Лидокаин
Латинское название:
Lidocaine
Химическое название
(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид
(Используется в основном в виде гидрохлорида)
Химическая формула:
C14H22N2O
Характеристика
Лидокаин представляет собой порошок с кристаллами белого или почти белого цвета, плохо растворим в воде.
Используется в виде солянокислой соли, благодаря легкости образовывать водные растворы.
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее, антиаритмическое.
Фармакодинамика
Блокирует нервные окончания кожи и слизистых оболочек.
Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда.
Принцип местной анестезии заключается в снижении проницаемости нейрональной мембраны для ионов натрия, что приводит к подавлению проведения импульсов этой мембраной и снижению чувствительности к боли.
Оказывает сосудорасширяющий эффект.
Фармакокинетика
Вещество быстро всасывается тканями и действует в течение 60–90 мин. В плазме на 50–80% связывается с белками. Максимальная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении. В первую очередь вещество проникает в ткани с высоким кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), а затем – в жировую и мышечную ткани. Вещество почти полностью метаболизируется в печени (менее 10% вещества выводится почками с мочой в первоначальном виде, остальное количество – в виде метаболитов). При заболевании почек возможно накапливание вещества в организме в виде метаболитов. Терапевтический эффект лидокаина сохраняется на протяжении 10–20 мин при в/в и 60–90 мин при в/м введении.
Показания к применению
Показаниями к применению являются:
- желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии;
- все виды местной анестезии;
- миозит;
- обработка слизистых оболочек в офтальмологии;
- диагностические исследования заболеваний ЖКТ, мочеполовой системы, органов дыхания.
Способ применения
Лидокаин используется для в/в, в/м и местного введения (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).
Дозу вещества и лекарственную форму назначает врач, исходя из симптоматики и клиники заболевания. Необходимо строго придерживаться назначенной врачом дозировки вещества для предотвращения нежелательных реакций.
Побочные действия
Как правило, вещество переносится достаточно хорошо, но в редких случаях при терапии лидокаином возможны следующие неблагоприятные последствия:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные последствия терапии |
|---|---|
|
ЦНС |
Головная боль Перевозбуждение Тремор Судороги Нарушение чувствительности Светобоязнь Эйфория |
|
Дыхательная система |
Апноэ Диспноэ Одышка |
|
Сердечно-сосудистая система и гемостаз |
Синусовая брадикардия Аритмия Коллапс Артериальная гипо- или гипертензия Метгемоглобинемия |
|
Мочевыделительная система |
Непроизвольное мочеиспускание |
|
ЖКТ |
Тошнота Рвота Нарушение пищеварения и дефекации |
|
Иммунная система |
Аллергические реакции (покраснение и зуд кожных покровов, отечность, нарушение дыхания, анафилактический шок, аллергический ринит или конъюнктивит) |
|
Прочие |
Гипертермия Озноб Нарушение чувствительности конечностей Жжение и покраснение на месте применения (местно), тромбофлебит |
Противопоказания
Гиперчувствительность, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца, тяжелые заболевания печени, миастения.
Особенности применения
Лидокаин принимается только в крайних случаях и только по назначению врача у пациентов с хроническими заболеваниями печени и/или почек в анамнезе.
Не рекомендуется использование вещества для обезболивания при пониженном АД.
Применение вещества лицами преклонного возраста, с прогрессированием сердечно-сосудистой недостаточности или эпилепсией должно строго контролироваться врачом.
Введение лидокаина осуществляется только медицинским работником в условиях стационара и только после определения чувствительности к данному веществу.
Вещество применяется в педиатрии, при этом доза вещества корректируется врачом в соответствии с возрастом ребенка.
Лидокаин может влиять на скорость психомоторных реакций и внимательность водителей транспортных средств и управляющих точными механизмами, поэтому на время терапии веществом необходимо отказаться от данного вида деятельности.
Отпускается по рецепту врача.
Применение в период беременности и лактации
Безопасность терапии лидокаином беременных и кормящих женщин не подтверждена надлежащими исследованиями. Данные о тератогенном влиянии отсутствуют. Известно, что вещество проходит сквозь плацентарный барьер и выявлено в грудном молоке.
Целесообразность применения лидокаина беременными и кормящими женщинами решается врачом с учетом возможных рисков для плода/ребенка.
Взаимодействие с другими действующими веществами
При терапии лидокаином не желательны комбинации со следующими лекарственными средствами:
- бета-адреноблокаторы (наблюдается увеличение риска возникновения уменьшения ЧСС и снижения уровня АД);
- норэпинефрин (наблюдается снижение клиренса лидокаина, вследствие чего увеличиваются его токсические свойства);
- изопреналин (способствует повышению клиренса лидокаина);
- циметидин (под действием данного средства плазменная концентрация лидокаина значительно увеличивается – это происходит за счет вытеснения его из связей с белками и снижению печеночного метаболизма, – что, в свою очередь, влияет на степень терапевтического ответа);
- барбитураты (наблюдается частичная инактивация лидокаина за счет индуцирования микросомальных ферментов);
- антиаритмики (наблюдается усиление кардиодепрессивного действия, возможно возбуждающее влияние на ЦНС, проявляющееся появлением видений);
- противосудорожные средства (данные средства повышают скорость метаболизации лидокаина в печени, что приводит к снижению его концентрации в крови);
- наркозные и снотворные средства (лидокаин потенцирует активность данных средств, в значительной степени усиливает угнетение дыхательного центра, что может привести к остановке дыхания);
- ингибиторы МАО увеличивают степень и силу местноанестезирующих свойств лидокаина.
Лидокаин совместим с адреналином с целью продления анестезирующего действия.
Вещество в виде раствора применяется совместно с антибиотиками группы цефалоспоринов как растворитель и анестетик.
Передозировка
При употреблении данного вещества в количестве, превышающем назначенную врачом дозу, возможны следующие негативные последствия:
- артериальная гипотензия;
- нарушение дыхания;
- общее недомогание;
- рвота;
- судороги;
- анафилактический шок;
- кома;
- угнетение ЦНС;
- потеря сознания;
- остановка дыхания;
- коллапс;
- AV-блокада.
При подозрении на передозировку, ухудшении общего состояния необходимо прекратить прием вещества и обратиться за врачебной помощью. Лечение – симптоматическое. Применяется легочная вентиляция, оксигенотерапия, а также противосудорожные средства; принимаются профилактические меры по поддержанию артериального давления в рамках нормы; возможны реанимационные мероприятия. Проведение гемодиализа с целью снижения концентрации вещества в плазме не приносит желаемого эффекта.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре до 25 градусов Цельсия. Беречь от влажности, замораживания и прямых солнечных лучей. Не допускать агрессивного воздействия окружающей среды. По истечению срока хранения вещество не пригодно к употреблению и подлежит утилизации.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Острый инфаркт миокарда (I21)
Желудочковая тахикардия (I47.2)
Фибриляция и трепетание желудочков (I49.0)
Другая и неуточненная деполяризация (I49.4)
Сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действия (T46.0)
Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках (Z51.4)
Невралгия после опоясывающего лишая В02.2 (G53.0*)
Поражения нервных корешков и сплетений (G54)
Преждевременная деполяризация желудочков (I49.3)
Нарушение сердечного ритма неуточненное (I49.9)
Диагностика заболеваний органов дыхания (J999*)
Диагностика заболеваний ЖКТ (K94*)
Миозит (M60)
Диагностика заболеваний мочеполовой системы (N999*)
Боль, не классифицированная в других рубриках (R52)
Хирургическая практика (Z100)
Профилактическое хирургическое вмешательство (Z40)
АТХ:
N01B B02