Селегилин

Наименование: 

Селегилин (Selegilin)


Состав


1 таблетка препарата Селегилин 5 содержит:

Селегилина – 5 мг;

Прочие компоненты: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, моногидрат лимонной кислоты, очищенный тальк, стеарат магния, повидон К30.

 

1 таблетка препарата Селегилин 10 содержит:

Селегилина – 10 мг;

Прочие компоненты: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, моногидрат лимонной кислоты, очищенный тальк, стеарат магния, повидон К30.


Фармакологическое действие


Селегилин – противопаркинсонический препарат, селективно и необратимо блокирующий моноаминооксидазу В в головном мозге (данный фермент принимает участие преимущественно в разрушении допамина). Селегилин угнетает метаболизм допамина, увеличивает его концентрации в ЦНС и предупреждает дефицит данного вещества в экстрапирамидной системе. Селегилин не оказывает влияния на активность серотонина и непрямых адреномиметиков.

В процессе метаболизма селегилина образуются производные, которые угнетают процесс обратного захвата допамина в синапсах.

Селегилин в составе комплексной терапии с леводопой пролонгирует и усиливает её действие (при их сочетанном назначении дозу леводопы можно снизить, что позволяет уменьшить вероятность появления нежелательных явлений). Назначать селегилин на фоне применения леводопы можно только после достижения равновесных концентраций, если у пациента регистрируются колебания эффективности леводопы – прием селегилина нежелателен.

 

Фармакокинетика

В ЖКТ селегилин быстро абсорбируется и достигает пиковых уровней в сыворотке за 0,5–2 часа. Отмечается увеличение биодоступности активного вещества при приеме с пищей. До 94% активного вещества в сыворотке находится в связанной форме. Отмечается хорошее проникновение селегилина и его производных в ткани мозга и ликвор.

Метаболизм селегилина проходит в печени (для препарата характерен выраженный эффект первого прохождения). Определяют 3 основные производные препарата Селегилин – дезметилселегилин, L-амфетамин и L-метамфетамин.

Не отмечалось кумуляции селегилина в тканях организма (в том числе при продолжительном приеме).

Производные препарата экскретируются преимущественно мочевыделительной системой (до 70–85%), остальная часть выводится кишечником.


Показания к применению


Селегилин используют в лечении болезни Паркинсона, а также при наличии у пациентов симптоматического паркинсонизма.

Селегилин рекомендуется использовать в качестве монотерапии при первично установленном диагнозе. Также возможно применение таблеток Селегилин в схемах лечения одновременно с леводопой и другими препаратами.


Способ применения


Селегилин принимают перорально. Таблетки рекомендуется принимать целиком с небольшим объемом жидкости. Сразу после первого приема пищи или после завтрака и обеда.

Стартовая доза селегилина составляет 5–10 мг/сутки (в монотерапии или сочетано с периферическим ингибитором декарбоксилазы и леводопой).

Максимальная поддерживающая доза селегилина составляет 10 мг/сутки. Применение более высоких доз таблеток Селегилин не рекомендуется.

Суточная доза 10 мг селегилина может быть разделена на 2 приема.

После начала комбинированной терапии с леводопой, допускается снижение дозы последней на 10–30% в первые 2–3 дня приема селегилина (дозу леводопы можно снижать до минимума, который позволит контролировать симптомы заболевания).

Продолжительность приема селегилина определяет специалист.


Побочные действия


На фоне приема селегилина у пациентов возможны сухость во рту, нарушения сна и головокружение. Реже регистрировалось развитие транзиторного повышения активности аспартат- и аланин-трансаминаз (после прекращения приема селегилина активность данных ферментов возвращается в норму).

Достаточно редко при лечении селегилином регистрировалось появление нарушений ритма сердца (например, суправентрикулярной аритмии), атриовентрикулярной блокады и брадикардии.

У пациентов, которые получали селегилин одновременно с леводопой, также отмечалось появление двигательных расстройств (например, дискинезии), тошноты, гипотензии, ксеростомии, рвоты, психоза (включая нарушения ориентации и галлюцинации), нарушений сна и головной боли.

В редких случаях при комбинированном лечении леводопой и селегилином отмечалось появление нарушений мочеиспускания, нарушений стула, аритмии, нарушений аппетита, повышенной утомляемости, задержки тканевой жидкости, гипертензии и чрезмерного возбуждения. Также в редких случаях отмечалось возникновение спазмов скелетной мускулатуры, одышки, приступов стенокардии, лейкопении и увеличения числа тромбоцитов.

Отмечалось появление ажитации и аутокинезов при сочетанном использовании селегилина и максимальных терапевтических доз леводопы. Данные симптомы, как правило, проходят самостоятельно при снижении дозы леводопы.


Противопоказания


Селегилин противопоказан при непереносимости активного и вспомогательных компонентов таблеток.

Таблетки Селегилин не применяют в лечении пациентов с пептической язвой, экстрапирамидными нарушениями, которые не связаны с недостатком дофамина (например, хореей Гентингтона или эссенциальным тремором), а также нарушенной функцией мочевыделительной системы и печени.

Селегилин не применяют в педиатрии.

Комплексный прием селегилина с леводопой противопоказан пациентам с тиреотоксикозом, артериальной гипертензией, закрытоугольной глаукомой и феохромоцитомой.

Не следует назначать комплексный прием леводопы и селегилина пациентам с тахиаритмией, доброкачественной гиперплазией простаты, выраженной формой стенокардии, а также прогрессирующей деменцией и психическими расстройствами.


Беременность


Селегилин противопоказан во время беременности.


Лекарственное взаимодействие


Запрещено сочетанное назначение таблеток Селегилин с препаратами, угнетающими обратный захват серотонина (включая пароксетин, флуоксетин, циталопрам, флувоксамин, сертралин), наркотическими анальгетиками, ингибиторами моноаминооксидазы и другими лекарственными веществами, которые являются агонистами серотонина (в том  числе золмитриптаном, наратриптаном, суматриптаном и ризатриптаном).

Лекарственные вещества, блокирующие обратный захват серотонина, можно принимать только спустя 14 дней от приема последней таблетки Селегилин.

Селегилин можно начинать принимать только через 7 дней от отмены ингибиторов обратного захвата серотонина (если пациент получал флуоксетин – только через 5 недель).

Суматриптан можно применять только через сутки после приема последней таблетки Селегилин.

Не рекомендуется одновременный прием селегилина и препаратов группы симпатомиметиков.

Селегилин при сочетанном приеме потенцирует и пролонгирует действие леводопы.

Возможно увеличение частоты нежелательных явлений при сочетанном приеме селегилина с антихолинергическими препаратами или амантадином.

Запрещен прием алкоголя на фоне лечения таблетками Селегилин.


Передозировка


Для Селегилина характерна низкая токсичность. Отмечается быстрое разрушение селегилина в организме и высокая скорость выведения производных, что обеспечивает низкую токсичность.

При передозировке селегилина отмечается снижение селективности и блокада моноаминооксидазы А, что приводит к лабильности артериального давления (особенно при одновременном приеме пищи с высоким содержанием тирамина). Значительное угнетение моноаминооксидазы В приводит к рвоте.

Данных о специфическом антидоте нет.

При передозировке селегилина необходим контроль состояния пациента. По решению специалиста может быть назначено лечение согласно симптомам.


Форма выпуска


Таблетки Селегилин по 30 или 100 штук в упаковке.


Условия хранения


Селегилин хранят вне доступа детей. Специальный режим температур для хранения таблеток Селегилин не требуется.

Срок годности – 3 года.


Нозологическая классификация (МКБ-10)



Действующее вещество: 

селегилин

АТХ: 

N04B D01

Производитель: 

Hexal AG

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель – Германия.


Дополнительно


Селегилин совместим с любой пищей (в том числе сырами) и не приводит к развитию головной боли и артериальной гипертензии при употреблении продуктов с высоким содержанием тирамина и других биогенных аминов. В отличие от прочих ингибиторов моноаминооксидазы, селегилин не требует соблюдения диеты на протяжении всего курса приема.

Селегилин может снижать скорость реакции и концентрацию внимания. Необходимо отказаться от вождения автомобилей во время приема таблеток Селегилин (особенно в начале лечения, при введении в схему терапии нового препарата или на фоне употребления этилового спирта, в том числе незначительных количеств – например, в составе спиртовых лекарственных препаратов).


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Внимание!
Описание препарата "Селегилин" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 4178.