Спиронолактон-Дарница

Состав

действующее вещество: spironolactone;
1 таблетка содержит спиронолактона 25 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Код АТХ С03D A01.

Спиронолактон-Дарница: фотография упаковки

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Действующее вещество препарата – спиронолактон – конкурентный антагонист альдостерона, что влияет на дистальные канальцы почек. Вследствие блокады альдостерона подавляет задержку воды и ионов Na⁺ и способствует удержанию ионов K⁺, что не только повышает экскрецию ионов Na⁺ и Cl⁻, и снижает экскрецию ионов K⁺ с мочой, но и снижает экскрецию ионов H⁺. В результате этого мочегонный эффект имеет также гипотензивное действие.

Фармакокинетика.
Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. Он в значительной степени связывается с белками плазмы крови (около 90%). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короткий (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов длительные (от 2,8 до 11,2 часа). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть выводится с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.
После применения 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней здоровыми добровольцами, показатели времени до достижения максимальной концентрации в плазме крови (t_max ), максимальной концентрации в плазме крови (C_max) и периода полувыведения (t_1/2) спиронолактона составляли 2,6 часа, 80 нг / мл и примерно 1,4 часа соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили соответственно 3,2 и 4,3 часа; 391 нг / мл и 181 нг / мл 13,8 и 16,5 часа.
Влияние на почки единичной дозы спиронолактона достигает пика через 7:00 и сохраняется минимум в течение 24 часов.

Показания

• Первичный гиперальдостеронизм.
• Застойная сердечная недостаточность при неэффективности или непереносимости других диуретиков или в случае необходимости повышения их эффективности.
• Эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом при гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
• Цирроз печени, что сопровождается отеками и/или асцитом.
• Отеки, обусловленные нефротическим синдромом.
• Гипокалиемия – в случае невозможности применения другой терапии.
• Профилактика гипокалиемии для пациентов, которые получают сердечные гликозиды, в случае, когда другие способы терапии рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.
• Острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин), анурия.
• Гиперкалиемия, гипонатриемия.
• Болезнь Аддисона.
• Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия из-за возможности развития гиперкалиемии.
• Беременность и период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:
с антигипертензивными средствами (особенно ганглиоблокаторы, никардипин, нимодипин) – чрезмерное снижение артериального давления; при одновременном применении следует уменьшить дозу антигипертензивных средств с последующей ее коррекцией в случае необходимости;
с аммония хлоридом, холестирамином – повышение риска развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза;
с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостероновых рецепторов, антихолинэстеразными средствами, такролимусом, циклоспорином – увеличение риска развития гиперкалиемии; совместное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия противопоказано из-за возможности развития гиперкалиемии;
с другими диуретиками – усиление диуретического эффекта;
с нестероидными противовоспалительными средствами – повышение риска развития гиперкалиемии и почечной недостаточности с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия спиронолактона; при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой также подавляется синтез простагландинов, с антипирином – усиливается его метаболизм в печени;
с глюкокортикостероидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) – усиление диуретического, натрийуретического действия спиронолактона и парадоксальное усиление экскреции калия;
с α - и β-адреномиметиками, карбеноксолоном – ослабление действия спиронолактона;
с антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами – усиление действия спиронолактона;
с барбитуратами, наркотическими препараты, этанолом – ортостатическая гипотензия;
с терфенадином – увеличение риска развития желудочковой аритмии вследствие гипокалиемии и дисбаланса других электролитов;
с карбамазепином – повышение риска развития гипонатриемии;
с дигоксином – повышение риска развития гликозидной интоксикации вследствие удлинения периода его полувыведения;
с препаратами лития – повышение риска развития интоксикации вследствие снижения почечного клиренса лития; не следует одновременно применять данные препараты;
с непрямыми антикоагулянтами (производные кумарина), митотан, прессорными аминами (эпинефрин), сердечными гликозидами – ослабление действия последних;
с трипторелином, бусерелином, гонадорелином – усиление действия последних.

Особенности применения

Применение препарата, особенно больным с нарушением функции почек, может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины в плазме крови и гиперкалиемию, что может привести к развитию нарушений сердечного ритма и обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Препарат применять с осторожностью больным с нарушением функции почек, печени и пациентам пожилого возраста. Следует периодически определять уровень электролитов в плазме крови и показатели функции почек. В случае развития гиперкалиемии лечение препаратом следует прекратить.
Препарат применять с осторожностью больным, у которых имеются заболевания могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.
Препарат применять с осторожностью больным сахарным диабетом, особенно при наличии диабетической нефропатии.
Терапия спиронолактоном может нарушить процесс определения концентрации кортизола, эпинефрина и дигоксина (радиоимунологическими методами).
Следует избегать длительного необоснованного применения препарата, поскольку, по данным литературы, длительное применение спиронолактона животным в максимальных дозах способствовало развитию карциномы и миелоидной лейкемии.
Во время применения препарата не следует употреблять спиртные напитки.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время начального периода, продолжительность которого индивидуальна, противопоказано управление автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять внутрь взрослым и детям. В целом суточная доза препарата назначается в 1 или в 2 приема после еды. Применения суточной дозы за 1 прием или первый прием препарата при двукратном применении рекомендуется утром.
Продолжительность курса лечения индивидуальна, в некоторых случаях может достигать нескольких лет, при этом является необходимым применение препарата в наименьшей эффективной суточной дозе при условии постоянного контроля электролитного состава сыворотки крови и показателей функции почек.
Взрослым.
Первичный гиперальдостеронизм.
При подготовке к операции препарат применять в дозе 100-400 мг в сутки.
В случае невозможности оперативного лечения препарат можно применять длительно в качестве поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которая определяется индивидуально.
В этом случае каждые 14 дней начальную дозу допустимо снижать до достижения минимальной эффективной дозы. При длительном лечении рекомендуется применять препарат в комбинации с другими диуретиками для уменьшения побочных эффектов.
Застойная сердечная недостаточность, отеки, обусловленные нефротическим синдромом.
Препарат применять в начальной дозе 100 мг в сутки за 1 или 2 приема. Суточная доза может колебаться в пределах от 25 до 200 мг.
В случае назначения более высоких доз препарат можно применять в комбинации с другими диуретиками, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае следует провести коррекцию дозы спиронолактона.
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Препарат применять в начальной дозе 50-100 мг в сутки за 1 или 2 приема в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Лечение следует продолжать не менее 2 недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Дальнейшая индивидуальная коррекция дозы в зависимости от достигнутого эффекта.
Цирроз печени, который сопровождается асцитом или отеками.
Если соотношение Na⁺/K⁺ в моче больше 1, применять препарат в начальной дозе 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 100 мг/сутки. Если это соотношение меньше 1, препарат применять в дозе 200 мг в сутки, при этом максимальная суточная доза − 400 мг/сутки.
Гипокалиемия.
Препарат применять в дозе 25-100 мг в сутки пациентам, которым недостаточно пищевых добавок с калием или других методов калийзаместительной терапии.
Детям.
Препарат применять в дозе 1-3 мг/кг массы тела в сутки за 1 или 2 приема. В случае поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками суточная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела.
Пациентам пожилого возраста.
Препарат рекомендуется применять в более низких дозах с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание, что у данной категории больных имеют место печеночные и почечные нарушения, которые могут влиять на метаболизм и выведение препарата.

Дети

Препарат применяют в педиатрической практике по назначению врача.

Передозировка

Симптомы: сонливость/вялость, спутанность сознания, электролитные нарушения.
Лечение: симптоматическая терапия. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной балансы: назначением диуретиков, выводящих калий, парентеральным введением глюкозы с инсулином, в сложных случаях − проведением гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия), васулит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения (в том числе агранулоцитоз), тромбоцитопения, мегалобластная или апластическая анемия, эозинофилия.
Со стороны нервной системы и психики: головная боль, сонливость, головокружение, атаксия, паралич, параплегия, летаргия, заторможенность, спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: изменение тембра голоса.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе и желудке, диарея, запор, кишечные колики, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: остеомаляция, спазм мышц, судороги мышц нижних конечностей.
Со стороны обмена веществ и метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины в плазме крови, гиперурикемия, порфирия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз, дегидратация.
Со стороны эндокринной системы: гирсутизм.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в период менопаузы, набухание и боль молочных желез у женщин, бесплодия (в случае использования высоких доз – 450 мг в сутки), доброкачественные опухоли молочных желез.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе: высыпания, зуд, крапивница, медикаментозная лихорадка; гипертрихоз, алопеция, волчаночноподобный синдром, гиперемия, кольцевидная эритема, экзема, синдром Стивенса-Джонсона.
Общие: астения, повышенная утомляемость.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, вул. Бориспольская, 13.