Алостин

Наименование: 

Алостин (Alostin)


Состав


1 доза назального спрея Алостин содержит:

кальцитонина 200 МЕ.

Прочие компоненты: бензалкония хлорид, хлорид натрия, натрия гидроксид или кислота хлороводородная, вода для инъекций

 

1 мг кальцитонина соответствует 6000 МЕ.

1 мл спрея дозированного содержит 2200 МЕ кальцитонина.


Фармакологическое действие


Алостин препарат, регулирующий обмен кальция. Препарат Алостин содержит синтетически полученный кальцитонин лосося, являющийся полипептидным гормоном, продуцируемым С-клетками щитовидной железы у млекопитающих. Кальцитонин обладает антагонистическим эффектом относительно паратиреоидного гормона, препарат принимает участие в регуляции кальциевого обмена совместно с паратиреоидным гормоном.

Алостин подавляет активность остеокластов вследствие влияния на специфические рецепторы, а также стимулирует активность остеобластов. При использовании препарата Алостин отмечается замедление скорости обмена костной ткани до уровня физиологической нормы у пациентов с патологически увеличенной скоростью резорбции, в том числе при остеопорозе.

Кальцитонин является полипептидным соединением, в состав которого входят 32 аминокислоты и кольцо из 7 аминокислотных остатков, расположенное на N-конце, при этом последовательность аминокислот различается в зависимости от вида. Отмечается, что кальцитонин лосося обладает значительно более высокой степенью сродства к рецепторам (в сравнении с кальцитонином млекопитающих, в том числе кальцитонином человека, полученным синтетически), что обуславливает более выраженный и продолжительный фармакологический эффект.

Не отмечается снижения сывороточного уровня кальция ниже показателей нормы. Алостин оказывает значительное анальгетическое действие у пациентов с болевым синдромом, ассоциированным с патологиями костей; данный эффект, вероятно, обусловлен влиянием на ЦНС.

 

Фармакокинетика

Количественная оценка фармакокинетических показателей кальцитонина лосося, применяемого интраназально, затруднена в связи со значительной вариабельностью чувствительности и неопределенной специфичностью при радиоиммунологических исследованиях.

При интраназальном использовании биодоступность кальцитонина составляет порядка 35% биодоступности кальцитонина, применяемого парентерально. Сквозь слизистую оболочку носа кальцитонин абсорбируется быстро и достигает пиковых уровней в сыворотке за 60 минут. Среднее время полувыведения достигает 1643 минут. Не регистрировалось кумуляции кальцитонина лосося в тканях организма при повторных использованиях назального спрея Алостин.

Использование завышенных доз препарата Алостин приводило к увеличению сывороточных уровней кальцитонина, при этом не отмечалось изменения степени относительной биодоступности.

Определение уровней кальцитонина лосося в сыворотке не является целесообразным, так как не позволяет предсказать терапевтическую эффективность (как и в случае с прочими полипептидными гормонами), для оценки активности кальцитонина лосося рекомендуется оценивать клинические и биохимические показатели эффективности.


Показания к применению


Алостин применяют в терапии пациенток с остеопорозом в периоде постменопаузы.

Алостин может быть назначен пациентам с болевым синдромом, ассоциированным с патологиями костей, в том числе остеолизом или остеопенией.

Препарат Алостин назначают в схемах терапии пациентов с болезнью Педжета (деформирующим остеитом).


Способ применения


Алостин предназначен для интраназального применения. Дозы препарата и схему применения определяет специалист.

Взрослым с остеопорозом обычно назначают по 1 дозе препарата Алостин (200 МЕ кальцитонина лосося) в день. Для предупреждения значительной и прогрессирующей потери костной массы сочетанно с использованием препарата Алостин следует назначать препараты кальция и холекальциферола. Терапию, как правило, проводят длительно.

При болях в костях, ассоциированных с остеопенией или остеолизом, обычно рекомендуют по 12 дозы препарата Алостин (200400 МЕ кальцитонина лосося) в день. Если специалист считает, что 200 МЕ в сутки является достаточной дозой её назначают на 1 введение, если требуется более высокая доза следует разделять её на 2 введения. Дозу следует подбирать с учетом эффективности препарата Алостин, общей клинической картины и динамики состояния пациента. Большинству пациентов для уменьшения выраженности болевого синдрома необходимо несколько дней использования спрея Алостин. Продолжительность лечения определяет специалист, если необходимо длительное использование спрея Алостин стартовую дозу следует снизить или увеличить интервал между введения доз кальцитонина.

При болезни Педжета обычно рекомендуют введение спрея Алостин интраназально в дозе 200 МЕ/сутки. Некоторым пациентам может требоваться более высокая доза в начале терапии, в таком случае количество кальцитонина можно повысить до 400 МЕ/сутки, которые делят на несколько введений. Продолжительность терапии должна составлять не менее 3 месяцев, по решению специалиста возможно более длительное лечение препаратом Алостин: в частности, некоторым пациентам может требоваться применение кальцитонина лосося на протяжении нескольких лет.

У пациентов с болезнью Педжета на фоне терапии препаратом Алостин регистрируется значительное снижение уровней щелочной фосфатазы в сыворотке и выведения гидроксипролина почками (в некоторых случаях до уровня нормы). У отдельных пациентов после стартового снижения данных показателей до нормы возможно их повторное увеличение (в таких случаях специалист должен принять решение о возможном прекращении терапии препаратом Алостин). В случае если после отмены терапии у пациентов отмечается рецидив нарушений метаболизма костной ткани, рекомендуется назначение повторного курса лечения препаратом Алостин.

 

Дозирование препарата Алостин у отдельных групп пациентов

В ходе клинических исследований интраназального применения кальцитонина лосося не отмечалось значительных изменений переносимости и эффективности у пациентов пожилого возраста. Не было отмечено необходимости в коррекции дозы препарата Алостин у пациентов пожилого возраста.

Исследования препарата Алостин у пациентов с измененной функцией печени и почек ограничены, однако учитывая опыт клинического применения кальцитонина лосося у данной группы пациентов, коррекция дозы не требуется.

 

Применение интраназального спрея Алостин

До начала использования препарат Алостин следует хранить при температурном режиме от 2 до 8 градусов Цельсия. Замораживать спрей запрещено. Перед первым использованием спрей достают из холодильника и выдерживают его при комнатной температуре. Во время применения флакон со спреем хранят при комнатной температуре не более 4 недель (если спустя 4 недели во флаконе остается препарат, следует его утилизировать).

Не следует встряхивать флакон перед использованием (в противном случае возможно появление в растворе пузырьков и, как следствие, неверное дозирование препарата).

Для внесения препарата Алостин следует:

  • Удалить защитный полимерный колпачок с насадки-дозатора и предохранительный зажим, предотвращающий случайное распыление. Данные манипуляции следует проводить аккуратно, чтобы случайно не нажать на распылитель.

  • Взять флакон вертикально распылителем вверх, поместив большой палец на дне флакона, а указательный и средний по бокам распылителя на кромке насоса, и нажать на распылитель до упора, после чего отпустить насос.

  • При первом использовании провести три распыления для поступления раствора в распылитель и достижения верного дозирования, после этого препарат можно использовать (в случае ежедневного использования спрея, распыления “в воздух” проводят только перед первым использованием).

  • Немного наклонить голову вперед и неглубоко ввести в один из носовых ходов наконечник аппликатора, убедившись, что направление аппликатора соответствует направлению носового хода, и один раз нажать на распылитель до упора.

  • После распыления провести пару вдохов через нос с выдохом через рот (для предупреждения вытекания препарата).

Если требуется два введения препарата за один раз, второе распыление проводят во второй носовой ход.

Строго запрещено изменять размер выпускного отверстия острыми предметами, а также разбирать дозирующее устройство. В случае повреждения дозирующего устройства запрещено дальнейшее использование препарата (флакон следует утилизировать и продолжить терапию, используя препарат из нового флакона).

Для сохранения правильного дозирования рекомендуется хранить флакон в вертикальном положении.


Побочные действия


На фоне терапии спреем Алостин у пациентов регистрировалось появление следующих нежелательных явлений:

  • Местные эффекты: ринит, сухость и отек слизистой оболочки носа, чихание, болезненность в носовых ходах, неприятный запах из носа, папулы слизистой оболочки, эритема. Реже регистрировалось развитие носового кровотечения, синусита, язвенного ринита.

  • ССС: приливы, артериальная гипертензия, отеки конечностей.

  • ЦНС: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость.

  • ЖКТ: тошнота, нарушения стула, изменения вкусовых ощущений, боль в эпигастральной области, рвота.

  • Прочие: фарингит, миалгия и боль в костях, снижение остроты зрения, артралгия, гриппоподобные состояния, кашель.

В большинстве случаев местные нежелательные явления на фоне терапии препаратом Алостин выражены слабо и не требуют отмены лечения (в ходе клинических и постмаркетинговых исследований частота отмены спрея Алостин из-за нежелательных явлений составляла не более 5%).

У некоторых пациентов на фоне терапии спреем Алостин возможно появление реакций типа аллергии, в том числе генерализованные и локальные кожные реакции, отеки, кожный зуд. Сообщалось о единичных случаях развития анафилактических состояний при применении препарата Алостин. При развитии реакций гиперчувствительности следует обратиться к специалисту.

При интраназальном использовании кальцитонина нежелательные явления регистрировались реже (в сравнении с парентеральным введением кальцитонина).


Противопоказания


Спрей Алостин не применяют в терапии пациентов с непереносимостью синтетического кальцитонина лосося, а также вспомогательных компонентов препарата.

Алостин противопоказан пациентам с гипокальциемией.

Необходимо с осторожностью рекомендовать спрей Алостин в педиатрии (с учетом ограниченного опыта использования кальцитонина лосося у пациентов данной группы).


Беременность


Исследования препарата Алостин у беременных ограничены. Не следует назначать спрей Алостин во время беременности. В ходе исследований на животных не было выявлено проникновения кальцитонина лосося через гематоплацентарный барьер, а также эмбриотоксического и тератогенного действия препарата Алостин, однако вероятность негативного влияния на развитие плода и течение беременности у человека не установлена.

Данных о проникновении кальцитонина лосося в грудное молоко нет. В исследованиях на животных кальцитонин лосося угнетал лактацию. Не следует назначать спрей Алостин женщинам, которые кормят грудью.


Лекарственное взаимодействие


Без особенностей.


Передозировка


При парентеральном использовании завышенных доз кальцитонина лосося у пациентов регистрировалось появление рвоты, приливов и головокружения, которые являлись дозозависимыми. При передозировке интраназального кальцитонина лосося следует ожидать аналогичные реакции.

Сообщалось о введении 1600 МЕ кальцитонина лосося интраназально однократно, а также 800 МЕ кальцитонина лосося интраназально на протяжении 3 дней, при этом в данных случаях не было зарегистрировано тяжелых нежелательных эффектов.

При использовании завышенной дозы спрея Алостин следует обратиться к специалисту, который в зависимости от состояния пациента назначит симптоматическую терапию.


Форма выпуска


Назальный спрей (дозированный) Алостин по 200 МЕ в 1 дозе по 2 мл во флаконах из прозрачного стекла с дозирующим устройством. Флакон закрыт защитным колпачком и имеет предохранительный зажим. В картонной пачке 1 или 2 флакона.


Условия хранения


Алостин следует хранить вне доступа детей. До начала применения препарата Алостин флакон следует хранить при температурном режиме от 2 до 8 градусов Цельсия.

Запрещено замораживать препарат.

После начала применения препарат Алостин хранят при комнатной температуре не более 4 недель.

Срок годности 3 года.


Синонимы


Миакальцик, Кальцитонин.


Нозологическая классификация (МКБ-10)



Действующее вещество: 

кальцитонин

АТХ: 

H05B A01

Производитель: 

Apotex

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель Канада.


Дополнительно


Активный компонент препарата Алостин относится к полипептидам и может быть причиной генерализованной аллергической реакции. В случае появления первых признаков реакции гиперчувствительности следует назначать соответствующую терапию. При высоком риске аллергической реакции у пациента до начала применения препарата Алостин следует провести кожную пробу.

На фоне терапии спреем Алостин достаточно часто регистрировалось развитие местных реакций. Следует регулярно проводить назальный осмотр для исключения изменений слизистой оболочки носа. Если у пациента регистрируется появление язвенных поражений слизистой размером более 1,5 мм, а также поражения, которые уходят глубоко в слизистую или сопровождаются кровотечением, необходимо завершить интраназальное применение кальцитонина лосося. Небольшие поражения у большинства пациентов проходили самостоятельно и не требовали полного завершения интраназальной терапии, однако до заживления поражений следует временно прекратить использование спрея Алостин.


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Внимание!
Описание препарата "Алостин" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 1878.