміну від деяких інших фторхінолонів, не вступає у фармакокінетичну взаємодію з теофіліном.

Додаткове зниження порога судомної готовності головного мозку може також виникати при одночасному застосуванні з певними нестероїдними протизапальними препаратами, а також препаратами, які знижують поріг судомної активності.

Якщо виникнуть напади судом, офлоксацин потрібно відмінити.

Офлоксацин може незначно підвищувати сироваткові концентрації глібенкламіду при одночасному застосуванні; слід здійснювати ретельний моніторинг стану пацієнтів, які отримують цю комбінацію.

Виведення хінолонів може порушуватись, а сироваткові рівні – підвищуватись, якщо приймати їх одночасно з іншими лікарськими засобами, які зазнають секреції у ниркові канальці (наприклад, з пробенецидом, циметидином, фуросемідом та метотрексатом).

Вплив на результати лабораторних досліджень: під час лікування офлоксацином можуть спостерігатися хибнопозитивні результати визначення опіатів або порфіринів у сечі. Може з’явитися необхідність у підтвердженні позитивних результатів тестів на опіати або порфірини за допомогою більш специфічних методів.

До офлоксацину помірно чутливі Mycоbacterium tuberculosis, що може призвести до хибно‑негативних результатів бактеріологічної діагностики туберкульозу.

Необхідний постійний контроль при супутньому введенні інсуліну, кофеїну, теофіліну, циметидину, циклоспорину, нестероїдних протизапальних препаратів, антиконвульсантів, лікарських засобів, які метаболізуються за допомогою цитохрому Р450.

Антагоністи вітаміну К

При одночасному застосуванні антагоністів вітаміну К необхідний постійний контроль за станом згортувальної системи крові, оскільки можливе зниження або підвищення активності кумаринових похідних.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Офлоксацин належить до групи фторхінолонів широкого спектра дії. Бактерицидна дія офлоксацину, як і інших фторхінолонів, обумовлена його здатністю блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу. ДНК-гіраза є важливим ферментом бактерій і основним каталізатором процесів дуплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК.

Офлоксацин має широкий спектр дії проти мікроорганізмів, резистентних до пеніцилінів, аміноглікозидів, цефалоспоринів, а також мікроорганізмів з іншою численною резистентністю. Спектр дії офлоксацину включає такі види мікроорганізмів:

·аеробні грамнегативні бактерії: E.coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Campylobacter spp., Ps.cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N.Meningitides, Haemophilus influenzae, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis;

·аеробні грампозитивні бактерії – стафілококи, включаючи штами, які продукують і не продукують пеніциліназу, Streptococcus spp. (особливо бета-гемолітичні);

·помірно чутливі до офлоксацину Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp., Legionella spp., Serratia spp., Bacteriodes spp., Fusobacterium spp., Cardnerella vaqinalis, Ureaplasma urealiticum, Bruccella spp., M.tuberculosis;

·до препарату нечутливі анаеробні бактерії (крім В.urealiticus).

Фармакокінетика.

При парентеральному введенні розподіляється у більшість рідин і тканин організму; великі концентрації досягаються у нирках, жовчному міхурі, печінці, легенях, тканинах жіночих статевих органів, передміхуровій залозі, сечі, мокротинні. Концентрації офлоксацину у шкірі, фасції і підшкірній клітковині становлять менше 50 % його концентрації у сироватці крові. Препарат проникає у спинномозкову рідину, проходить через плаценту, проникає у грудне молоко. Максимальна концентрація на кінець інфузії при дозі 200 мг – 2,3-2,7 мкг/мл, при дозі 400 мг – 5,5-7,2 мкг/мл. Терапевтична концентрація у тканинах зберігається протягом 12-24 годин. Приблизно 5 % метаболізується у печінці, до 90 % виводиться із сечею у незмінному стані. Період напіввиведення – 5-8 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий слабо жовтий розчин.

Несумісність

Розчин Офлоксацину-Кредофарм не можна змішувати з гепарином та іншими інфузійними розчинами, окрім тих, сумісність з офлоксацином яких досліджена.

При призначенні з препаратами, які залужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію гідрокарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротоксичних ефектів.

Препарат сумісний з ізотонічним сольовим розчином, розчином Рінгера, 5 % розчином глюкози або фруктози.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 100 мл у флаконі, по 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ВЕНУС РЕМЕДІС ЛІМІТЕД / VENUS REMEDIES LIMITED.

Місцезнаходження

Плот № 51-52, Індустріальна площа, Фазе-I, Панчкула (Харіана), Індія / Plot № 51-52, Industrial Area, Phase-I, Panchkula (Haryana), India.