Этамбутол

МНН: 
Код ATХ: 
J04AK02
Регистрационный номер: 
UA/8627/01/01
Срок действия регистрационного удостоверения: 
25.04.2013 до 25.04.2018
Название на английском: 
ЕТАМБУТОЛ
(ETHAMBUTOL)

Склад

діюча речовина: етамбутол;

1 таблетка містить етамбутолу гідрохлориду 400 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, повідон, натрію кроскармелоза, тальк, кислота стеаринова.

Лікарська форма

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Протитуберкульозні засоби. Етамбутол.Код АТС J04А К02.

Клінічні характеристики.

Показання

Легенева і позалегенева форми туберкульозу (у складі комбінованої терапії).

Протипоказання

Підвищена чутливість до етамбутолу або до інших компонентів препарату, неврит зорового нерва, катаракта, тяжка ниркова недостатність, діабетична ретинопатія, хронічна ниркова недостатність; ситуації, коли неможливо перевірити стан зору (тяжкий стан, психічні розлади).

Спосіб застосування та дози

Дорослим та дітям віком від 13 років.

Первинне лікування: препарат призначати у дозі 15 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.

Повторний курс лікування: препарат призначати у дозі 25 мг/кг 1 раз на добу, потім переходити на прийом препарату у дозі 15 мг/кг 1 раз на добу.

У період, коли пацієнт застосовує препарат у дозі 25 мг/кг маси тіла, рекомендується щомісячний огляд окуліста.

При функціональній недостатності нирок: препарат призначати залежно від показника кліренсу креатиніну:

Кліренс креатиніну (мл/хв)

Добова доза (мг/кг/добу)

Більше 100

70-100

нижче 70

під час гемодіалізу

5

у день діалізу

7

Максимальна добова доза для дорослих – 2 г.

Максимальна добова доза для дітей – 1 г.

Тривалість курсу лікування залежить від форми туберкульозу і становить від 6 до 12 місяців.

Прийом етамбутолу після їди поліпшує його переносимість.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: перикардит, міокардит, артеріальна гіпотензія, тахікардія;

з боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лімфаденопатія, підвищення активності сироваткових трансаміназ;

з боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, галюцинації, судоми, дезорієнтація, депресія, периферичні неврити – парестезії у кінцівках, відчуття оніміння, парези;

з боку органів зору: ретробульбарне запалення зорового нерва, зорова невропатія, однобічне або двобічне зниження гостроти зору, включаючи необоротну сліпоту; порушення кольоросприйняття (переважно зеленого та червоного кольорів), розвиток центральної або периферичної скотоми, обмеження полів зору, крововилив у сітківку. Виникнення порушень з боку зору залежить від тривалості лікування та попередніх або наявних захворювань ока;

з боку дихальної системи, органів грудної клітки ти середостіння: інфільтрати у легенях з або без еозинофілії, пневмоніт;

з боку травного тракту: металевий присмак у роті, нудота, блювання, диспепсія, печія, біль у животі, діарея, анорексія, порушення функції печінки – підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, жовтяниця, псевдомембранозний коліт (при сумісному застосуванні з рифампіцином та ізоніазидом);

з боку сечовидільної системи: підвищення рівня сечовини, креатиніну; інтерстиціальний нефрит;

з боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, гіперемія, дерматит;

з боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: артралгія;

з боку обміну речовин, метаболізму: зниження кліренсу сечової кислоти у сироватці крові, явища сечокислого діатезу, загострення подагри;

з боку імунної системи: анафілактичні та анафілактоїдні реакції, включаючи анафілактичний шок, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), бронхоспазм, васкуліт;

загальні порушення: підвищення температури тіла, озноб, загальна слабкість, набряки, відчуття пощипування.

Передозування

Найвірогідніший розвиток неврологічних порушень, особливо ушкодження зорового нерва і як наслідок – сліпоти; поліневрит, погіршення гостроти зору або посилення проявів інших побічних реакцій, відсутність апетиту, блювання, діарея, гарячка, головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, пригнічення дихання, асистолія. Специфічного антидоту немає, лікування симптоматичне. У результаті швидкого всмоктування субстанції викликання блювання або промивання шлунка, а також призначення активованого вугілля доцільні тільки одразу після застосування етамбутолу. Здійснюватиконтроль та заходи щодо підтримки життєво важливих функцій організму, при необхідності проводити реанімаційні заходи. Показане проведення форсованого діурезу, перитонеального діалізу або гемодіалізу. При загрозливих станах показане обмінне переливання крові, оскільки при цьому видаляються також еритроцити, в яких етамбутол накопичується у значній кількості.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Діти

Застосовувати дітям з 13 років.

Особливості застосування. Препарат призначати лише у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами.

Перед початком та під час лікування етамбутолом слід провести офтальмологічний контроль: обстеження очного дна, внутрішньоочного тиску, рефракції, полів зору, гостроти зору та кольоросприйняття (особливо диференціювання червоного та зеленого, синього та зеленого кольорів).

У пацієнтів з порушеннями функції нирок офтальмологічний контроль необхідно проводити щоденно.

Офтальмологічний контроль здійснюється для кожного ока окремо та для обох разом, оскільки зміни гостроти зору можуть бути односторонніми чи білатеральними.

Необхідно інформувати лікаря про будь-які зміни функції ока.

У разі появи змін функції органів зору для попередження атрофії зорового нерва лікування етамбутолом слід припинити. Зміни зору зазвичай оборотні, після припинення лікування зникають через кілька тижнів, у деяких випадках − через кілька місяців. У виняткових випадках зміни зору необоротні внаслідок атрофії зорового нерва.

При порушенні зору використовують гідроксикобаламін або ціанокобаламін.

Застосування етамбутолу вимагає проведення постійного моніторингу показників периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок.

Лікування етамбутолом може підвищувати концентрацію уратів у крові, що пов’язано з ослабленням виведення сечової кислоти через нирки. З обережністю призначати хворим із підвищеним рівнем сечової кислоти у крові.

У хворих із нирковою недостатністю дозу етамбутолу слід зменшити, оскільки препарат накопичується в організмі.

Хворим з гіперурикемією призначати препарат потрібно з обережністю.

При появі побічних ефектів необхідна корекція дози у бік ії зменшення, а при неможливості такого кроку – перехід на інтермітуючий прийом препарату (через день або 2 рази на тиждень).

На початку лікування можливе посилення кашлю, збільшення кількості мокротиння. Для зменшення зазначеної симптоматики призначати вітаміни групи В, відхаркувальні засоби.

У пацієнтів, які раніше приймали препарати з туберкулостатичною дією, стійкість бактерій до етамбутолу розвивається частіше.

Довготривале або повторне застосування етамбутолу може призвести до розвитку вторинних інфекцій. При підозрі на інфекцію необхідно звернутися до лікаря.

Якщо симптоми туберкульозу не зникають протягом 2-3 тижнів або відзначається погіршення стану, рекомендується звернутися до лікаря.

Необхідно пройти повний курс лікування препаратом, незалежно від того, наявні чи відсутні симптоми захворювання, для запобігання рецидиву чи розвитку резистентності.

Етиловий спирт посилює токсичну дію етамбутолу на органи зору, тому під час лікування слід відмовитися від вживання алкоголю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.Під час лікування етамбутолом пацієнтам слід утримуватися від керування автотранспортом і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують гостроти зору і підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами та інші види взаємодій.

З протитуберкульозними лікарськими засобами – посилення ефектів протитуберкульозних лікарських засобів. Для лікування туберкульозу у комплексній терапії з етамбутолом можна застосувати ізоніазид, парааміносаліцилову кислоту (ПАСК), стрептоміцин, циклосерин, піразинамід;

з ципрофлоксацином, аміноглікозидами, аспарагіназою, карбамазепіном, препаратами літію, іміпенемом, метотрексатом, хініном – при комбінованому застосуванні з етамбутолом посилюються ефекти та підвищується нейротоксичність вищевказаних лікарських засобів;

з дигітоксином – зниження ефективності останнього;

з дисульфірамом – підвищення концентрації етамбутолу та посилення його токсичності;

з піразинамідом – синергічний вплив на виведення сечової кислоти;

з ізоніазидом при одночасному застосуванні циклоспорину А – посилення розпаду циклоспорину А з ризиком відторгнення трансплантата;

з етіонамідом – не рекомендується одночасне застосування етамбутолу з етіонамідом унаслідок фармакологічного антагонізму (препарати краще призначати через день);

з препаратами алюмінію та іншими антацидними засобами – погіршення всмоктування етамбутолу.

Етамбутол змінює метаболізм деяких мікроелементів, головним чином цинку.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Протитуберкульозний засіб II ряду, синтетичне похідне етилендіаміну. Механізм дії пов’язаний з інгібуванням мікобактеріальних арабінозилтрансфераз, порушенням полімерізації арабіноглікану – основного компонента клітинної стінки мікобактерій. Полегшує проникнення ліпідорозчинних протитуберкульозних засобів всередину бактеріальної клітини.Виявляє бактеріостатичну дію на Mycobacterium tuberculosis та Mycobacterium bovis (включаючи штами, стійки до стрептоміцину, канаміцину, ізоніазиду, ПАСК та етіонаміду), а також на деякі атипові (опортуністичні, нетуберкульозні) види мікобактерій. Щодо інших бактерій, а також вірусів та грибів не виявляє активності.

Активний тільки щодо бактерій, які інтенсивно діляться. Стійкість мікобактерій до етамбутолу розвивається повільно.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому швидко всмоктується. Біодоступність становить 80 %. У крові зв’язується з білками на 20-30 %.

Добре проникає у різні органи і біологічні рідини, включаючи легені, нирки, еритроцити. Проникає крізь плаценту та в грудне молоко. Через неушкоджений гематоенцефалічний бар’єр не проходить. Максимальна концентрація у крові досягається приблизно через 2 години і становить 4-5 мкг/мл для дози 25 мг/кг і 8-9 мкг/мл – для дози 50 мг/кг.

Підлягає біотрансформації у печінці з утворенням неактивних метаболітів (до 15 %). Екскретується 80 % нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції (50 % – у незмінному стані і 15 % – у вигляді неактивних метаболітів) і на 20 % – кишечником у незмінному стані. Час напіввиведення становить 3-4 години.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивост: таблетки плоскоциліндричні, з рискою і фаскою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблетки допускається мармуровість.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Не потребує спеціальних умов зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Упаковка

№ 10х5 у блістерах, № 1300 у банках, № 570, № 1000 та № 1300 у контейнерах.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПАТ «Луганський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження

Україна, 91019, м. Луганськ, вул. Кірова, 17.

Конец текста официальной инструкции

Дополнительная информация

Реклама препарата: 
реклама препарата Этамбутол на территории Украины запрещена.
Фармакотерапевтическая группа: 
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Протитуберкульозні засоби. Етамбутол.
Примечания
* - инструкция не переведена на русский язык. На странице предоставлена украиноязычная версия инструкции.
Количество просмотров: 26.