Мовизар

Фармакологическое действие

Прекращает синтез муреина оболочки клетки при помощи угнетения транспептидазы. Таким образом оказывает бактерицидное и антибактериальное действие.

При внутривенном введении в течение трёх минут по 0,5, 1 и 2 г максимальная концентрация в плазме равна 0,0000391; 0,0000817 и 0,0001639 г/мл. При внутримышечном введении таких же доз максимальная концентрация достигается за 90 минут и составляет 0,0000139; 0,0000296, 0,0000575 г/мл. Вне зависимости от концентрации в крови связывается с протеинами до 20% вещества. Период полураспада (Т1/2) равен двум часам, общий клиренс – 0,12 л/мин.

При тяжелой почечной недостаточности период полураспада продлевается до 13–19 часов. После введения одной дозы препарата лечебная концентрация определяется в тканях и биологических жидкостях. Может проникать через гематоэнцефалический барьер. В организме метаболизируется в 1-метил-2-пирролидон, который переходит в N-метилпирролидин-N-оксид.

Препарат выделяется главным образом через почки с помощью клубочковой фильтрации, при этом в моче выявляется до 85% его дозы в первоначальном виде.

Попадает в грудное молоко.

С возрастом средний почечный клиренс увеличивается, у молодых равен 110 мл/мин. При почечной недостаточности выведение препарата замедляется. При помощи трёхчасового диализа извлекается 68% препарата, который находится в организме.

Спектр действия относится к широким и включает штаммы "Грам+" и "Грам-" бактерий, которые устойчивы к цефалоспоринам III поколения и аминогликозидным аминоциклитолам. Препарат не подвержен гидролизу большинства β-лактамаз. Активен в отношении анаэробов. Соотношение минимальной бактерицидной концентрации к минимальной подавляющей концентрации почти для всех микроорганизмов – менее 2.