Альмер

Наименование: 

Альмер (Almer)


Состав


1 таблетка включает:

активный компонент:

донепезила гидрохлорид – 5/10 мг;

наполнители: калия полакрилин, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия цитрат, аспартам, натрия кроскармеллоза, аэросил, магния стеарат, кислота хлористоводородная концентрированная.


Фармакологическое действие


Альмер представляет собой лекарственное средство, применяемое при терапии деменции благодаря наличию ноотропного, церебровазодилатирующего, антигипоксического и психостимулирующего фармакологических эффектов.

 

Фармакодинамика

Альмер является селективным и обратимым блокатором ацетилхолинэстеразы – основного типа холинэстеразы в головном мозге. Оказывая блокирующее действие на холинэстеразу в головном мозге, донепезил (активный компонент препарата) препятствует распаду ацетилхолина, посредством которого происходит передача нервных импульсов в ЦНС. Блокирование ацетилхолинэстеразы под действием донепезила происходит в 1000 раз интенсивнее блокирования бутирилхолинэстеразы, которая находится в организме (исключая ЦНС).

Степень угнетающего влияния на ацетилхолинэстеразу оценивается в мембранах эритроцитов. При единоразовом применении Альмера в дозе 5 мг  она составляет 63,6%, 10 мг – 77,3%.

Применение препарата Альмер способствует:

  • снижению прогрессирования болезни Альцгеймера,
  • снижению интенсивности нарушения когнитивных функций,
  • повышению дневной активности пациентов, что приводит к увеличению их самостоятельности и снижению необходимого ухода,
  • нормализации поведения больного,
  • снижению равнодушия и безразличию к происходящим вокруг пациента событиям и к окружающему миру в целом,
  • исчезновению видений,
  • устранению непроизвольных повторяющихся движений.

 

Фармакокинетика

Cmax донепезила определяется в плазме крови через 3–4 ч после перорального применения. Уровень в плазме и величина AUC носят дозозависимый характер. T1/2 составляет примерно 70 ч – следовательно, ежедневное применение препарата 1 раз в сутки способствует наступлению равновесного состояния спустя 3 недели терапии в указанном режиме. После наступления равновесного состояния плазменная концентрация активного компонента практически не меняется на протяжении суток. Одновременный прием пищи не оказывает неблагоприятного воздействия на абсорбционные свойства препарата.

Связь с белками плазмы – 95%. Проводятся экспериментальные исследования по изучению распределения препарата во всех тканях и жидкостях организма. По уже полученным результатам можно предположить, что донепезил, а также продукты его биотрансформации, способны присутствовать в организме еще 10 суток после последнего приема.

Донепезил метаболизирует в печени под действием изоферментов системы цитохрома Р450.

Экскретируется из организма в основном благодаря выделительной функции почек (с мочой) преимущественно в виде продуктов биотрансформации (около 57%) и в первоначальном виде (примерно 17%), через кишечник с фекалиями экскретируется 14,5% от поступившего в организм количества препарата.

В результате биотрансформации донепезила (принятого в количестве 5 мг) в плазму крови поступают:

  • данное вещество в первоначальном виде – 30% от дозы,
  • 6-О-десметилдонепезил – 11% (метаболит, наделенный фармакологической активностью),
  • а также неактивные метаболиты: донепезил-цис-N-оксид – 9%, 5-О-десметилдонепезил – 7% и глюкуроновый конъюгат 5-О-десметилдонепезила – 3%.

При наличии у пациента дисфункций печени возможно увеличение плазменных равновесных концентраций препарата.

Уровень средней плазменной концентрации пациентов не отличается от соответствующих значений у здоровых молодых добровольцев.

Гепато-/нефропатологии функционального характера легкой и средней формы не оказывают значительного влияния на клиренс донепезила.


Показания к применению


Препарат Альмер назначается взрослым пациентам, страдающим болезнью Альцгеймера, с целью устранения симптомов деменции, которая проявляется в легкой и средней форме.


Способ применения


Применение препарата Альмер допускается исключительно в случае назначения его врачом, имеющим опыт в терапии больных данным заболеванием.

Таблетки Альмер рекомендуется применять один раз в сутки в одно и то же время (перед ночным сном). Перед тем как проглотить таблетку, необходимо дождаться полного ее диспергирования в ротовой полости, после чего ее можно запить водой (на усмотрение пациента).

Начальная суточная доза препарата составляет 5 мг. Прием указанной дозировки следует продолжать 1 месяц (после истечения данного периода наблюдается равновесная концентрация донепезила в плазме и отмечается ранний терапевтический эффект). После указанной схемы дозирования и оценки эффективности препарата его количество разрешается повысить до 10 мг/сут. (ВСД). Более высокие дозы Альмера не следует использовать в терапевтических целях по причине отсутствия соответствующих фармакологических исследований.

Лечение препаратом Альмер необходимо осуществлять в стационарных либо в домашних условиях при наличии у пациента опекуна, в обязанности которого входит контроль соблюдения рекомендуемой схемы лечения.

В период терапии данным средством необходим систематический мониторинг за состоянием пациента и оценка степени терапевтического эффекта. При снижении ответа на проводимую терапию либо полном прекращении терапевтической эффективности дальнейший прием данного средства не является целесообразным. Сила терапевтической эффективности препарата Альмер устанавливается в индивидуальном порядке и не является предсказуемой.

После отмены препарата эго фармакологическая активность снижается постепенно.

 

Нефро-/гепатопатологии

Дозирование и применение препарата Альмер при терапии пациентов с дисфункциональными нарушениями почек и печени не отличается от обычной рекомендуемой схемы по причине отсутствия изменений клиренса донепезила при указанных состояниях.

 

Педиатрия

Назначать Альмер в терапевтических целях пациентам детского возраста не рекомендуется по причине отсутствия опыта соответствующего использования и результатов экспериментального исследования эффективности и безопасности препарата в данной возрастной категории пациентов.


Побочные действия


Органы и системы организма

Негативное влияние препарата Альмер

ЦНС

  • видения
  • постоянное чувство тревоги
  • проявления выраженной агрессии
  • обморочные состояния
  • головокружение
  • бессонница
  • приступы эпилептических припадков
  • симптомы экстрапирамидных нарушений
  • постоянное выраженное чувство усталости

Сердечно-сосудистая система

  • снижение ЧСС
  • синоатриальная и атриовентрикулярная блокада

Дыхательная система
 

  • нарушение носового дыхания
  • ринит

ЖКТ и гепатобилиарная система
 

  • полное отсутствие аппетита
  • другие нарушения питания
  • тошнота
  • разжижение фекальных масс
  • рвота
  • симптомы диспепсии
  • язвенные поражения желудка и 12-типерстной кишки
  • ЖК кровотечение
  • гепатопатологии (в том числе гепатит)

Дерматология

  • эпидермальная сыпь (в том числе сопровождающаяся зудом)

Опорно-двигательный аппарат

  • мышечные судороги

Мочевыделительная система

  • непроизвольное мочеиспускание

Лабораторная диагностика

  • возможно невыраженное увеличение показателей мышечной креатининфосфокиназы (КФК)

Общие нарушения

  • нарушения обмена веществ
  • головная боль
  • выраженная хроническая усталость
  • болевой синдром различной локализации
  • повышенный риск травматизма

Примечание: неблагоприятные явления, возникающие особо часто, выделены жирным шрифтом.


Противопоказания


Назначать препарат Альмер категорически противопоказано пациентам с наличием в анамнезе сообщений о:

  • гиперчувствительности к основному и дополнительным компонентам состава,
  • беременности и лактационном периоде,
  • детском возрасте (до 18 лет).

Беременность


Применение Альмера у беременных противопоказано. Экспериментального исследования препарата в группе женщин, находящихся в лактационном периоде, не было проведено, следовательно, возможность его экскреции с грудным молоком не установлена. При отсутствии данных изучения не рекомендуется совмещать лактацию и использование указанного ЛС.


Лекарственное взаимодействие


При приеме препарата Альмер следует учитывать возможность возникновения клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами, представленные в таблице:

Другие ЛС

Возможный итог одновременного приема с ЛП Альмер

  • теофиллин
  • варфарин

не наблюдается блокирования и торможения процессов биотрансформации указанных ЛС

  • циметидин
  • дигоксин

наблюдается взаимное отсутствие влияния на метаболизм

  • кетоконазол
  • хинидин
  • итраконазол
  • эритромицин
  • флуоксетин

указанные ЛС угнетают метаболические процессы донепезила по причине наличия ингибирующего влияния на изофермент цитохрома Р450 ЗА4 и 2D6

  • кетоконазол

повышается концентрация донепезила в плазме примерно на 1/3 (при отсутствии клинических симптомов)

  • рифампицин
  • фенитоин
  • карбамазепин
  • этанол

возможно снижение плазменной концентрации донепезила неизвестной интенсивности (по причине неопределенности степени указанного влияния одновременное назначение указанных ЛС требует особой осторожности)

  • миорелаксанты
  • агонисты холинергических рецепторов
  • бета-блокаторы

наблюдается повышение интенсивности терапевтического эффекта указанных средств

  • холиномиметики
  • гликопиролат

наблюдаются колебания уровня АД и ЧСС


Передозировка


Чрезмерное дозирование ингибиторов холинэстеразы вызывает холинэргический кризис, для которого характерны следующие признаки:

  • тошнота,
  • рвота,
  • гиперсекреция слюнных желез,
  • гипергидроз,
  • снижение интенсивности ЧСС,
  • снижение уровня АД,
  • угнетающее влияние на дыхательный центр,
  • коллапс,
  • судорожное состояние,
  • выраженная миопатия, результатом которой может быть летальный исход вследствие поражения мышечной ткани органов дыхания.

При возникновении указанных симптомов рекомендуются следующие мероприятия:

  • симптоматическая терапия,
  • введение антидотов (в качестве которых могут выступать антихолинергические ЛС группы третичных аминов, например атропин). Атропина сульфат вводят в/в методом титрования терапевтической дозы, начиная с 1–2 мг, а далее возможна коррекция дозы до достижения ожидаемого фармакологического эффекта,
  • эффективность гемодиализа при передозировке Альмером не установлена.

Форма выпуска


Альмер выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, которые диспергируются в ротовой полости.

Форма: круглая, плоская, края скошены. Цвет: белый (допускается невыраженный оттенок). На одной стороне таблетки присутствует гравировка "5"/"10" (в зависимости от содержания активного компонента).

Фасовка и упаковка: блистерная упаковка №10, – 3 блистера в картонной пачке с аннотацией.


Условия хранения


Хранить таблетки не более 3-х лет в упаковке производителя в прохладном (при t не выше 25оС), сухом, защищенном от проникновения прямых солнечных лучей месте.

Место хранение должно быть недоступно для детей.


Нозологическая классификация (МКБ-10)



Действующее вещество: 

донепезила гидрохлорид

АТХ: 

N06DA02

Производитель: 

Actavis Group

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель – Исландия.


Информация о регистрации


Свидетельство о государственной регистрации № UA/5816/02/02 от 01.09.2010 г. Приказ МЗО Украины № 751 от 01.09.2010 г.


Дополнительно


Альмер относится к рецептурным ЛС.

Противопоказано применение данного препарата в педиатрии.

Данных о применении препарата Альмер при наличии у пациента тяжелой формы деменции, спровоцированной болезнью Альцгеймера, а также при других видах и причинах слабоумия не предоставляется.

При назначении указанного препарата следует учитывать:

  • способность Альмера интенсифицировать расслабление мышц сукцинилхолинового типа в период введения анестезии;
  • проявление ваготонического эффекта на ЧСС (особая осторожность требуется при назначении Альмера больным с наличием синдрома слабости синусового узла или другими патологиями наджелудочковой проводимости из-за возможности возникновения указанного эффекта);
  • возможность появления язвенных поражений органов ЖКТ и ЖК-кровотечений (особенно у пациентов, принимающих НПВС), хотя данное неблагоприятное воздействие Альмера экспериментально не доказано;
  • возможность появления затруднений мочеиспускания в результате приема Альмера;
  • наличие вероятности появления судорог (однако, этиология их появления может быть обусловлена исходным заболеванием);
  • необходимость проявления осторожности при назначении Альмера пациентам с бронхиальной астмой и другими легочными патологиями с наличием обструкции.

Не рекомендуется назначать Альмер совместно с препаратами, которые блокируют ацетилхолинэстеразу, а также агонистами/антагонистами холинергической системы.

Также не рекомендуется назначать Альмер пациентам с наличием непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы по причине наличия лактозы в составе препарата.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Рекомендации относительно осторожности при управлении автотранспортом и другими потенциально-опасными видами деятельности обусловлены не только применением препарата Альмер, но и исходным заболеванием.

Особо выраженные в начале терапии усталость, головокружение и судорожные состояния могут повлиять на внимание и психомоторику пациента.

Деятельность, опасную для жизни, пациент может осуществлять только по разрешению лечащего врача, который оценивает состояние больного в индивидуальном порядке.


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Внимание!
Описание препарата "Альмер" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 4790.