Спрайсел
Наименование:
Спрайсел (Sprycel)Состав
В одной дозе (таблетке) содержится:
- основное вещество: дазатиниб с массой 20 мг, 50 мг или 70 мг;
- вспомогательные вещества: стеарат магния, МКЦ, натрия кроскармеллоза, гипролоза, белый опадрай и другие.
Фармакологическое действие
Дазатиниб в низкомолярных концентрациях проявляет ингибирующее воздействие на следующие тирозинкиназы: EPHA2, c-KIT, PDGFRβ, BCR ABL (и многие её формы), а также с подгруппой SRC-тирозинкиназ.
Дазатиниб значительно превосходит по активности иматиниб в практическом применении. Он ингибирует рост и деление клеток хронического миелолейкоза, а также лимфобластного лейкоза в острой фазе (даже в случае гиперэкспрессии BCR-ABL). В тестовых испытаниях дазатиниб сумел преодолеть устойчивость к иматинибу, которая связана с мутацией BCR-ABL-тирозинкиназы, а также с изменением активности киназ семейства SRC.
Предельное содержание дазатиниба фиксируется спустя 0,5–6 часов после употребления внутрь. Период его полувыведения равен 3–5 часов. При этом основной способ его выведения – с каловыми массами, и немного – с мочой. Процесс метаболизма происходит с помощью, так называемого фермента 3A (цитохрома P450).
Показания к применению
Хроническая стадия миелолейкоза или стадия акселерации.
Миелоидный криз и лимфоидный бластный криз при устойчивости или непереносимости ранее осуществляемой терапии, в частности иматинибом.
Лимфобластный острый лейкоз с филадельфийской хромосомой при устойчивости или непереносимости ранее осуществляемой терапии.
Способ применения
При хроническом миелолейкозе рекомендуется начинать прием препарата с дозировки 100 мг в день. Таблетки следует принимать не разжевывая.
В случае назначения препарата при других формах и видах миелоидного или лимфоидного лейкоза следует остановиться на дозе 70 мг два раза в день, желательно перед едой или во время её. При отсутствии явно выраженных негативных эффектов, особенно цитогенетического или гематологического ответа, возможен переход на режим дозирования 140 мг в день или же 200 мг в день, разделенных на два приема.
Побочные действия
К побочным явлениям после приема Спрайсела относятся:
- Со стороны пищеварения: рвота, запоры либо диарея, боли в желудке, воспаление слизистых оболочек, нарушение аппетита; реже – изъязвления пищевода и других отделов желудочно-кишечного тракта, гепатит, панкреатит, холецистит.
- Со стороны дыхательной системы: кашель, инфильтраты в легких и воспалительные процессы, бронхиальная астма, отечность легких; реже – бронхоспазм и ретикулярная асфиксия.
- Со стороны кожных покровов: поверхностные отеки, облысение, сухость и шелушение кожи, угревая сыпь, крапивница, светочувствительность, нарушение строения ногтевой пластины и пигментации кожи; реже – язвы на коже, нейтрофильный и буллезный дерматоз.
- Со стороны центральной нервной системы: изменение вкуса, слабость обморочные состояния, судороги; иногда наблюдаются расстройства памяти, нарушение кровообращения в головном мозгу.
- Со стороны сердечной и сосудистой системы: стенокардия с возможным возникновением инфаркта миокарда, тахикардия, снижение или повышение артериального давления.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость и скованность, миозиты.
- Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения и т.д.
- Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, острая недостаточность почек.
- Со стороны органов восприятия: шум в ушах, сухость и раздражение глаз, аллергический конъюнктивит.
- Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, реже – нарушения менструации и снижение нормального полового влечения.
Противопоказания
Какое-либо острое или хроническое заболевание, отягощение которого может вызвать лекарственное средство, за исключением ситуаций, когда польза от его назначения гораздо выше, чем риски возникновения осложнений.
Беременность, а также период лактации и кормления грудью.
Повышенная чувствительность к основному веществу, а также к дополнительным ингредиентам.
Детский и подростковый возраст (младше 18 лет) по причине отсутствия клинических испытаний.
Беременность
Контролируемых и надлежаще изученных исследований у беременных женщин никогда не проводилось, из-за чего Спрайсел противопоказан в период всех триместров беременности, за исключением случаев, когда планируемая польза для матери значительно превышает реально возможный риск для плода.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, итраконазол, атазанавир, ритонавир, саквинавир) способны значительно повышать содержание дазатиниба в крови, поэтому следует по возможности исключать их совместное применение либо уменьшить дозу дазатиниба до 40 мг в сутки.
Индукторы CYP3A4 (фенобарбитал, рифампицин, дексаметазон, карбамазепин) снижают содержание дазатиниба в плазме крови. В связи с этим необходимо подбирать препараты, способные в меньшей степени вызывать индукцию данного фермента.
Антациды ухудшают всасываемость дазатиниба из кишечника, поэтому не рекомендуется их одновременно использование. Если же прием антацидов необходим, то их принимают за два часа до или после приема дазантиба. Аналогичная ситуация прослеживается и с ингибиторами Н2-гистаминчувствительных рецепторов, а также с ингибиторами протонной помпы (омепразол).
Передозировка
Доказательно подтвержден лишь один случай одноразового приема препарата в дозировке 280 мг больным с хроническим миелолейкозом. При этом не было отмечено каких-либо отклонений, выходящих за пределы клинических исследований при стандартном применении. Однако в случае возникновения передозировки необходимо постоянное наблюдение с проведением, при необходимости, симптоматической терапии.
Форма выпуска
Таблетки для приема внутрь, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг, 50 мг и 70 мг. Таблетки белого цвета, на них нанесена маркировка латинскими буквами «BMS» с одной стороны и номерной маркировкой «527», «528», «524» с другой стороны, для каждой дозировки соответственно.
Таблетки фасуются по 60 штук в полиэтиленовые флаконы с защитной крышкой, предупреждающей открытие флакона детьми.
Условия хранения
Спрайсел следует хранить при температуре от 15 до 30 °С, в месте, недоступном для детей. Срок годности составляет 2 года со дня производства.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз] (C91)
Миелоидный лейкоз [миелолейкоз] (C92)
Действующее вещество:
дазатинибАТХ:
L01XE06Производитель:
Бристол-Майерс СквиббДополнительная информация о производителе
Страна-производитель – США.
Дополнительно
Препарат отпускается только по рецепту врача.
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата "Спрайсел" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 441.