Рупафин

Код ATХ: 
R06AX28
Регистрационный номер: 
UA/13926/01/01
Срок действия регистрационного удостоверения: 
24.09.2014 до 24.09.2019
Название на английском: 
RUPAFIN

Склад

діюча  речовина: рупатадину фумарат;

1 таблетка містить рупатадину фумарату 12,8 мг, що відповідає 10 мг рупатадину;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, заліза оксид червоний (Е 172), заліза оксид жовтий (Е 172), лактози моногідрат, магнію стеарат.

Лікарська форма

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки світлого рожево-оранжевого кольору.

Фармакотерапевтична група

Інші антигістамінні препарати для системного застосування. Рупатадин. Код АТХ R06A X28.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Рупатадин належить до другого покоління антигістамінних препаратів і є антагоністом гістаміну тривалої дії з вибірковою периферичною антагоністичною активністю до Н1-рецепторів. Деякі з його метаболітів (дезлоратадин і його гідроксильовані метаболіти) зберігають антигістамінну активність і можуть частково робити свій внесок до загальної ефективності препарату.

Дослідження рупатадину invitroу високій концентрації показали гальмування дегрануляції опасистих клітин, спричинене імунологічними і неімунологічними подразниками, а також вихід цитокінів, зокрема TNFa, із опасистих клітин і моноцитів людини. Клінічне значення спостережуваних експериментальних даних ще тільки належить підтвердити.

Клінічні дослідження не виявили значного впливу на показники електрокардіограми при призначенні рупатадину.

Через те що вивільнення гістаміну є причинним фактором усіх проявів кропивКјянки, очікується ефективність рупатадину при проведенні симптоматичної терапії хронічної ідіопатичної кропивКјянки та інших проявів кропивКјянки.

Фармакокінетика.

Абсорбція і біологічна доступність.

Рупатадин швидко всмоктується після перорального прийому, tmax становить приблизно 0,75 години після прийому таблетки. Середня Сmax становила 2,6 нг/мл після одноразового прийому пероральної дози 10 мг і 4,6 нг/мл після одноразового перорального прийому дози 20 мг. Фармакокінетика рупатадину була лінійною для доз від 10 до 40 мг. Після прийому дози 10 мг один раз на добу протягом 7 днів середня Сmax становила 3,8 нг/мл. Концентрація в плазмі знижувалася за біекспоненціальною кривою з середнім періодом напіввиведення 5,9 години. Коефіцієнт звКјязування рупатадину з білками плазми становив 98,5-99 %.

Оскільки рупатадин ніколи не призначався людям внутрішньовенно, даних про його абсолютну біологічну доступність немає.

Ефект прийому їжі

Прийом їжі підсилює загальну дію рупатадину на організм (AUC, площа під кривою концентрація-час) приблизно на 23 %. Дія на один з його активних метаболітів і на основний неактивний метаболіт була практично однаковою (зниження приблизно на 5 % і на 3 % відповідно). Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації рупатадину в плазмі крові (tmax), подовжувався на 1 годину. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) в результаті прийому їжі не змінювалася. Ці відмінності не мали клінічного значення.

Метаболізм і виведення

Протягом 7-денного дослідження екскреції у людини (40 мг 14С-рупатадину) було виявлено, що 34,6 % введеної з препаратом радіоактивності виводилося з сечею, а 60,9 % з фекаліями. Рупатадин піддається значному пресистемному метаболізму при пероральному шляху введення. Незмінена активна субстанція виявлялася в сечі і фекаліях лише в незначній кількості. Це означає, що рупатадин майже повністю метаболізується. Дослідження метаболізму in vitro в мікросомах печінки людини вказують на те, що рупатадин метаболізується переважно цитохромом Р450 (CYP3A4).

Особливі групи пацієнтів

У ході дослідження за участю здорових добровольців для порівняння результатів, отриманих у молодих дорослих осіб та осіб літнього віку, величини AUC і Сmax для рупатадину були вищими у осіб літнього віку у порівнянні з даними, отриманими у молодих дорослих осіб. Ймовірно, це обумовлено зниженням печінкового метаболізму при першому проходженні через печінку у осіб літнього віку. Для метаболітів, відмінності у величинах AUC і Сmax у результатах, отриманих у молодих дорослих осіб та осіб літнього віку, не спостерігалися. Середній період напіввиведення рупатадину у літніх і у молодих добровольців становив 8,7 години і 5,9 години відповідно. Оскільки результати для рупатадину і для його метаболітів не були клінічно значущими, був зроблений висновок, що при призначенні 10 мг лікарського засобу пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Клінічні характеристики

Показання

Симптоматичне лікування алергічного риніту і кропив'янки.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

Особливі заходи безпеки

Не рекомендується одночасний прийом рупатадину з грейпфрутовим соком (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Рупатадин у дозі, що перевищує терапевтичну в 10 разів, не впливав на результати ЕКГ і, отже, не призводив до змін з боку серцево-судинної системи, які мали відношення до безпеки застосування лікарського засобу. Проте рупатадин слід призначати з обережністю пацієнтам з подовженим інтервалом QT, пацієнтам з нескоригованою гіпокаліємією, пацієнтам зі стійкими проаритмічними станами, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда.

Рупатадин у таблетках по 10 мг необхідно з обережністю призначати літнім пацієнтам (віком від 65 років). Хоча в ході клінічних випробувань не відмічали загальних відмінностей в ефективності або безпеці, не можна виключити можливості підвищеної чутливості у деяких пацієнтів літнього віку, оскільки кількість пацієнтів, які брали участь у випробуваннях, була незначною (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Про призначення дітям віком понад 12 років і пацієнтам з нирковими або печінковими порушеннями див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Через наявність лактози моногідрату препарат не можна приймати пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями переносимості галактози, лактазною недостатністю або порушенням всмоктування глюкози-галактози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Взаємодія з кетоконазолом і еритроміцином

Сумісне призначення рупатадину у дозі 20 мг і кетоконазолу або еритроміцину підсилює системну дію рупатадину в 10 разів і в 2-3 рази відповідно. Ці модифікації не супроводжуються змінами інтервалу QT або збільшенням побічних реакцій порівняно з окремим застосуванням вказаних препаратів. Проте рупатадин слід з обережністю призначати одночасно з цими лікарськими засобами і з іншими інгібіторами ферменту CYP3A4.

Взаємодія з грейпфрутом

Одночасний прийом грейпфрутового соку в 3,5 раза підсилює загальну дію рупатадину. Не слід вживати грейпфрутовий сік одночасно з прийомом препарату.

Взаємодія з алкоголем

Після прийому алкоголю доза рупатадину 10 мг виявляє незначний вплив на результати деяких тестів на психомоторну працездатність, що значно не відрізняється від впливу прийому тільки одного алкоголю. Доза 20 мг підсилювала зміни, спричинені прийомом алкоголю.

Взаємодія з депресантами ЦНС

Як і у разі застосування інших антигістамінних препаратів, не можна виключити взаємодії з депресантами ЦНС.

Взаємодія зі статинами

Безсимптомне підвищення креатинфосфокінази іноді відмічали під час клінічних досліджень рупатадину. Ризик при взаємодії зі статинами, деякі з них також метаболізуються ізоферментом CYP3A4 цитохрому P450, невідомий. Тому рупатадин слід з обережністю застосовувати при одночасному призначенні зі статинами.

Особливості застосування

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані про застосування препарату вагітним обмежені. Дослідження на тваринах не виявляють прямого або непрямого шкідливого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плода, на перебіг пологів або на постнатальний розвиток. Як запобіжний захід рекомендується уникати застосування препарату під час вагітності.

Рупатадин виділяється з молоком тварин. Невідомо, чи проникає рупатадин у грудне молоко жінки. Слід взяти до уваги користь від годування груддю для дитини та користь від застосування препарату для жінки, щоб прийняти рішення стосовно відміни годування груддю або припинення/утримання від застосування препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Діюча речовина препарату може спричинитисонливість, запаморочення або зниження уваги у деяких пацієнтів. Пацієнт повинен спочатку оцінити власну реакцію на лікування препаратом, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Дорослі і діти віком від 12 років

Рекомендована доза – 10 мг (одна таблетка) один раз на добу незалежно від прийому їжі.

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам літнього віку рупатадин слід застосовувати з обережністю (див. розділ «Особливі заходи безпеки»).

Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю

Через відсутність клінічного досвіду застосування препарату пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки для лікування таких пацієнтів препарат не рекомендований.

Тривалість лікування визначає лікар залежно від тяжкості та перебігу захворювання. Лікування слід припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення.

У плацебо-контрольованих дослідженнях за участю пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропивКјянкою рупатадин ефективно знижував середній показник свербежу в порівнянні з початковим показником після 4-х тижнів застосування (рупатадин на 57,5 %, плацебо на 44,9 %) і знижував середній показник алергічного висипу (54,3 % у порівнянні з 39,7 %).

Діти

Даний лікарський засіб не рекомендується призначати дітям віком до 12 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.

Передозування

Не повідомлялося про випадки передозування препаратом. У ході дослідження клінічної безпеки рупатадин добре переносився в добовій дозі 100 мг протягом 6 днів. Найпоширенішою побічною реакцією є сонливість. При випадковому прийомі внутрішньо дуже високих доз рекомендована симптоматична та підтримуюча терапія.

Побічні реакції

Найпоширенішими побічними реакціями під час контрольованих клінічних досліджень були сонливість (9,5 %), головний біль (6,9 %) і втома (3,2 %).

Більшість побічних явищ, що спостерігалися під час контрольованих клінічних досліджень, були від слабкого до помірного ступеня і зазвичай не вимагали припинення лікування. Частота небажаних реакцій визначена таким чином:

· часто (≥ 1/100 до

· нечасто (≥ 1/1000 до

Повідомлялося про нижчезазначені небажані реакції у пацієнтів під час застосування препарату у ході клінічних досліджень.

Інфекції та інвазії

Нечасто: фарингіт, риніт.

З бокуметаболізму і харчування

Нечасто: підвищення апетиту.

З бокунервової системи

Часто: сонливість, головний біль, запаморочення.

Нечасто: порушення уваги.

З бокудихальної системи

Нечасто: носова кровотеча, сухість слизової оболонки носа, кашель, сухість у горлі, болі в глотці і в гортані.

З бокутравної системи

Часто: сухість у роті.

Нечасто: нудота, біль у верхній частині живота, діарея, диспепсія, блювання, біль у животі, запор.

З боку шкіри і підшкірної тканини

Нечасто: висип.

З бокускелетно-м'язової і сполучної тканини

Нечасто: біль у спині, артралгія, міалгія.

Загальні порушення

Часто: втома, астенія.

Нечасто: спрага, нездужання, гарячка, подразнення.

Порушення, виявлені в результаті лабораторних досліджень

Нечасто: підвищення креатинфосфокінази крові, підвищення аланінамінотрансферази, підвищення аспартатамінотрансферази, патологічні функціональні печінкові проби, збільшення маси тіла.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати блістер у картонній коробці для захисту від світла в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 7 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Х. Уріач і Компанья, С.А. / J. Uriach y Compania, S.A.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Авінгуда Камі Рейал, 51-57, Полігон Індустріал Ріера де Калдес, 08184 Палау-Солітіа і Плегаманс, Барселона, Іспанія / Avіnguda Cami Reial, 51-57, Poligon Industrial Riera de Caldes, 08184 Palau-Solita i Plegamans, Barcelona, Spain

Конец текста официальной инструкции

Дополнительная информация

МНН: 
Rupatadine
Реклама препарата: 
реклама препарата Рупафин на территории Украины запрещена.
Фармакотерапевтическая группа: 
Інші антигістамінні препарати для системного застосування. Рупатадин.
Примечания
* - инструкция не переведена на русский язык. На странице предоставлена украиноязычная версия инструкции.
Количество просмотров: 35.