Лантус Солостар

Склад

діюча  речовина:інсулін гларгін;

1 мл розчину для ін’єкцій містить 3,6378 мг інсуліну гларгіну, що еквівалентно 100 Од.   інсуліну гларгіну;

1 картридж містить 3 мл розчину для ін’єкцій, що відповідає 300 Од. інсуліну гларгіну;

допоміжні речовини: цинку хлорид, м-крезол, гліцерин (85 %), кислота хлористоводнева концентрована, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або майже безбарвний прозорий розчин.

Фармакотерапевтична група

Інсуліни та аналоги тривалої дії для ін’єкцій.

Код ATХ А10А Е04.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Інсулін гларгін розроблений як аналог інсуліну людини, який має низьку розчинність у нейтральному середовищі. У препараті Лантус^® СолоСтар^® він є повністю розчинним завдяки кислому середовищу розчину для ін’єкцій (рН 4). Після введення у підшкірні тканини кислий розчин нейтралізується, що призводить до виникнення мікропреципітатів, з яких постійно вивільняється невелика кількість інсуліну гларгіну, що забезпечує плавний (без піків) та передбачуваний профіль кривої залежності «концентрація–час», а також більш тривалу дію препарату.

Інсулін гларгін метаболізується до 2 активних метаболітів – M1 та M2 (див. розділ «Фармакокінетика»).

Зв’язування з інсуліновим рецептором:

Результати досліджень invitro свідчать про те, що афінність інсуліну гларгіну та його метаболітів M1 і M2 до інсулінового рецепторf людини подібна до афінності людського інсуліну.

Зв’язування з рецептором ІФР-1 (інсуліноподібного факторf росту 1):

Афінність інсуліну гларгіну до рецептора ІФР-1 приблизно у 5в”Ђ8 разів вища за афінність людського інсуліну (але приблизно у 70в”Ђ80 разів нижча, ніж афінність ІФР-1 до цього рецептора), у той час як метаболіти M1 і M2 зв’язуються з рецептором ІФР-1 з афінністю, дещо нижчою за афінність людського інсуліну.

Загальна терапевтична концентрація інсуліну (інсуліну гларгіну та його метаболітів), що визначалася у пацієнтів з цукровим діабетом І типу, була значно нижчою за ту, яка була б необхідною для напівмаксимального зв’язування з рецептором ІФР-1 та для подальшої активації мітогенно-проліферативного механізму, який запускається рецептором ІФР-1. Ендогенний ІФР-1 у фізіологічних концентраціях може активувати мітогенно-проліферативний механізм; проте терапевтичні концентрації інсуліну, які використовуються при інсулінотерапії, в тому числі при терапії інсуліном Лантус^® СолоСтар^®, значно нижчі за фармакологічні концентрації, необхідні для активації ІФР-1-опосередкованого механізму.

Найважливішою дією інсуліну, у тому числі інсуліну гларгіну, є регуляція метаболізму глюкози. Інсулін та його аналоги знижують рівень глюкози в крові за рахунок стимуляції її споживання периферичними тканинами, зокрема скелетними м’язами та жировою тканиною, а також внаслідок пригнічення утворення глюкози у печінці. Інсулін пригнічує ліполіз в адипоцитах та протеоліз, одночасно посилюючи синтез білка.

Клініко-фармакологічні дослідження довели еквівалентність однакових доз інсуліну гларгіну та інсуліну людини після внутрішньовенного введення цих препаратів. Як і при застосуванні будь-яких інсулінів, на характер дії інсуліну гларгіну у часі можуть впливати фізична активність та інші чинники.

Дослідження із застосуванням методу фіксації еуглікемічного стану, які проводилися за участю здорових добровольців і хворих на цукровий діабет І типу, продемонстрували, що, на відміну від НПХ (нейтрального протаміну Хагедорна) інсуліну людини, початок дії інсуліну гларгіну після підшкірного введення настає пізніше, препарат діє плавно, не викликаючи появи піків концентрації глюкози у крові, а тривалість його дії пролонгована.

Результати одного з досліджень серед  пацієнтів  наведені на графіку нижче.

Профіль активності у хворих на цукровий  діабет  І типу.

 D. Залишити кнопку введення ін’єкції у натиснутому положенні. Повільно рахувати до 10 перед витяганням голки зі шкіри. При цьому забезпечується введення повної дози.

Стадія 6. Видалення та викидання голки.

У всіх випадках видалити голку після кожної ін’єкції та зберігати шприц-ручку  без прикріпленої голки. Цим забезпечується профілактика:

· забруднення та/або потрапляння інфекції;

· потрапляння повітря до ємності для інсуліну та витікання інсуліну, що може призвести до неправильного дозування.

A. Надягнути зовнішній ковпачок голки назад на голку і використовувати його для згвинчування голки зі шприц-ручки. Для зниження ризику нещасних випадків, пов’язаних із використанням голки, ніколи не одягайте назад внутрішній ковпачок голки.

· Якщо ін’єкцію проводила інша особа, вона має вжити спеціальних запобіжних заходів при видаленні та викиданні голки (наприклад, техніка закривання ковпачка однією рукою)  для зниження ризику нещасних випадків, пов’язаних із використанням голки, а також перенесення інфекційних захворювань.

B. Обережно викинути  голку (згідно з встановленими інструкціями).

C. У всіх випадках закривати ковпачком шприц-ручку та зберігати шприц-ручку до  наступної ін’єкції.

Інструкції щодо зберігання.

Уважно ознайомтеся  з інформацією щодо зберігання шприц-ручки Лантус^® СолоСтар^®.

Якщо шприц-ручка  Лантус^®СолоСтар^® зберігається у холодильнику, вийняти її звідти за               1в”Ђ2 години перед введенням препарату, щоб вона нагрілась до кімнатної температури. Ін`єкційне введення охолодженого інсуліну є більш болісним. 

Використана шприц-ручка Лантус^®СолоСтар^® підлягає знищенню згідно з встановленими правилами.

Експлуатація.

Оберігайте шприц-ручку  Лантус^®СолоСтар^® від пилу та бруду.

Очистити зовнішню сторону шприц-ручки Лантус^® СолоСтар^® можна,  протираючи її вологою тканиною.

Не занурювати у рідину, не промивати і не змащувати шприц-ручку, оскільки цим Ви можете пошкодити її.

Шприц-ручка Лантус^®СолоСтар^® призначена для точної  і безпечної роботи.

Її необхідно використовувати з обережністю. Уникайте ситуацій, при яких можливе пошкодження  шприц-ручки.  Якщо Ви підозрюєте, що Лантус^® СолоСтар^® пошкоджений, використайте  нову  шприц-ручку.

Діти

Безпека  та  ефективність  препарату  Лантус^®  СолоСтар^®  встановлена  для підлітків та дітей віком 2 років і старше.

Передозування

Симптоми

Передозування інсуліну може призвести до тяжкої, а іноді тривалої гіпоглікемії, яка може бути небезпечною для життя хворого.

Лікування

Нетяжкі випадки гіпоглікемії зазвичай можуть бути скориговані пероральним застосуванням вуглеводів. Може знадобитися також корекція дози лікарського засобу і внесення змін у режим харчування чи фізичної активності.

Більш тяжкі епізоди гіпоглікемії, які супроводжуються комою, судомами або неврологічними порушеннями, вимагають внутрішньом'язового/підшкірного введення глюкагону або внутрішньовенного введення концентрованого розчину глюкози. Оскільки гіпоглікемія може повторитися навіть після явного покращання клінічного стану хворого, необхідними заходами є тривале приймання вуглеводів і спостереження за пацієнтом.

Побічні реакції

Загальний огляд профілю безпеки препарату

Гіпоглікемія (cпостерігається дуже часто), як правило, є найчастішою побічною реакцією, що спостерігається під час інсулінотерапії. Вона виникає тоді, коли доза введеного інсуліну набагато перевищує потребу у ньому (див. розділ «Особливості застосування»).

Табличний перелік небажаних  реакцій

Небажані реакції, пов’язані із застосуванням препарату, що спостерігалися під час клінічних досліджень, наводяться нижче за класами систем органів у порядку зменшення частоти виникнення (дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 –

У кожній з цих груп побічні реакції наведені у порядку зменшення ступеня їх серйозності.

Опис окремих небажаних реакцій

Метаболічні та аліментарні розлади

Тяжкі епізоди гіпоглікемії, особливо якщо вони виникають неодноразово, можуть стати причиною ураження нервової системи. Тривала або тяжка гіпоглікемія може становити загрозу для життя хворого.

У багатьох пацієнтів появі симптомів, що свідчать про недостатнє надходження глюкози до тканин головного мозку (нейроглікопенія), передують ознаки адренергічної контррегуляції. Як правило, чим більше та швидше знижується рівень цукру в крові, тим більш вираженою є адренергічна контррегуляція та інтенсивніше проявляються характерні симптоми (див. розділ «Особливості застосування»).

Розлади з боку імунної системи

Реакції гіперчутливості негайного типу на інсулін виникають рідко. Проявами таких реакцій на інсулін (у тому числі на інсулін гларгін) або допоміжні речовини можуть бути, наприклад, генералізовані реакції з боку шкіри, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, гіпотензія і шок, які можуть становити загрозу для життя хворого.

Введення препаратів інсуліну може зумовити утворення антитіл до нього. Під час клінічних випробувань у груп пацієнтів, які отримували лікування НПХ інсуліном та інсуліном гларгіном, утворення антитіл, що перехресно реагували з людським інсуліном, спостерігалося з однаковою частотою. У поодиноких випадках через наявність антитіл до інсуліну може виникати потреба у корекції дози, щоб попередити виникнення гіпо- або гіперглікемії.

Розлади з боку органів зору

Значна зміна рівня глюкози у крові може спричинити тимчасове порушення зору внаслідок тимчасової зміни тургору та індексу рефракції кришталика.

Ризик прогресування діабетичної ретинопатії зменшується при досягненні тривалої нормалізації рівня глюкози у крові. Однак інтенсифікація інсулінотерапії із раптовими покращенням глікемічного контролю може супроводжуватися тимчасовим погіршенням перебігу діабетичної ретинопатії. У хворих на проліферативну ретинопатію, особливо у тих, кому не проводилася фотокоагуляція, епізоди тяжкої гіпоглікемії можуть призвести до виникнення тимчасової втрати зору.

Розлади з боку шкіри та підшкірних тканин

Як і при застосуванні будь-яких інших препаратів інсуліну, у місці ін’єкційного введення може виникати ліподистрофія, внаслідок чого швидкість всмоктування інсуліну у місці ін’єкції зменшується. Постійна зміна місця проведення ін’єкції у межах окремої ін’єкційної ділянки дає змогу зменшити ці явища або попередити їх появу.

Порушення загального стану та реакції у місці введення

До реакцій, що виникають у місці введення, належать почервоніння шкіри, біль, свербіж, кропив'янка, припухлість або запалення. Більшість нетяжких реакцій на інсулін, які виникають в місці введення препарату, зазвичай минають упродовж періоду від кількох днів до кількох тижнів.

Зрідка інсулін може призводити до затримки в організмі натрію та появи набряків, особливо у випадках, коли завдяки посиленню інтенсивності інсулінотерапії вдається покращити глікемічний контроль, який до цього не був адекватним.

Діти та підлітки

Загалом профіль безпеки препарату у дітей та підлітків (віком до 18 років) не відрізняється від його профілю безпеки у дорослих пацієнтів.

У звітах про побічні реакції, отриманих під час постмаркетингового спостереження, повідомлялося про відносно частіше виникнення реакцій у місці введення препарату (біль у місці введення препарату, реакція у місці введення препарату), а також реакцій з боку шкіри (висип, кропив’янка) у дітей та підлітків (≤18 років), порівняно із дорослими. Дані клінічних досліджень стосовно безпеки застосування препарату дітям віком  до 2 років наразі відсутні.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після схвалення лікарського засобу дозвільними органами є важливою процедурою. Це дає змогу здійснювати постійний моніторинг співвідношення користі/ризику застосування цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції через національні системи повідомлень.

Термін придатності

3 роки.

Термін придатності після першого використання шприц-ручки 

Цей лікарський засіб слід зберігати протягом максимум 4 тижнів при температурі не вище +30 °C у захищеному від джерел прямого тепла та прямого світла місці.

Шприц-ручки, які перебувають у використанні, не повинні зберігатися у холодильнику.

Після кожної ін’єкції на шприц-ручку слід знову надягати ковпачок з метою захисту від світла.

Умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Шприц-ручки, що не перебувають у використанні

Зберігати при температурі +2 °C – +8 °C. Не заморожувати!

Не допускати контакту з морозильним відділенням або накопичувачами холоду.

Зберігати шприц-ручку у зовнішній картонній упаковці з метою захисту від світла.

Шприц-ручки, що перебувають у використанні

Умови зберігання дивіться у розділі «Термін придатності».

Несумісність

Цей лікарський засіб не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.

Упаковка

№ 5: по 3 мл у картриджі, вмонтованому в одноразову шприц-ручку (без голок для ін’єкцій); по 5 шприц-ручок у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Санофі-Авентіс Дойчланд ГмбХ /Sanofi-Aventis Deutschland GmbH.

Місцезнаходження

Індустріпарк Хьохст-Брюнінгштрассе 50 H500, H590, Н600 65926 Франкфурт-на-Майні, Німеччина/ Industriepark Hоеchst-Bruningstrasse 50 H500, H590, Н600 65926 Frankfurt am Main, Germany.