Навобан
Наименование:
Навобан (Navoban)Состав
Главный действующий компонент раствора – трописетрон. Содержание его в каждой ампуле – 5 мг.
Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота, тригидрат, натрия ацетат, хлорид натрия, инъекционная вода.
Фармакологическое действие
Раствор для инъекций/инфузий Навобан – высокодейственное средство для блокирования рвотного рефлекса, развивающегося от применения противоопухолевых химиопрепаратов и после оперативных вмешательств.
Трописетрон – главный действующий компонент раствора. Он является высокоселективным сильнодействующим конкурентным антагонистом 5-НТ3 рецепторов (подкласс рецепторов серотонина). Эти рецепторы располагаются в ЦНС и на периферических нейронах. После хирургических операций, вследствие терапии определенными препаратами с энтерохромаффиноподобных клеток, которые расположены на слизистой пищеварительного тракта, выделяется серотонин (5-НТ3). Этот процесс провоцирует развитие рвотного рефлекса, а, соответственно, и сопутствующего чувства тошноты.
Трописетрон способен выборочно блокировать процессы возбуждения пресинаптических рецепторов 5-НТ3 на периферических нейронах – именно они активно участвуют в развитии рвотного рефлекса. Трописетрон также может оказывать прямое дополнительное действие на рецепторы 5-НТ3, находящиеся в центральной нервной системе – они опосредуют воздействие блуждающего нерва на area postrema. Выяснилось, что именно такое влияние является основой механизма противорвотного воздействия трописетрона.
После проведения инъекций/инфузий действие препарата продолжается 24 часа, поэтому вводить раствор достаточно 1 раз в сутки.
Всасывается трописетрон практически полностью (на уровне 95 процентов). Период полуабсорбции – 20 минут.
Трописетрон неспецифически связывается с белками плазмы (с альфа 1 гликопротеинами преимущественно) на уровне 71 процента. У взрослых объем распределения – от 400 до 600 литров, у детей (3–6 лет) – приблизительно 145 литров, у детей/подростков (7–15 лет) – приблизительно 265 литров.
В плазме крови максимальная концентрация фиксируется через 3 часа. Биодоступность от дозы зависит напрямую. После дозы в 5 мг она может составлять около 60 процентов и далее увеличиваться до 100 после приема дозы 45 мг.
У людей с ускоренным метаболизмом трописетрона его бета-фаза (период полувыведения) будет составлять около 8 часов. Если период полувыведения трописетрона снижен, бета-фаза может увеличиваться до 45 часов.
Общий клиренс трописетрона – приблизительно 1 литр в минуту. Почечный при этом – 10 процентов от этого показателя. При сниженном метаболизме общий клиренс понижается (до 0,1–0,2 литров в минуту), почечный не изменяется. При низком уровне метаболизма трописетрона большая его неизмененная часть выводится с мочой.
Показания к применению
Инъекции/инфузии Навобана делают, чтобы устранить/уменьшить рвотный рефлекс. Показания к их применению следующие:
- тошнота и рвотный рефлекс, возникающие после химиотерапии при опухолях различного генеза;
- тошнота/рвота после операций по разным показаниям;
- тошнота/рвота после гинекологических внутрибрюшных оперативных вмешательств. В данном случае сочетание «польза/риск» должно быть выверенным, поэтому инъекции проводят женщинам только тогда, когда в анамнезе имеются сведения о такой послеоперационной симптоматике.
Способ применения
Способ применения/дозировка зависит от показаний и возраста больных.
Схема назначения при противоопухолевой терапии:
- Дети от 2 лет – рекомендуется 0,2 мл на килограмм. Максимальная суточная доза – 5 мл. В первый день Навобан вводят в виде инфузий незадолго до введения противоопухолевых химиопрепаратов. Далее со второго по шестой день детям Навобан назначается в виде раствора. Нужное количество лекарства разводят апельсиновым соком, пьют за час до еды утром.
- Для взрослых рекомендуется шестидневный курс по 5 мг трописетрона в сутки. В первый день проводят инфузию или медленную инъекцию. Со второго по шестой рекомендуется назначение капсул Навобан.
При недостаточном противорвотном действии усилить терапевтический эффект Навобана можно совместным назначением дексаметазона.
Тошнота и рвота после операций у взрослых устраняется однократным введением раствора Навобан в дозе 2 мл. Делают либо инфузии, либо медленные инъекции. Препарат нужно вводить незадолго до проведения общей анестезии.
Раствор Навобан перед введением обязательно разводится с совместимыми растворами – на 1 мл трописетрона 20 мл. Трописетрон совместим с 5-ти процентной глюкозой, 10-ти процентным маннитолом, раствором Рингера, 0,9-ти процентным раствором натрия хлорида, 0,3-х процентным раствором калия хлорида.
Раствор Навобан не инактивируется в инфузионных контейнерах обычного типа (стекло, ПВХ) и в наборах для проведения инфузий. Приготовленные растворы стабильны физически и химически в течение суток. При хранении их более 24 часов обязательно поддерживают температуру от 2 до 8 градусов.
Побочные действия
Препарат переносится хорошо. Обычно после инъекций/инфузий раствора Навобан побочных проявлений не фиксируется. А если они и есть, то являются мимолетными, преходящими.
В некоторых случаях могут наблюдаться такие реакции со стороны разных органов/систем:
- Иммунитет – повышенная чувствительность; крайне редко – анафилаксия/шок.
- Нервная система – головные боли, головокружения, обмороки.
- Сердце/сосуды – понижение артериального давления, приливы; крайне редко – коллапс, остановка сердца/кровообращения.
- ЖКТ – запор/понос, боли в животе.
- Дыхательная система – одышка, дискомфорт в груди; крайне редко – бронхоспазм.
- Кожа/подкожные ткани – крапивница генерализованная, сыпь, эритема.
- Общие реакции – усталость, утомляемость.
Противопоказания
Инъекции/инфузии запрещены таким категориям больных:
- люди с гиперчувствительностью к трописетрону, другим антагонистам рецепторов 5-НТ3, любому входящему в состав раствора вспомогательному веществу;
- дети до двух лет;
- беременные/кормящие женщины.
Беременность
Инъекции Навобана беременным не назначают. Также следует прекратить кормление грудью при назначении курса введения раствора Навобан, так как нет сведений, проникает ли трописетрон в женское грудное молоко.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание «трописетрон + средства, индуцирующие в печени ферментные системы (например, фенобарбитал)» способно снижать в плазме крови концентрации трописетрона. При необходимости такого совместного использования у людей с ускоренным метаболизмом трописетрона требуется пересмотр дозировки раствора Навобан. У больных с медленным метаболизмом трописетрона коррекция дозировки не требуется.
В редких случаях после инъекций/инфузий Навобана фиксировалось удлинение интервала QT, при этом пациенты одновременно принимали лекарства, приводящие к такому эффекту. Поэтому рекомендуется проявлять особую осторожность при совместном использовании вышеуказанных средств.
Передозировка
Введение больших доз трописетрона вызывает зрительные галлюцинации, артериальную гипертензию у больных с постоянным повышенным давлением.
Лечение передозировки симптоматическое, с обязательным врачебным контролем общего состояния, жизненно важных функций.
Форма выпуска
Раствор для инъекций/инфузий Навобан – прозрачная жидкость, может быть бесцветная или светлого желто-коричневого цвета. Расфасовывается в стеклянные ампулы по 5 мл.
Условия хранения
Ампулы с раствором хранят согласно списку Б. Температура хранения – не выше 30. Обязательно защищают от доступа детей. Ампулы запрещено замораживать.
Синонимы
Тропиндол, Трописетрона гидрохлорид.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Тошнота и рвота (R11)
Противоопухолевые антиметаболиты (Y43.1)
Противоопухолевые природные препараты (Y43.2)
Другие противоопухолевые препараты (Y43.3)
Действующее вещество:
трописетронАТХ:
A04AA03Производитель:
Новартис Фарма ШтейнДополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Швейцария.
Дополнительно
При жировой дистрофии печени и остром гепатите фармакокинетика трописетрона не изменяется. При циррозе печени и болезнях почек концентрация трописетрона в плазме часто превышает нормальные показатели на 50 процентов. Однако при шестидневных курсах по 5 мг понижение дозировок Навобана не требуется.
Проведение инъекций/инфузий в суточных дозах более 10 мг пациентам с неконтролируемым повышенным давлением может вызывать дальнейшее повышение АД. Поэтому в таких случаях больших дозировок Навобана следует избегать.
Осторожно вводят раствор Навобан больным с нарушенным сердечным ритмом, с нарушенной проводимостью. Также, соблюдая осторожность, инъекции делают больным, принимающим бета-адреноблокаторы или антиаритмические лекарства.
Больным пожилого возраста корректировки доз раствора не требуется. Если введение раствора вызывает такие побочные реакции, как головокружение, усталость, нужно отказаться от вождения автомобиля и управления сложными механизмами.
Ссылки
Ссылки на использованные источники информации.
Описание препарата "Навобан" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 869.