Дорзол®

Состав

действующее вещество: дорзоламид;

1 мл препарата содержит дорзоламида гидрохлорида 22,3 мг, что эквивалентно 20 мг дорзоламида;

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, маннит (E 421), натрия цитрат, натрия гидроксид, гидроксиэтилцеллюлоза, вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для применения в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид. Код АТХ S01E C03.

Клинические характеристики

Показания

Дорзол® применяют для лечения повышенного глазного давления у больных с:

- глазной гипертензией;

- открытоугольной глаукомой;

- псевдоэксфолиативной глаукомой;

как дополнительную терапию при лечении бета-блокаторами или как монотерапию, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому вспомогательному веществу;

- Тяжелые нарушения функции почек (CrCl ˂ 30 мл/мин);

- гиперхлоремический ацидоз.

Способ применения и дозы

Рекомендуется закапывать по одной капле Дорзола^® в конъюнктивальный мешок больного глаза три раза в день при монотерапии. В медиальный угол каждого глаза закапать по одной капле. Легким нажатием на зону слезного мешка сразу после применения капель уменьшить возможность системного поглощения Дорзола^®.

Если применяется как дополнительная терапия, вместе с локальным бета-блокатором закапывать по одной капле Дорзола^® в конъюнктивальный мешок больного глаза два раза в день.

В случае, если одно лекарство от глаукомы заменяют каплями Дорзол®, применение этого лекарства прекращается приемом соответствующей дневной дозы и на следующий день следует начинать прием капель Дорзол®.

При локальном применении нескольких офтальмиков принимать их следует с промежутками в 10 минут.

Больных следует предупредить, что нужно вымыть руки перед применением и не касаться пипеткой глаза и окружающих поверхностей.

Больных также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями эти растворы могут быть контаминированы бактериями, которые вызывают инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможны тяжелые повреждения с дальнейшей потерей зрения.

Побочные реакции

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Нарушения со стороны органов зрения: пощипывание и жжение, поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд в глазах, раздражение век, помутнение зрения, блефарит, иридоциклит, раздражение и покраснение, боль, шелушение век, временная близорукость (которая исчезает после прекращения лечения), отек роговой оболочки, гипотония глаза, увеит после фильтрационной операции.

Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения:носовое кровотечение, синусит, ринит.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:тошнота и горький привкус во рту, раздражение в горле, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной систем:уролитиаз.

Общие нарушения и реакции в месте применения: астения/усталость, признаки и симптомы повышенной чувствительности: локально-пальпебральные реакции, системно- ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия и редко бронхоспазм.

Результаты лабораторных тестов:

применение дорзоламида не было связано с клинически значимыми нарушениями уровня электролитов.

Передозировка

Отсутствуют данные о случайных или умышленных передозировках дорзоламидом, принятым перорально.

Симптомы

При применении внутрь наблюдается сонливость.

При локальном применении отмечаются тошнота, затуманивание, головная боль, усталость, аномальные сновидения и дисфагия.

Лечение

Лечение при передозировке должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Возможны нарушения уровня электролитов, развитие ацидоза, а также побочные эффекты со стороны нервной системы. Необходимо наблюдать за уровнем электролитов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Капли Дорзол^® во время беременности применять не рекомендуется.

При применении капель Дорзол^® кормление грудью не рекомендуется.

Дети

Данные о применении глазных капель детям ограниченные, поэтому детям препарат не применяют.

Особенности применения

Больным с острой глаукомой закрытоугольного типа также необходимо применение других лекарств вместе с теми, которые снижают глазное давление. Капли Дорзол^® не были исследованы у больных с острой глаукомой закрытоугольного типа.

Дорзоламид – это сульфонамид, и хотя он применяется локально, возможно системное всасывание. Поэтому при локальном применении возможны все побочные явления, которые наблюдаются при системном применении сульфонамида. В случае появления признаков серьезных реакций или повышенной чувствительности применение лекарства необходимо прекратить.

В случае появления признаков аллергической реакции (конъюнктивит, реакции на веках) необходимо рассмотреть возможность прекращения применения капель Дорзол^®.

Лечение оральными ингибиторами карбоангидразы связано с уролитиазом как результатом нарушения ацидобазисного равновесия, особенно у больных, у которых уже были почечные камни. Несмотря на то, что при применении капель Дорзол^® не отмечалось нарушений ацидобазисного равновесия, имеются редкие сообщения о появлении уролитиаза. Дорзоламид является ингибитором карбоангидразы для локального применения, который может системно всасываться, и у больных с почечными камнями в анамнезе может существовать повышенный риск появления уролитиаза.

У больных, которые принимают оральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид, существует повышенная возможность дополнительного системного эффекта, поэтому одновременное применение не рекомендуется.

Есть случаи появления отека роговой оболочки и необратимой декомпенсации роговой оболочки у больных, которые ранее имели хронический дефект роговой оболочки и/или перенесли хирургическое вмешательство на глазу. Таким больным дорзоламид следует применять с осторожностью.

У больных, которые принимают лекарства для предотвращения слезотечения, может наблюдаться увеит с одновременной гипотонией глаза после фильтрационной операции.

Нарушения функции печени.

Дорзол® не исследовался у больных с нарушенной функцией печени, поэтому таким больным его следует применять с осторожностью.

Капли содержат хлорид бензалкония, который может вызвать раздражение глаз.

Необходимо избегать прямого контакта с мягкими контактными линзами.

Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием препарата и надеть их приблизительно через 15 минут.

Препарат изменяет цвет мягких контактных линз.

Больные пожилого возраста

Указанная дозировка касается также больных пожилого возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применение препарата может повлечь за собой побочные явления, например, затуманивание зрения, головокружение, тошноту, которые могут повлиять на способность руководить автотранспортом и работать с другими механизмами.

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скоростью психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.

Возможность взаимодействия капель Дорзол^® с другими лекарствами не исследовалась.

Одновременно применялись с нижеуказанными лекарствами, но без доказательств нежелательного взаимодействия: глазные капли тимолол и бетаксолол, лекарства с системным эффектом – АСЕ ингибиторы, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ацетилсалициловая кислота и гормоны (например, эстроген, инсулин и тироксин).

Взаимодействие дорзоламида, миотика и агониста, и адренорецепторов в течение лечения глаукомы не изучено полностью.

Дорзоламид потенцирует эффект других антиглаукомных препаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь повышает риск развития системных побочных эффектов дорзоламида.

Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физиостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (которые часто применяются при миастении), может быть снижен дорзоламидом.

При совместном применении с диуретиками возможна значительная потеря калия.

Назначение одновременно с фенитоином может ухудшить протекание остеопороза.

Применение салициловой кислоты совместно с дорзоламидом может привести к развитию ацидоза. Кроме того, консервант, который содержится в каплях дорзоламида (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Карбоангидраза (СА) – фермент, который содержится во многих тканях, в том числе, в тканях глаза. У людей СА существует в нескольких изоферментах, из которых наиболее активным является СА II. СА II преимущественно содержится в эритроцитах, но встречается и в других тканях. Ингибирование СА в цилиарных отростках в глазу уменьшает выделение слез, прежде всего, замедлением создания бикарбонатных ионов, с дальнейшим уменьшением концентрации натрия и жидкости. В результате этого снижается глазное давление.

Дорзоламид является сильным ингибитором СА II у человека. После применения снижает глазное давление, несмотря на то, связано ли оно с глаукомой, или нет. Повышенное глазное давление – главный фактор риска в патогенезе повреждения глазного нерва и в потере поля зрения при глаукоме. Глазное давление снижается без обычных косвенных действий миотических средств подобно ночной слепоте, спазму аккомодации и сужению зрачка. Дорзоламид не влияет на пульс или артериальное давление, или такой эффект минимальный.

Локальное применение бета-блокаторов также снижает глазное давление уменьшением выделения слез, а также другими механизмами действия. Исследования показали, что применение дорзоламида вместе с локальным бета-блокатором дополнительно снижает глазное давление. Это явление согласовывается с ранее известным фактом о дополнительном эффекте бета-блокаторов и ингибиторов карбоангидразы.

Фармакокинетика.

В отличие от ингибиторов карбоангидразы, которые принимаются внутрь, локальное применение дорзоламида дает возможность активному веществу действовать непосредственно на глаз, даже при применении в небольших дозах, что также уменьшает его системное действие. Известно, что таким способом можно снизить интраокулярное давление без нарушения ацидобазисного равновесия и изменений в электролитах, которые сопровождают применение ингибиторов карбоангидразы.

Дорзоламид поступает в периферическое кровообращение даже при локальном применении. Для оценки величины системного ингибирования карбоангидразы при локальном применении препарата определяли концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме и эритроцитах, а также ингибирование активности карбоангидразы в эритроцитах. Дорзоламид накапливается в эритроцитах во время длительного применения в результате селективного связывания на СА II, тогда как в плазме в свободной форме сохраняется в очень низких концентрациях. Из активного вещества образуется один N-дизэтильный метаболит, который меньше тормозит активность СА II, чем активное вещество, однако тормозит также активность менее активного изофермента (СА I). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается сначала с СА I. Дорзоламид связывается с протеинами плазмы (около 33%). Выделяется сначала с мочой, причем в неизмененной форме. Метаболит также выделяется с мочой. После прекращения применения препарата дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, и характеризуется начальным быстрым снижением концентрации этого компонента и дальнейшей фазой медленного выведения с периодом полувыведения приблизительно 4 месяца.

Подобные фармакокинетические результаты получены также при длительном локальном применении дорзоламида. У некоторых больных пожилого возраста с ослабленной функцией почек (CrCl 30-60 мл/мин) наблюдаются повышенные концентрации метаболитов в эритроцитах, однако, нет разницы в степени ингибирования карбоангидразы и клинически значимых системных побочных явлений.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная и бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. После открытия флакона глазные капли следует применить в течение 4-х недель.

Упаковка

По 5 мл раствора во флаконе-капельнице; 1 флакон-капельница в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

«Ядран» Галенская Лаборатория д.д. / «Jadran» Galenski Laboratorij d.d.

Местонахождение.

Свильно 20, 51000 Риека, Хорватия / Svilno 20, 51000 Rijeka, Croatia