Адорма®

Состав

действующее вещество: золпидем;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит золпидема тартрата 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия крахмалгликолят (тип А); гипромелоза; магния стеарат, Sepisperse dry 5212 Rose (гипромелоза; целлюлоза микрокристаллическая; титана диоксид (Е 171); железа оксид красный (Е 172) ‒ таблетки по 5 мг) и опадрай белый Y-1-7000 (гипромелоза; макрогол; титана диоксид (Е 171) ‒ таблетки по 10 мг).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства.

Код АТC N05C F02.

Клинические характеристики

Показания

Кратковременное лечение бессонницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к золпидему тартрату или любому из компонентов препарата; миастения гравис; тяжелая дыхательная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжелая печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Лечение всегда следует проводить минимальной эффективной дозой. Никогда не превышать максимальную дозу препарата.

Рекомендованная доза – 10 мг в сутки. Препарат принимают непосредственно перед сном, запивая жидкостью.

Пациентам пожилого возраста или с печеночной недостаточностью доза препарата должна быть снижена вдвое, то есть до 5 мг. Суточная доза препарата никогда не должна превышать 10 мг. Золпидем можно применять как в виде непрерывного лечения, так и, при необходимости, в зависимости от симптомов.

Продолжительность лечения должна быть минимальной – от нескольких дней до 4 недель, включая период снижения дозы (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции.

Для оценки частоты побочных эффектов применяется нижеприведенная классификация:

очень часто (>1/10); часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Существуют доказательства дозозависимости побочных реакций, связанных с применением золпидема тартрата, в частности определенных явлений со стороны ЦНС и желудочно-кишечного тракта. Эти эффекты зависят от индивидуальной чувствительности и возникают чаще всего в течение 1 часа после приема препарата, если пациент не ложиться спать или не засыпает сразу (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: ангионевротический отек.

Нарушения психики:

часто: галлюцинации, возбуждение, ночные кошмары;

нечасто: спутанность сознания, раздражительность;

частота неизвестна: дисфория, агрессивность, бред, гнев, психоз, поведенческие реакции, сомнамбулизм, медикаментозная зависимость (при отмене препарата – синдром отмены или рикошетная бессонница), снижение либидо, депрессия. Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциями.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: сонливость, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями);

частота неизвестна: нарушение сознания.

Нарушения со стороны органов зрения:

нечасто: диплопия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна: повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна: сыпь, зуд, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна: мышечная слабость.

Общие расстройства:

часто: утомляемость;

частота неизвестна: привыкание к препарату, нарушение походки, падения (главным образом у пожилых пациентов или при назначении золпидема не в соответствии с рекомендациями).

Передозировка

Симптомы: атаксия, брадикардия, нарушение зрения, головокружение, сонливость, тошнота, нарушение дыхания, неудержимая рвота, неадекватное поведение, судороги, потеря сознания, обратимая кома.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, поддерживающая симптоматическая терапия (необходимо постоянно контролировать функции дыхания и сердечно-сосудистой системы), отказ от любых седативных средств, даже при условии возбужденного состояния пациента. Золпидем не выводится из организма путем диализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Из-за недостаточности данных относительно безопасности применения золпидема в период беременности и кормления грудью препарат не рекомендуется назначать беременным, особенно в I триместр беременности. При назначении препарата женщине репродуктивного возраста ее следует предупредить о необходимости прекращения приема препарата и информировании врача в случае, если она планирует забеременеть. При необходимости применения препарата в конце беременности следует соблюдать осторожность, так как у новорожденного могут отмечать гипотермию, артериальную гипотензию, умеренное угнетение функции дыхания, вызванные фармакологическим действием препарата.

У новорожденного ребенка, мать которого применяла препарат во время последнего периода беременности, возможно развитие синдрома отмены в результате развития физической зависимости.

Золпидема тартрат проникает в грудное молоко в минимальных количествах. Не рекомендуется его применение в период грудного вскармливания, так как воздействие на ребенка не исследовалось.

Дети

Не следует назначать пациентам до 18 лет.

Особенности применения

Общая информация.

Перед назначением снотворного средства желательно установить причину бессонницы. Сохранение бессонницы в течение 7-14 дней лечения указывает на наличие первичного психиатрического или физического заболевания, которое должно быть исследовано.

Ниже представлена общая информация о реакцих, возникающих после применения бензодиазепинов или других снотворных средств, которые следует принимать во внимание при их назначении.

Привыкание.

При многократном применении в течение нескольких недель возможна некоторая потеря снотворного эффекта бензодиазепинов кратковременного действия и бензодиазепиноподобных средств.

Зависимость.

Применение бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных средств может привести к развитию физической и психологической зависимости. Риск зависимости увеличивается с повышением дозы и длительности лечения; такой риск выше у пациентов с психиатрическими заболеваниями и/или алкогольной зависимостью и злоупотреблением лекарствами.

При появлении физической зависимости резкое прекращение лечения приводит к появлению синдрома отмены, который включает головную или мышечную боли, выраженную тревогу и чувство напряжения, беспокойство, путаницу мыслей и раздражительность. В тяжелых случаях также возможны следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание конечностей, повышение чувствительности к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические припадки.

Бессонница отмены (возвратная инсомния).

После отмены снотворного средства возможно развитие синдрома, носящего временный характер, который заключается в том, что симптомы, для лечения которых был назначен седативный/снотворный препарат, в более выраженной форме возвращаются после его отмены. Такой синдром также может включать изменения настроения, тревогу и беспокойство. Важно, чтобы пациенты знали о возможности возвратной инсомнии для уменьшения тревоги при появлении таких симптомов после отмены лекарственного средства. В случае применения бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных средств с кратковременным действием синдром отмены может возникнуть в течение периода лечения. Поскольку показано, что риск синдрома отмены или возвратной инсомнии выше при резкой отмене препарата, рекомендуется постепенное снижение дозы, если это клинически оправдано.

Продолжительность лечения.

Продолжительность лечения должна быть минимальной (от нескольких дней до 2 недель). Максимальная продолжительность лечения ‒ 4 недели, включая период постепенной отмены препарата. В исключительных случаях возможно увеличение продолжительности лечения, но только после повторной оценки состояния пациента. В начале лечения следует проинформировать пациентов о том, что лечение будет продолжаться ограниченный период времени.

Амнезия.

Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные средства могут вызывать антероградную амнезию. Это состояние наиболее часто наблюдается через несколько часов после приема препарата, и поэтому для снижения риска его развития пациенты должны иметь условия для непрерывного 7-8-часового сна (см. раздел «Побочные реакции»).

Прочие психиатрические расстройства и парадоксальные реакции.

Известно, что при применении бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных средств возможно развитие таких патологических реакций, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, вспышки гнева, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм и прочие нежелательные поведенческие эффекты. При возникновении таких реакций следует прекратить применение препарата. Подобные реакции чаще наблюдаются у пожилых пациентов.

Специальные группы пациентов.

Пожилым или ослабленным пациентам следует назначать более низкую дозу (см. рекомендуемые дозы в разделе «Способ применения и дозы»). Пожилым пациентам необходимо соблюдать осторожность в связи с опасностью развития миорелаксирующего эффекта, который может привести к падениям и, следовательно, переломам шейки бедренной кости при вставании по ночам.

Пациенты с почечной недостаточностью (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нет необходимости в коррекции дозы, но следует соблюдать осторожность.

Пациенты с хронической дыхательной недостаточностью.

Следует соблюдать осторожность при назначении золпидема тартрата в связи с тем, что бензодиазепины ослабляют активность дыхательного центра. Следует также учитывать, что беспокойство или ажитация были описаны как признаки декомпенсации дыхательной недостаточности.

Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью.

Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные средства не рекомендуются для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку они могут вызвать энцефалопатию.

Пациенты с психическими заболеваниями.

Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные средства не рекомендуются в качестве основного лечения при психических заболеваниях.

Применение при депрессии.

Несмотря на то, что соответствующие клинические, фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия с селективным ингибитором обратного захвата серотонина не были продемонстрированы, золпидема тартрат следует назначать с осторожностью пациентам с симптомами депрессии. Возможны суицидальные тенденции. В связи с возможностью преднамеренной передозировки данным пациентам следует назначать наименьшую дозу лекарственного средства, которая является эффективной.

Бензодиазепины или бензодиазепиноподобные средства не следует применять самостоятельно для лечения депрессии или беспокойных состояний, связанных с депрессией (существует опасность провоцирования самоубийства).

Применение пациентам с алкогольной и лекарственной зависимостью в анамнезе.

С особой осторожностью применяют при алкогольной и лекарственной зависимости в анамнезе. Такие пациенты должны быть под тщательным наблюдением при назначении золпидема тартрата из-за опасности привыкания к лекарству и развития психологической зависимости.

Сомнамбулизм и подобные нарушения поведения.

Сообщалось о случаях снохождения и прочих нарушениях поведения, таких как вождение во сне, приготовление и употребление пищи, звонки по телефону или секс с последующим амнезированием события, у пациентов, принимавших золпидем, которые не полностью проснулись. Применение алкоголя и прочих депрессантов ЦНС в сочетании с золпидемом, по-видимому, увеличивает риск таких нарушений. Пациентам, у которых наблюдаются подобные явления, следует отменить прием золпидема (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции»).

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением мальабсорбции глюкозы/галактозы нельзя назначать этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациента следует предупредить о том, что при приеме препарата возможно появление сонливости. При управлении автомобилем и выполнении работ, которые требуют повышенного внимания, следует избегать любых комбинаций с другими седативними средствами. Для уменьшения риска появления сонливости рекомендуется полноценный сон (7-8 часов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не рекомендуется применять золпидем одновременно с алкоголем. В сочетании с алкоголем седативный эффект золпидема может усилиться.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении золпидема тартрата

с другими депрессантами ЦНС (см. раздел «Особенности применения»).

Усиление угнетающего действия на ЦНС может возникнуть при одновременном применении золпидема и антипсихотических препаратов (нейролептиков), снотворных средств, анксиолитиков/седативных средств, антидепрессантов, наркотических аналгетиков, противоэпилептических ЛС, анестетических средств, антигистаминных с седативным эффектом (см. разделы «Побочные реакции» и «Фармакодинамика»).

При одновременном применении с миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия, особенно у пожилых пациентов и при более высоких дозах (риск падения).

При параллельном приеме наркотических аналгетиков может усиливаться эйфория, которая приводит к повышению психической зависимости.

Золпидема тартрат метаболизируется при помощи некоторых ферментов цитохрома P450.

Рифампицин индуцирует метаболизм золпидема тартрата, в результате чего наступает примерно 60 % снижение пика концентрации в плазме и, возможно, снижение эффективности. Аналогичных эффектов можно ожидать также и с другими мощными индукторами цитохрома P450 (например, с карбамазепином и фенитоином).

Соединения, которые ингибируют печеночные ферменты, особенно CYP3A4 (например, азолы антимикотиков, макролидные антибиотики и грейпфрутовый сок), могут увеличить концентрацию в плазме и усилить действие золпидема тартрата.

При одновременном применении золпидема тартрата с итраконазолом (ингибитор CYP3A4) фармакокинетические и фармакодинамические эффекты существенно не отличаются.

При одновременном приеме золпидема и кетоконазола, мощного ингибитора CYP3A4, в дозе 200 мг 2 раза в сутки увеличивается T_1/2 золпидема, общий AUC и уменьшается клиренс, по сравнению с такими при приеме золпидема тартрата плюс плацебо. Общий AUC для золпидема тартрата увеличивается незначительно при совместном применении с кетоконазолом: он увеличился на 1,83 раза по сравнению с таким при применении только с золпидема тартратом.

Нет необходимости в коррекции дозы золпидема тартрата, но следует проинформировать пациентов, что одновременное применение золпидема тартрата с кетоконазолом может усилить седативный эффект.

При одновременном применении с варфарином, дигоксином, ранитидином или циметидином не было выявлено значимого фармакокинетического взаимодействия.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Золпидема тартрат является бензодиазепиноподобным гипнотическим средством из группы имидазопиридинов. Исследования показали, что седативное действие препарата наблюдалось при меньших дозах, чем необходимо для развития миорелаксирующего, противосудорожного и анксиолитического эффектов. Развитие этих эффектов связано со специфическим агонистическим воздействием на центральные ω-рецепторы (бензодиазепиновые рецепторы I и II типа), относящиеся к макромолекулярным GABA-рецепторным комплексам, вызывающим открытие нейрональных анионных каналов для хлора. Золпидем селективно взаимодействует с центральными бензодиазепиновыми рецепторами I типа (подтипом ω-рецепторов 1 типа).

Фармакокинетика.

Всасывание. Характеризуется быстрым всасыванием и наступлением снотворного эффекта. Биодоступность после приема внутрь составляет 70 %. В пределах терапевтического дозового диапазона препарат демонстрирует линейную кинетику. Терапевтический уровень в плазме крови находится в пределах от 80 до 200 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-3 часа после приема.

Распределение и метаболизм. Объем распределения у взрослых составляет 0,54 л/кг и уменьшается до 0,34 л/кг у лиц пожилого возраста. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 92 %. Метаболизм при первичном прохождении через печень достигает приблизительно 35 %. Степень связывания с белками плазмы крови при повторных приемах препарата не изменяется, что свидетельствует об отсутствии конкуренции между золпидемом тартратом и его метаболитами за места связывания.

Выведение. Период полувыведения препарата короткий, в среднем его продолжительность составляет 2,4 часа. Все метаболиты золпидема фармакологически неактивны и выводятся с мочой (56 %) и калом (37 %). В ходе клинических исследований установлено, что золпидем тартрат не выводится из организма при проведении диализа.

Особые популяции. У пациентов с почечной недостаточностью отмечено умеренное снижение клиренса препарата (независимо от возможного проведения диализа). Все остальные фармакокинетические параметры остаются неизменными. У лиц пожилого возраста наблюдается сниженный клиренс золпидема. В группе пациентов в возрасте 81-95 лет максимальные концентрации в плазме увеличились примерно на 80 % без значительных изменений периода полувыведения. У пациентов с циррозом печени было отмечено пятикратное увеличение показателя площади под графиком «концентрация-время» (AUC) и трехкратное увеличение продолжительности периода полувыведения.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг:

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-розового цвета, без риски с одной стороны;

таблетки по 10 мг:

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской с одной стороны.

Срок годности

4 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ^оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Первичная: 10 таблеток в перфорированном блистере из алюминиевой фольги и пленки ПВХ.

Вторичная: 1 блистер или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Алкалоид АД-Скопье.

ALKALOID AD-Skopje.

Местонахождение.

Бульвар Александра Македонского 12, 1000 Скопье, Республика Македония.

Blvd. Aleksandar Makedonski 12, 1000 Skopje, Republic of Macedonia.