Лоперамид
Латинское название:
Loperamidum
Химическое название
4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)
Химическая формула:
C29H33ClN2O2
Характеристика
Вещество представляет собой порошок, цвет которого белый либо имеется наличие желтоватого оттенка.
Растворимость:
- метанол, изопропанол, хлороформ – хорошо растворим;
- вода – слабо растворим.
Фармакологическое действие
Антидиарейное.
Фармакодинамика
Лоперамид подавляет высвобождение ацетилхолина и ПГ за счет взаимодействия с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенок кишечника. Также механизм действия вещества заключается в замедлении перистальтики кишечника, увеличении временного интервала, необходимого для полного прохождения каловых масс и снижении частоты позывов к дефекации.
Лоперамид способствует стимуляции абсорбции солей и воды из кишечника.
Фармакокинетика
При пероральном применении вещество всасывается в ЖКТ. Наибольшей своей концентрации в плазме вещество достигает через 4 ч после приема. Метаболизируется печенью. Период полувыведения в среднем составляет 10,8 ч. Из организма выводится в виде конъюгатов (основная часть) и в неизмененном виде с желчью и фекалиями, а также с мочой.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (неинфекционного характера), диареи инфекционного генеза – в качестве вспомогательного средства; илеостома.
Способ применения
Лоперамид применяется перорально. Таблетки проглатываются целиком, запивают их достаточным количеством воды. Способ применения, суточная доза вещества и курс лечения назначается врачом, исходя из симптоматики, клиники заболевания, а также вида диареи.
При назначении вещества детям, доза лоперамида составляет 2 мг за один прием. Суточная доза рассчитывается, исходя из массы тела ребенка.
Доза вещества для взрослых составляет 4 мг в начале лечения и 2 мг – в период поддерживающей терапии (после каждого испражнения). Курс лечения не должен превышать 5 дней (при острой диарее). Длительность лечения хронической диареи возможна до 4 нед. и только под контролем врача.
При отсутствии улучшения по истечении 48 ч при острой диарее необходимо прекратить применение вещества и обратиться за врачебной помощью.
Побочные действия
Как правило, при строгом соблюдении назначенной врачом схемы лечения вещество переносится достаточно хорошо, а риск развития побочных реакций минимален. Нельзя превышать максимальную суточную дозу вещества даже при отсутствии симптомов облегчения заболевания.
При терапии лоперамидом возможны следующие неблагоприятные последствия:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные последствия терапии |
|
ЖКТ |
Затруднение дефекации Вздутие живота Кишечная колика Тошнота Рвота |
|
НС |
Головокружение Сонливость Снижение работоспособности Общее недомогание Упадок сил |
|
Дерматологические проявления (аллергической природы) |
Покраснение и зуд кожи Отечность Анафилактический шок Эпидермальный некролиз |
|
Прочие |
Нарушение мочеиспускания |
Противопоказания
Лоперамид не следует использовать в качестве средства антидиарейной терапии при наличии у пациента следующих сопутствующих заболеваний или состояний:
- гиперчувствительность;
- кишечная непроходимость;
- дивертикулез;
- острый язвенный колит;
- псевдомембранозный колит;
- острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ.
Особенности применения
Лоперамид не назначается детям до 6 лет. Применение вещества в педиатрии должно осуществляться только под врачебным контролем.
Лицам с печеночной и/или почечной недостаточностью применение вещества возможно только по назначению врача.
Пациентам с сахарным диабетом при терапии лоперамидом коррекция дозы не нужна.
С соблюдением особой осторожности принимается вещество пациентами преклонного возраста.
На время терапии веществом необходимо воздержаться от деятельности, связанной с управлением автотранспортом и работой с точными и опасными механизмами, из-за возможной головной боли, сонливости и снижения концентрации внимания.
Отпускается в аптеках без рецепта.
Применение в период беременности и лактации
Безопасность терапии лоперамидом беременных и кормящих женщин не подтверждена надлежащими исследованиями. Вещество применяется только по назначению врача с учетом риска негативного влияния на плод/ребенка. Не установлено, проникает ли вещество в грудное молоко.
Следовательно, лечение лоперамидом крайне нежелательно в данной группе пациентов.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Применение лоперамида в комбинации с опиоидными анальгетиками может привести к усугублению симптомов тяжелого запора.
Передозировка
Известно, что при употреблении данного вещества в количестве, превышающем назначенную врачом дозу, возможны следующие негативные последствия:
- атаксия;
- мышечная гипотония;
- сонливость;
- вялость;
- миоз;
- брадипноэ;
- усиление аллергических реакций (в т.ч. анафилактический шок);
- кишечная непроходимость.
При подозрении на передозировку и при ухудшении общего состояния необходимо прекратить прием вещества и обратиться за врачебной помощью. Лечение – симптоматическое, в условиях стационара. Применяется промывание желудка с употреблением адсорбентов. При необходимости вводится специфический антидот – налоксон. Проводятся мероприятия по восполнению жидкости и электролитов в организме.
Гемодиализ и ускоренный диурез не способствуют выведению вещества.
После оказания врачебной помощи пациент должен находиться еще некоторое время под присмотром врача.
Условия хранения
Хранить вдали от детей, при температуре до +25˚С. Беречь от влажности, влияния низких температур и солнца. По истечению срока хранения вещество не пригодно к употреблению и подлежит утилизации.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты (K52)
Функциональная диарея (K59.1)
Дисфункция после колостомии и энтеростомии (K91.4)
Бактериальная кишечная инфекция неуточненная (A04.9)
Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (A09)
Аллергический и алиментарный гастроэнтерит и колит (K52.2)
Наличие илеостомы (Z93.2)
АТХ:
A07DA03