Пиридоксин

Латинское название: 

Pyridoxinum

Химическое название

5-Гидрокси-6-метил-3,4-пиридиндиметанол (используется преимущественно в виде гидрохлорида)

Химическая формула: 

C8H11NO3

Характеристика

Мелкокристаллический порошок белого цвета, горьковато-кислого вкуса, без наличия запаха. Вещество трудно растворяется в спирте и легко в воде. Пиридоксин в водном растворе под прямыми лучами света разрушается (что следует учитывать при хранении).

Фармакологическое действие

Вещество восполняет в организме дефицит витамина В6.

 

Фармакодинамика

Пиридоксин необходим для правильной функции сахаров, жиров и белков в организме. Он также необходим для правильного роста и развития всех органов и систем организма, особое влияние оказывает на нормализацию функционирования ЦНС и ПНС.

Метаболическое действие: натуральный витамин B6, содержащийся в растительных и животных пищевых продуктах, превращается в фармакологически активные формы витамина B6 (пиридоксальфосфат и пиридоксаминфосфат). Пиридоксин действует как кофермент в метаболизме белков, углеводов и жиров, особое его участие наблюдается в обмене аминокислот и их транспорте сквозь мембраны клеток (участвует в декарбоксилировании аминокислот в белковом метаболизме). Пиридоксин помогает превращать триптофан в ниацин, а также облегчает дезаминирование, трансаминирование и транссульфирование аминокислот.

Принимает активное участие в обмене гистамина, витаминов В12 и В9, ненасыщенных жирных кислот. Вещество также назначается с целью активации метаболизма (особую роль при этом пиридоксин играет при установленной гипоксии миокарда).

Пиридоксин отвечает за разрушение гликогена до глюкозо-1-фосфата в углеводном обмене. Потребность в пиридоксине увеличивается с увеличением количества белка в рационе.

Недостаток пиридоксина в организме приводит к возникновению ряда патологий и нарушений со стороны функционирования различных органов и систем.

Нормы потребления пиридоксина в зависимости от возраста представлены в таблице.

 

Категория пациентов

Суточные нормы, мг

От 6 месяцев до 1 года

0,5

От 1 до 1,5 года

0,9

От 1,5 до 2 лет

1,0

От 3 до 4 лет

1,3

От 5 до 6 лет

1,4

От 7 до 10 лет

1,7

От 11 до 13 лет

2,0

Юноши от 14 до 17 лет

2,2

Девушки от 14 до 17 лет

1,9

Взрослые

2,0–2,5

 

Фармакокинетика

Абсорбция: после перорального введения вещество легко усваиваются. Абсорбция  может уменьшаться у пациентов с синдромами мальабсорбции или после резекции желудка.

Метаболизм: пиридоксин превращается в пиридоксальфосфат и в пиридоксаминфосфат.

Распределение: вещество локализуется преимущественно в мышечной ткани, а также печени и ЦНС, способно проникать сквозь плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Экскреция: наблюдается преобладание почечной экскреции пиридоксина, только около 2 % выделяется с желчью (в случае введения внутривенно).

Показания к применению

Пиридоксин используется для профилактики и лечения низких уровней пиридоксина (дефицит пиридоксина) и анемии. Он также используется при:

  • сердечных заболеваниях разной этиологии и сложности;
  • высоких уровнях холестерина;
  • сниженном уровне гомоцистеина в крови (химическое вещество, которое может быть связано с сердечными заболеваниями).

Женщины используют пиридоксин для устранения предменструального синдрома (ПМС) и других проблем менструации, а также при наличии:

  • «утренней тошноты» на ранних сроках беременности;
  • депрессий, связанных с беременностью или использованием противозачаточных таблеток;
  • симптомов менопаузы (повышенная раздражительность, нервное беспокойство и т.д.).

Пиридоксин, благодаря способности к нормализации состояния НС, также используется для лечения болезни Альцгеймера, синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), синдрома Дауна, аутизма, диабета, серповидноклеточной анемии, головных болей, астмы, мышечных судорог, артрита, аллергий, акне и различных других состояний кожи. Он также используется при головокружениях, болезнях двигательного аппарата, зрительных расстройствах, а также для повышения аппетита.

В некоторых случаях используют пиридоксин для усиления иммунной системы (при различных инфекционно-воспалительных патологиях различных органов и тканей, включая органы мочевыделительной системы, НС, в офтальмологии и др.), при воздушной и морской болезни, а также при снятии алкогольной интоксикации.

Пиридоксин также используется для преодоления некоторых вредных побочных эффектов, связанных с лучевой терапией и лечением такими препаратами, как митомицин, прокарбазин, циклосерин, фторурацила, гидразина, изониазида, пеницилламина и винкристина.

Пиридоксин часто используется в сочетании с другими витаминами группы В.

Способ применения

В период терапии с применением Пиридоксина важно выполнять следующие действия:

  • Подготовить диетическую историю. Дефицит одного витамина часто указывает на недостаток других. Поэтому лечащий врач должен подробно изучить рацион питания пациента и внести коррективы при необходимости.
  • При назначении пиридоксина взрослым перорально с целью коррекции гиповитаминоза В6 достаточной является доза по 80 мг 2–4 р./д. (в зависимости от степени тяжести.
  • При назначении пиридоксина парентерально (в/м, в/в, п/к) дозы значительно ниже чем при пероральном применении и составляют примерно 50–150 мг сутки.
  • При назначении профилактического курса доза составляет 40 мг/сут., при этом может корректироваться врачом в индивидуальном порядке вместе с его длительностью.
  • Взрослые, потребляющие избыточное количество витамина В6 более 200 мг/сут. длительно (более 1 мес.) при нормальном рационе питания, развивают зависимость от витамина B6.
  • Запрещено использовать раствор для инъекций, если он содержит осадок. Допускается незначительное потемнение. Запрещено смешивать р-р д/инъекций с бикарбонатом натрия в одном шприце.
  • Пациенты, получающие леводопу, не должны принимать пиридоксин в дозах выше 5 мг в день.
  • Контроль потребления белка. Чрезмерное потребление белка увеличивает потребность в пиридоксине.

Побочные действия

Наиболее частые:

Со стороны ЦНС: парестезия, онемение, сонливость.

Со стороны ЖКТ: повышенная секреция НСI в желудке.

Возможны аллергические реакции.

Противопоказания

Противопоказан пациентам, гиперчувствительным к пиридоксину.

Особенности применения

Категории пациентов

Особенности

Женщины, находящиеся в периоде грудного вскармливания

Использовать осторожно у женщин, кормящих грудью. Пиридоксин может ингибировать лактацию путем подавления пролактина

Педиатрические пациенты

Безопасность и эффективность применения в детском возрасте не установлены. Использование больших доз пиридоксина во время беременности может спровоцировать припадки пиридоксиновой зависимости у новорожденных

Взаимодействие с другими действующими веществами

Лекарственное средство

Реакция

Циклосерин, гормональные контрацептивы, гидралазин, изониазид, пеницилламин

Повышает потребность в пиридоксине. При необходимости регулируется дозировка

Леводопа

Пиридоксин угнетающе воздействует на активность леводопы. При необходимости одновременного назначения этих средств следует находиться под наблюдением врача с целью своевременной коррекции доз либо изменения схемы лечения

Фенобарбитал, фенитоин

Пиридоксин может снизить уровень этих противосудорожных препаратов на 50%. Использовать одновременно следует с особой осторожностью и под наблюдением врача

Передозировка

Пиридоксин может вызвать выраженное усиление побочных реакций, атаксию и тяжелую сенсорную нейропатию после длительного потребления высоких суточных доз вещества (от 2 до 6 г). Эти симптомы обычно исчезают после прекращения его приема, в противном случае проводится симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить при соблюдении температурного режима до 25 градусов в сухом, без прямого воздействия УФ лучей месте, вдали от детей.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

A11HA02