Тестостерон :: Описание действующего вещества

Латинское название:

Testosteronum

Химическое название

(17бета)-17-гидроксиандрост-4-ен-3-он

Химическая формула:

C₁₉H₂₈O₂

Характеристика

Тестостерона пропионат – порошок в форме кристаллов белого или почти белого цвета, плохо растворим в воде, растворим в диоксане и растительных маслах, ректифицированном (1:5) и абсолютном (1:6) спирте, хлороформе (1:2), эфире (1:100).

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, андрогенное, анаболическое.

Фармакодинамика

Тестостерон – представляет собой основной андроген мужского организма, синтез которого происходит, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.

Данный компонент обуславливает формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве и в период полового созревания, т.е. первичных и вторичных половых признаков. Регулирует обменные процессы во всех тканях и органах (в коже, мышцах, костях, почках, печени, костном мозге и ЦНС).

В зависимости от органа-мишени, характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например простата, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).

Фармакокинетика

Попадая внутрь – всасывается быстро. Метаболизируется печенью с образованием андростерона с пониженной активностью и неактивного этиохоланолона. Экскретируются через почки и кишечник. В моче обнаруживается в виде глюкуронидов и сульфатов.

Показания к применению

Доказана эффективность тестостерона в терапии следующих патологий:

патологические изменения у мужчин: половое недоразвитие, олигоспермия (выделение недостаточного количества спермы во время эякуляции), посткастрационный синдром, гипопитуитаризм (состояние, характеризующееся снижением синтеза гормонов гипофизом), бесплодие (обусловленное нарушением сперматогенеза), климактерический синдром, эректильная дисфункция органической природы);
патологические изменения у женщин: гиперэстрогенизм (избыточное количество эстрогенов), миома матки, эндометриоз (разрастание тканей эндометрия), климакс, ПМС, рак молочной железы, остеопороз.

Способ применения

Применяется внутрь, в/м, п/к.

Медленное введение вещества способствует минимизации проявления кратковременных реакций аллергического происхождения, на что следует обратить внимание. Введение тестостерона инъекционным способом должен проводить только медицинский работник. Средство не сочетается с разбавителями. Вскрытая ампула хранению не подлежит.

Дозирование тестостерона при следующих патологиях:

Заболевание	Дозы вещества
Евнухоидизм, врожденное недоразвитие половых желез	25–50 мг через день
Эректильная дисфункция, мужской климакс	10 мг ежедневно или 25 мг 2–3 р./нед. длительностью в 1–2 мес.
Бесплодие у мужчин	10 мг 2 р./нед. длительностью в 4–6 мес. или по 50 мг через день на протяжении 10 д.
Патологический мужской климакс	25 мг 2 р./.нед. длительностью в 2 мес.
Гипертрофия предстательной железы в начальной стадии	10 мг каждые 2 д. на протяжении 1–2 мес.
Маточные кровотечения после 45 лет	10–25 мг через день длительностью в мес.

При необходимости осуществляется перерыв в лечении, после чего курс возобновляется. При этом дозы тестостерона врач может корректировать. Преувеличение назначенных доз вещества часто влечет за собой появление нежелательных реакций, следствие которых – появление проблем со здоровьем.

Побочные действия

Не исключена возможность проявления побочных реакций в ответ на терапию, в основном при приемах тестостерона в избыточном количестве, а именно:

Органы и системы	Возможные побочные действия
ЖКТ	Тошнота Рвота Кровотечения в ЖКТ Дисфункция печени
НС и органы чувств	Головная боль Депрессивные состояния Повышенная раздражительность Расстройство сна Тревожность Плохое настроение
Кожные покровы	Сыпь Зуд Себорея Акне Повышенная жирность кожи Облысение Гипертрихоз
Мочеполовая система	Раннее половое созревание Рак и другие патологии предстательной железы Усиление полового влечения Учащение эрекции Олигоспермия (снижение количества спермы, выделяющейся во время эякуляции) Приапизм (продолжительная, болезненная эрекция, для устранения которой требуется квалифицированная медицинская помощь, в том числе и хирургическая) Увеличение интервала времени между мочеиспусканиями
Прочие	Задержка Na+ и воды Расстройства дыхания

К сожалению, есть побочные реакции, которые являются непоправимыми, а их симптомы не исчезают даже после прекращения приемов средства.

Противопоказания

Перед началом терапии лечащему врачу следует обратить внимание на наличие у пациента возможных патологических заболеваний и/или состояний, которые являются серьезными причинами к противопоказанию тестостерона для лечения, сюда относятся:

гиперчувствительность;
карцинома предстательной и/или молочной желез;
нефроз (патологическое состояние почек разной тяжести – от дистрофических изменений до некроза тканей);
гиперкальциемия (повышенное содержание кальция в организме пациента);
задержка жидкости в организме;
дисфункция печени и почек;
сахарный диабет;
ОСН;
инфаркт миокарда в анамнезе.

Особенности применения

Не показано к применению детьми.

Велика вероятность развития гипогликемии у пациентов, принимающих препараты для понижения уровня сахара в крови. Данной группой пациентов вещество должно применяться с осторожностью.

Доза тестостерона подбирается особо тщательно при склонности к тромбообразованию, нарушению свертываемости крови.

Следует регулярно проводить лабораторный контроль концентрации тестостерона в крови в случае длительной терапии, а также уровень гемоглобина и гематокрита. Биохимический анализ крови (печеночные пробы) должен также быть систематическим.

Мужчины в послеоперационном периоде, принимающие тестостерон, должны находиться под контролем лечащего врача.

Следует учитывать, что длительные курсы терапии веществом провоцируют снижение выработки организмом собственного тестостерона.

В преклонном возрасте подбор дозы вещества проводится с особой внимательностью, и, в основном, составляет минимально эффективные концентрации.

Здоровыми людьми вещество не применяется.

Влияние вещества на скорость реакции управляющих транспортными средствами и работающих с точными механизмами минимальное, однако не рекомендуется его прием во время занятия подобными видами деятельности.

Применение в период беременности и лактации

Беременность и период лактации – это периоды, когда терапия тестостероном запрещена, поскольку несет угрозу развитию и здоровью плода/ребенка.

Взаимодействие с другими действующими веществами

Особенностью тестостерона является его несовместимость с непрямыми антикоагулянтами (варфарин, никумалон, фенилин), вследствие данного взаимодействия повышается их терапевтическое действие. Рекомендуется избегать комбинации тестостерона со средствами, влияющими на понижение уровня глюкозы в крови. Кроме того, данное вещество ингибирует выведение циклоспорина.

На протяжении курса терапии тестостероном следует исключить приемы барбитуратов и алкоголя.

Также следует соблюдать осторожность при необходимости применения других ЛС, выдержав промежуток во времени в несколько часов. О возможных комбинациях препаратов проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Разовый прием высокой дозы тестостерона, как правило, не приводит к серьезным нарушениям со стороны здоровья. Неоднократные приемы повышенных доз вещества имеют накопительный эффект в организме, что неизбежно приводит к таким последствиям:

рвота;
диарея;
прекращение менструации;
ухудшение общего самочувствия, недомогание.

В данном случае приемы вещества прекращают и проводят лечение согласно возникшим симптомам. Специфического противоядия, нейтрализующего действие тестостерона, не существует. После восстановление нормальной жизнедеятельности организма терапию веществом возобновляют, применяя при этом наименьшие терапевтические дозы средства.

Условия хранения

Необходимо придерживаться условий хранения вещества, не превышать температуру 25˚С. Замораживание противопоказано. Не допускать попадание солнечных лучей непосредственно на само вещество. Предотвратить попадание средства в детские руки.