Метотрексат

Наименование: 

Метотрексат (Methotrexatum)


Фармакологическое действие


По химической структуре метотрексат близок к кислоте фолиевой и является ее антиметаболитом-антагонистом (веществом, близким к естественным продуктам обмена веществ, но оказывающим противоположное действие). В связи с антифолиевым эффектом препарат подавляет клеточный митоз (деление клеток), рост активно пролиферируюших (растущих) тканей, в том числе костного мозга, тормозит рост злокачественных новообразований.


Показания к применению


Назначают метотрексат и его натриевую соль самостоятельно или в комбинированной химиотерапии при остром лимфобластном и миелобластном лейкозе (опухолях кроветворных клеток, возникших из клеток костного мозга /лимфобластов и миелобластов); в поздних стадиях хронического миелолейкоза (рака крови, при котором источником опухолевого процесса являются гранулоцитарные клетки /клетки костного мозга, из которых развиваются форменные элементы крови -лейкоциты/); при лимфосаркоме (злокачественной опухоли, возникающей из незрелых лимфоидных клеток); при комбинированной химиотерапии у больных раком молочной железы, легкого, яичников. В повышенных дозах (под прикрытием кальция фолината) применяют также при остеогенной саркоме (злокачественной опухоли, возникающей из остеобластов /клеток кости/; опухоли Юинга (злокачественной опухоли костной ткани); саркоме мягких тканей (злокачественной опухоли, развивающейся в соединительной ткани, подкожной клетчатке или мышцах); хориокарциноме матки (раке матки, возникшем из клеток наружного слоя зародыша /трофобластов/).


Способ применения


Внутрь назначают метотрексат в виде таблеток.
При комплексной терапии лейкозов назначают взрослым по 0,03 г (30 мг) 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза для детей -0,02 г (20 мг) на 1 м2 поверхности тела. Курс лечения - 2 нед. При интенсивном курсе назначают взрослым по 0,02-0,025 г (20-25 мг) ежедневно в течение 5 дней. Перерывы между курсами - 2-3 нед.
При хориокарциноме матки назначают по 0,05 г (50 мг) 1 раз в 5 дней. На курс лечения -0,3-0,4 г. Курсы повторяют с перерывами не менее 1 мес. Назначают также в более высоких дозах: по 15-30 мг ежедневно в течение 5 дней с перерывами 1-2 нед.
Натриевую соль метотрексатп вводят внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно) или в спинномозговой канал. Содержимое ампулы растворяют в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида.
Взрослым при лейкозах назначают натриевую соль метотрексата парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт) обычно в дозе 0,01-0,03 г; суточная доза - 0,03 г (30 мг). Вводят 1 или 2 раза в неделю или 1 раз в 4 дня. Детям в возрасте до 7 лет вводят парентерально в разовой и суточной дозе 0,003-0,005 г (3-5 мг), 7-14 лет - 0,005-0,015 г (5-15 мг); на курс лечения вводят детям в возрасте до 7 лет 0,009-0,015 г (9-15 мг), 7-14 лет - 0,015-0,045 г (15-45 мг).
При хориокарциноме матки применяют натриевую соль метотрексата внутримышечно или внутривенно в разовой дозе 0,02 г (20 мг) ежедневно в течение 5 дней. Курсы повторяют 2-4 раза при первичном лечении с интервалами 2-4 нед., при поддерживающей терапии - 1-2 раза.
Суммарные дозы метотрексата и его натриевой соли составляют 0,2-0,4 г (200-400 мг) для ранее не леченных больных и 0,1-0,2 г для больных, которым проводили поддерживающую терапию.
При нейролейкозе (менингеальной лейкемии -поражении головного мозга, возникающем при раке крови), вводят натриевую роль метотрексата в спинномозговой канал (0,25% раствор в разовой дозе 0,005-0,01 г или 10 мг на 1 м2 поверхности тела с интервалами 3-4 дня).
При тяжелых формах заболеваний и в случаях, Когда обычные дозы метотрексата недостаточно эффективны, например, при остеосаркоме (злокачественной опухоли,
возникающей из остеобластов /клеток кости/), метотрексат и его натриевую роль применяют иногда в повышенных дозах. Такая терапия стала возможной в связи с обнаружением антидотных свойств (свойств противоядия) у кальция фолината, уменьшающего токсические эффекты (повреждающее воздействие) метотрексата без существенного снижения противоопухолевой активности.
При применении метотрексата натриевой соли в повышенных дозах растворяют содержимое ампулы (0,05 или 0,1 г препарата) в 40 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят капельно в течение 3-4 ч взрослым в дозах от 200 мг/м2 1 раз в неделю. Курс лечения -от 1 до 3 введений. Повторные курсы возможны через 3-4 нед.
Во время лечения метотрексатом в повышенных дозах необходимо следить за рН (показателем кислотнощелочного состояния мочи); в день введения и в последующие 2-3 дня реакция мочи должна быть щелочной. Это достигается внутривенным капельным введением смеси, состоящей из 40 мл 4,2% раствора натрия гидрокарбоната и 400-800 мл изотонического раствора натрия хлорида, накануне, в день лечения и в последующие 2-3 дня. Метотрексат в повышенных и высоких дозах необходимо вводить в сочетании с дополнительной гидратацией - введением жидкости - (до 2 л жидкости в сутки - раствор Рингера, 5% раствор глюкозы с добавлением панангина или 20 мл 10% раствора калия хлорида). Метотрексат в разовой дозе 2 г и выше вводят под контролем содержания препарата в сыворотке крови.
Препарат эффективен также при ангиоретикулезе Копоши (болезни, вызванной неясными причинами и характеризующейся разрастанием сосудов, образующим множественные полости различной формы и величины), грибовидном микозе (форме рака кожи) и некоторых других дерматозах (кожных болезнях),
Метотрексат применяют также при лечении псориаза. Обычно назначают по 2,5-5,0 мг внутрь 2-3 раза в день 1 раз в неделю; иногда назначают в дозе 2,5 мг 3-4 раза в день курсами 5-7 дней с 3-днсвными перерывами. Применяют также метотрексат в комплексной терапии псориаза в сочетании с пирогеналом.
В последние годы предложено применять метотрексат в качестве одного из “базисных” (основных) средств в комплексной терапии рсвматоидного артрита (инфскиионно-оллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов). Применяют перорально (через рот) или парентерально в дозах 5,0-7,5-15,0 мг 1 раз в неделю (с интервалами 12-24 ч между приемами отдельных доз). Курс лечения - 18 мес.
В период лечения метотрексатом необходимо проводить исследование содержания в крови лейкоцитов и тромбоцитов 3 раза в неделю, а по окончании лечения - 1 раз в течение месяца.
Одновременно с метотрексатом не следует назначать антикоагулянты, салииилаты и препараты, которые могут угнетать кроветворение - сульфаниламиды и др.


Побочные действия


Во всех случаях применения метотрексата следует учитывать, что препарат может вызывать побочные явления: тошноту, диарею (понос), стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), а при более длительном применении - язвенные поражения слизистой оболочки полости рта с кровочетениями, выпадение волос, тромбоцитопению (уменьшение числа тромбоцитов в крови) с общей кровоточивостью, анемию (снижение содержания гемоглобина в крови). Возможно присоединение вторичной инфекции; возможны токсический гепатит (воспаление ткани печени), поражение почек и др.
Применяют препарат под тщательным врачебным наблюдением.


Противопоказания


Препарат противопоказан при беременности, заболеваниях печени и почек, костного мозга.


Форма выпуска


Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 50 штук в ампулах (для инъекций) по 0,005; 0,05 и 0,1 г.


Условия хранения


Список А. В защищенном от света месте.


Действующее вещество: 

Метотрексат


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Ссылки

Ссылки на использованные источники информации.


Внимание!
Описание препарата "Метотрексат" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 146950.
Последние консультации
совместимость лекарств?
Вопрос
08.02.2017 14:36:03
Добрый день!Кардиолог мне назначил принимать "Конкор"5мг-утром,"Индопамид"1,5мг-утром и "Амприл"5мг-вечером.Я также принимаю лекарства от ревматоидного полиартрита-"Метотрексат"-7,5мг в неделю(в понедельник утром 2,5мг,вечером 2.5мг и во вторник утром 2,5мг и в среду "фолиевую кислоту-реттард(600мг).В сентябре 2016г.я перенесла пневмонию.Прошла курс лечения.После приема(в сентябре 2016г.) у кардиолога были назначены препараты нормализующие давление
Ответ специалиста
Здравствуйте. При одновременном приеме "Индапамид" может усиливать гипотензивный эффект "Амприла" и "Конкора", поэтому необходимо постоянно следить за уровнем артериального давления. В случае резкого падения давления нужно срочно обращаться к врачу. Кроме того, при приеме "Индапамида" необходимо контролировать уровень натрия в сыворотке крови. Также нужно учитывать, что "Фолиевая кислота" может снизить эффективность препарата "Метотрексат".
метатрексат
Вопрос
13.09.2016 18:10:42
сыпь на теле как от крапивы може от длительного прийома метотриксата принимаю 1 год
Ответ специалиста
Да, прием "Метотрексата", тем более длительное время, может вызывать эритематозную сыпь, зуд кожи, крапивницу. Вам нужно сообщить об этом лечащему врачу. Также возможен прием сорбентов для очистки организма ("Активированный уголь", "Энтеросгель" и т. п.).Еще можно попринимать "Эссенциале" для восстановления печени.
метотрексат
Вопрос
24.10.2015 19:48:07
какой характер и механизм взаимодействия метотрексата и метипреда?
Ответ специалиста
Механизм действия "Метотрексата" состоит в торможении синтеза, репарации ДНК и клеточного митоза. "Метипред" действует на все виды обменв веществ, в том числе и гормонов. При совместном приеме может быть значительное ослабление иммунитета.