Фосфэстрол

Наименование: 

Фосфэстрол (Phosphoestrolum)


Фармакологическое действие


Фосфэстрол был синтезирован с целью создания эстрогенного препарата (аналога женских половых гормонов) с избирательной противоопухолевой активностью, а именно, чтобы он был неактивен во время циркуляции в крови, но при проникновении в опухолевую ткань предстательной железы разлагался под влиянием содержащегося в ней фермента фосфатазы (активность которого повышена в опухолевых клетках) с освобождением диэтилстильбэстрола, оказывающего цитостатическое (препятствующее росту клеток) влияние. Таким образом, фосфэстрол может рассматриваться как пролекарство, выполняющее “транспортную” функцию, т. е. доставляющее активное вещество в опухолевую ткань.


Показания к применению


Применяют фосфэстрол для лечения рака предстательной железы, включая случаи с метастазами (новыми опухолями в других органах и тканях, появившимися в результате переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли). Он считается специфическим средством, действующим во всех стадиях рака этой локализации, чувствительного к эстрогенным препаратам. При эстрогенрезистентных формах опухоли (формах злокачественных опухолей, не поддающихся лечению препаратами женских половых гормонов) фосфэстрол малоэффективен.


Способ применения


Фосфэстрол применяют внутривенно в виде 6% раствора и внутрь в виде таблеток.
Существуют разные схемы применения фосфэстрола. Обычно лечение начинают с ежедневного внутривенного введения по 1,2 г (4 ампулы по 0,3 г). Вводят медленно или капельно, разводя в 5% растворе глюкозы (при положении больного лежа), в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула в день) в течение 10-20 дней. В особых случаях применяют препарат ежедневно длительно. Ослабленным больным, людям с сердечной недостаточностью, нарушениями функций печени и почек препарат начинают вводить в меньших дозах - 0,6 г (2 ампулы по 0,3 г) в день в течение 10 дней, затем по 0,3 г (1 ампула) в день. Снижение дозы фосфэстрола должно проводиться под контролем клинических и биохимических показателей; следует определять уровень кислой фосфатазы в сыворотке крови.
При невозможности внутривенного введения назначают фосфэстрол внутрь в виде таблеток (до еды с небольшим количеством жидкости). Принимают по 3-4 таблетки (по 0,1 г в таблетке) 3 раза в день. В случае развития диспепсических явлений (расстройств пищеварения) рекомендуется задерживать таблетки за шекой или под языком до полного рассасывания. Для поддерживающей терапии назначают по 1-2 таблетки 3 раза в день, затем по 1 таблетке 2 раза в день (не меньше). Можно проводить поддерживающую терапию инъекциями фосфэстрола по 0,3 г 4-3-2-1 раз в неделю (под контролем клинических и биохимических показателей). Можно также осуществлять поддерживающую терапию назначением пролонгированных (длительного действия) эстрогенных препаратов (инъекции полиэстрадиол-фосфата) или пероральным (через рот) приемом антиандрогенов (см. Флутамид).
Растворы фосфэстрола нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими соли кальция или магния.


Побочные действия


Лечение фосфэстролом обычно хорошо переносится больными. В начале лечения иногда отмечаются тошнота, рвота, ухудшение общего состояния; эти явления проходят в процессе дальнейшего лечения. Возможно появление зуда и боли в области заднего прохода и половых органов, реже - лица и шеи. В этих случаях можно применять противогистаминные препараты. В процессе лечения могут возникнуть боли в области расположения метастатических узлов (местах появления новых опухолей в виде узлов в других органах и тканях вследствие переноса раковых клеток с кровью или лимфой из первичной опухоли). Возможно также снижение свертывания крови с геморрагическими явлениями (кровоточивостью). Могут наблюдаться явления феминизации (гинекомастия -увеличение молочных желез у мужчин).


Противопоказания


Препарат противопоказан при пониженной свертываемости крови, склонности к ге.моррагиям (кровотечениям), при выраженных поражениях печени. Для предупреждения снижения свертывания крови рекомендуется вводить в вену раствор кальция хлорида.


Форма выпуска


6% раствор в ампулах по 5 мл; таблетки по 0,1 г в упаковке по 30 штук.


Условия хранения


Список Б. В защищенном от света месте.


Синонимы


Хонван, Цитонал, Дифостильбен, Фосфо-стибен, Стибостатин, Стилфострол, Хонвол.


Действующее вещество: 

фосфэстрол


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Ссылки

Ссылки на использованные источники информации.


Внимание!
Описание препарата "Фосфэстрол" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 5606.