Цианокобаламин

Латинское название: 

Cyanocobalaminum

Химическое название

Альфа-(5,6-диметилбензимидазолил) кобамид цианид

Химическая формула: 

C63H88CoN14O14P

Характеристика

Порошок кристаллической структуры, имеющий темно-красный цвет и не имеющий запаха. Гигроскопичен. Плохо растворим в воде, готовые растворы красного цвета.

Фармакологическое действие

Цианокобаламин – гемопоэтическое, противоанемическое, метаболическое, эритропоэтическое лекарственное вещество. Цианокобаламин относится к группе витаминов В (В12) и обладает значительной биологической активностью. Принимает участие в белковом, углеводном и жировом обмене, улучшает регенеративную функцию тканей, активность печени и нервной системы, улучшает кроветворение и активирует свертывающую систему крови. У пациентов с атеросклерозом цианокобаламин способствует снижению уровня холестерина в сыворотке.

В печени и других органах и тканях превращается в кофактор – кобамид, который является составной частью многих ферментов, включая редуктазы, которые восстанавливают фолиевую кислоту. Кобамид также участвует в переносе метильных и прочих одноуглеродистых групп, что необходимо для образования ДНК, креатина, дезоксирибозы, метионина и при синтезе липотропного фактора – холина, а также ряда прочих важных биологических процессов.

Цианокобаламин повышает толерантность эритроцитов к гемолизу вследствие повышения уровня соединений с сульфгидрильными группами в эритроцитах.

 

Фармакокинетика

Активное вещество абсорбируется на протяжении всего тонкого кишечника и, частично, в толстом кишечнике. В подвздошной кишке цианокобаламин соединяется с внутренним специальным фактором, что позволяет предупредить влияние микрофлоры на активное вещество. Соединение проникает в клетки через специфические рецепторы, степень проникновения в клетку зависит от функции и структуры слизистой, которая поддерживается фолиевой кислотой, а также от рН и наличия ионов кальция.

В плазме цианокобаламин связывается транскобаламинами, выполняющими роль транспортных соединений. Накапливается в печени. Для цианокобаламина характерна печеночно-кишечная рециркуляция. Экскретируется преимущественно почками.

Показания к применению

Цианокобаламин применяют в терапии пациентов с хроническими анемиями, ассоциированными с дефицитом витамина В12 (в том числе алиментарная макроцитарная анемия и анемия Аддисона – Бирмера), а также в комплексной терапии различного типа анемий (включая апластическую, постгеморрагическую, железодефицитную, токсическую).

Цианокобаламин может использоваться в терапии пациентов с травматическими и воспалительными патологиями нервной системы (включая радикулоневрит, ранение, неврит, каузалгию, невралгию и фантомные боли), миелозом, боковым амиотрофическим склерозом, рассеянным склерозом, энцефаломиелитом и диабетической нейропатией.

Цианокобаламин может быть рекомендован пациентам с болезнью Дауна и детским церебральным параличом, а также при кожных заболеваниях, в том числе псориазе, герпетиформном дерматите, фотодерматозе и нейродермите.

Цианокобаламин назначается пациентам с повреждениями костей, а также пациентам с замедлением костной консолидации, которые перенесли оперативное вмешательство на опорно-двигательном аппарате.

Активное вещество может применяться в комплексной терапии пациентов с острым и хроническим течением гепатита, лучевой болезнью и циррозом печени.

В качестве профилактического средства цианокобаламин назначают пациентам, получающим парааминосалициловую кислоту, бигуаниды, значительные дозы витамина С, а также больным с патологиями ЖКТ, которые сопровождаются нарушением абсорбции (в том числе после резекции части желудка или тонкой кишки, целиакии, болезни Крона).

Способ применения

Цианокобаламин выпускают в виде комбинированных (с прочими витаминами группы В или в составе поливитаминных препаратов) пероральных препаратов или в виде комбинированных и монопрепаратов для парентерального введения.

 

Пероральное применение цианокобаламина

Активное вещество в виде пероральных форм, как правило, входит в состав комбинированных витаминных или витаминно-минеральных препаратов, дозу которых подбирает специалист в зависимости от показаний и состава конкретного комплекса.

 

Парентеральное применение цианокобаламина

Парентеральные препараты цианокобаламина вводят внутривенно, внутримышечно и подкожно, при амиотрофическом боковом склерозе и фуникулярном миелозе цианокобаламин можно вводить интралюмбально. Дозы активного вещества и схему терапии определяет специалист.

При В12-дефицитной анемии рекомендуется введение 0,1–0,2 мг 1 раз в 48 часов до достижения стойкой ремиссии.

При макроцитарной анемии с поражениями нервной системы или возникновении симптомов фуникулярного миелоза рекомендуется введение 0,4–0,5 мг и более действующего вещества. Схема терапии включает ежедневное введение препарата на протяжении первой недели терапии, далее переходят на введение цианокобаламина 1 раз в 5–7 дней с сочетанным использованием фолиевой кислоты. При тяжелом течении заболевания допускается введение цианокобаламина в спинномозговой канал в дозе 15–30 мкг с постепенным повышением дозы до 50, 100, 150, 200 мкг. Интралюмбально активное вещество вводят 1 раз в 3 дня (курсовая доза 8–10 инъекций). В качестве поддерживающего лечения после наступления ремиссии рекомендуется введение 100 мкг дважды в месяц при условии отсутствия симптомов или 200–400 мкг 2–4 раза в месяц при наличии неврологических нарушений.

При железодефицитной и постгеморрагической анемии рекомендуется введение 30–100 мкг до 3 раз в неделю.

Детям с апластической анемией рекомендуется введение 100 мг/сутки до достижения гематологического улучшения.

Пациентам младшего возраста с алиментарной анемией, а также при анемии у недоношенных рекомендуется введение 30 мкг курсом до 15 дней.

Пациентам с энцефаломиелитом, амиотрофическим склерозом и неврологическими патологиями с сопутствующим болевым синдромом назначают введение от 200 до 500 мкг разово (терапию начинают с низких доз с постоянным повышением количества активного вещества) до наступления положительной клинической динамики, после чего пациента переводят на введение 100 мкг/сутки. Общий курс терапии до 2 недель.

Пациентам с травмами периферических нервов рекомендуется назначение 200–400 мкг 1 раз в 48 часов курсом до 40–45 дней.

Пациентам младшего возраста при дистрофии после заболеваний, детском церебральном параличе и болезни Дауна рекомендуется введение 15–30 мкг 1 раз в 48 часов.

Пациентам с циррозом и гепатитом рекомендуется назначение 30–60 мкг/сутки или 100 мкг 1 раз в 48 часов на протяжении 25–40 дней.

Пациентам с лучевой болезнью, диабетической нейропатией и спру рекомендуется введение 60–100 мкг/сутки курсом до 30 дней.

Продолжительность терапии всегда может быть скорректирована специалистом в зависимости от общего состояния пациента, динамики, сопутствующей терапии и переносимости лечения.

Побочные действия

При использовании цианокобаламина у пациентов возможно развитие нежелательных симптомов, в том числе головной боли, нервного возбуждения, головокружения, боли в области сердца и тахикардии. При появлении подобных эффектов следует учитывать их тяжесть и при выраженных побочных симптомах временно прекращать терапию или снижать дозу цианокобаламина (после отмены цианокобаламина и исчезновения побочных эффектов допускается возобновление лечения, начиная с низких доз).

У пациентов с повышенной чувствительностью возможно появление реакций аллергического характера.

Противопоказания

Цианокобаламин не применяют в терапии пациентов с гиперчувствительностью.

Противопоказано применение цианокобаламина у пациентов с новообразованиями (исключая клинические случаи с сопутствующей мегалобластной анемией или дефицитом В12), эритроцитозом, эритремией и тромбоэмболией.

Относительным противопоказанием к применению цианокобаламина является стенокардия (таким пациентам цианокобаламин рекомендуют только по жизненным показаниям и при строгом контроле специалиста).

Особенности применения

При терапии цианокобаламином следует мониторить картину крови. При возникновении тенденции развития эритроцитоза или лейкоцитоза рекомендуется снизить дозу цианокобаламина и временно прекратить терапию.

На протяжении всего курса терапии цианокобаламином требуется контроль свертываемости крови (особенно при применении высоких доз).

Взаимодействие с другими действующими веществами

Не рекомендуется смешивать в одном шприце цианокобаламин и витамины В6 и В1 (возможно разрушение данных соединений в связи с наличием иона кобальта).

Цианокобаламин может повышать вероятность появления аллергических реакций, ассоциированных с использованием витамина В1.

Передозировка

Данных о передозировке цианокобаламина нет. При использовании высоких доз возможно появление характерных нежелательных явлений.

Условия хранения

В сухом месте, вне доступа детей

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

B03B A01