Ксолар

Наименование: 

Ксолар (Xolair)


Состав


Основной действующий компонент Ксолара – омализумаб. Это моноклональное гуманизированное антитело IgG1, получаемое с использованием ДНК-рекомбинантной технологии в системе для экспрессии, представляемой клетками яичника хомячка китайской породы.

Как растворитель для лиофилизата используется специальная инъекционная вода. Как вспомогательные компоненты использованы: сахароза, полисорбат, моногидрат гидрохлорида L-гистидина, L-гистидин.


Фармакологическое действие


Ксолар – препарат, относящийся к фармакологической группе иммунодепрессантов селективных. Разработан для лечения аллергических проявлений на фоне бронхиальной астмы и идиопатической хронической крапивницы. Действующее вещество лекарства омализумаб – это моноклональное гуманизированное антитело, включающее в себя участки мышиного антитела, способного связывать иммуноглобулин IgE.

Тот или иной аллерген при этих патологиях запускает каскад аллергических реакций. Начинаются они при связывании иммуноглобулина IgE с расположенными в тучных клетках/базофилах FcεR1-рецепторами высокоаффинными. Этот процесс связывания вызывает дегрануляцию базофилов и тучных клеток, сопровождающуюся высвобождением гистамина, цитокинов, лейкотриенов, других медиаторов. Все эти медиаторы в развитии бронхиальной астмы играют главную роль. Под их влиянием отекают дыхательные пути, сокращаются гладкие мышцы бронхов, вследствие воспаления нарушается клеточная активность. Они увеличивают образование слизи, вызывают одышку/свистящее дыхание, чувство скованности в груди. Эти медиаторы также способствуют развитию зуда, заложенности носа, чиханья, слезотечения.

Омализумаб имеет высокую способность связываться с иммуноглобулином IgE; важно, что при этом связывание IgE с рецепторами FcεR1 высокоаффинными полностью предотвращается. Количество свободного, являющегося пусковым механизмом аллергической симптоматики, иммуноглобулина IgE заметно снижается.

Лечение Ксоларом больных с бронхиальной астмой (среднетяжелые/тяжелые формы) заметно улучшало состояние, уменьшало частоту обострений, снижало потребность в применении системных/ингаляционных глюкокортикостероидов.

После введения омализумаба под кожу людям с бронхиальной астмой абсолютная биодоступность фиксировалась на уровне около 62 процентов. Если дозы препарата более 0,5 мг на килограмм, фармакокинетика проявляет линейный характер.

Всасывается раствор медленно. В сыворотке крови концентрация его по максимуму достигается только через 6–8 дней. После введения многократно на протяжении 14 недель максимальная концентрация в равновесном состоянии наблюдалась выше в 6 раз, чем после использования омализумаба однократно.

 

Скорость выведения омализумаба из организма включает в себя два параметра – это клиренс собственно иммуноглобулина IgG и клиренс через специфическое связывание с образованием в сыворотке крови комплексов свободного IgG с мишенью-лигандом. Удаляется из организма омализумаб печенью, интактный иммуноглобулин IgG выводится с желчью.


Показания к применению


Раствор Ксолар используется для:

  • лечения среднетяжелых/тяжелых форм атопической персистирующей астмы бронхиальной, когда проявления симптоматики патологии сложно контролировать глюкокортикостероидами;
  • лечения идиопатической крапивницы хронической, когда эффект от применения блокаторов Н1-рецепторов гистаминовых отсутствует.

Способ применения


Раствор Ксолар вводят исключительно подкожно. Внутривенно/внутримышечно использовать препарат категорически запрещено. Уколы делают либо в области дельтовидной мышцы, либо в области переднелатеральной мышцы бедра. Дозировка зависит от определенной заранее исходной концентрации в организме иммуноглобулина IgE, а также от веса больного. В среднем она может составлять – один раз в 2–4 недели по 150–375 мг омализумаба. При значительных изменениях массы тела в период лечения Ксоларом обязательна коррекция доз раствора.

Раствор после смешивания лиофилизата и инъекционной воды получается несколько вязкий, время инъекции может занимать 5–10 секунд. При хронической идиопатической крапивнице при введении следует избегать мест, пораженных высыпаниями.

Лиофилизат Ксолар смешивать с другими средствами, кроме инъекционной воды, запрещено. Препарат антибактериальных консервантов не содержит, поэтому вкалывать его следует сразу после приготовления. Если необходимо, хранение готового раствора допускается, но не более 8 часов при 2–8 градусах и не более 4 часов при 30 градусах.


Побочные действия


Лечение Ксоларом приводило к возникновению различных побочных реакций. Чаще всего фиксировались:

  • боль головная;
  • местные реакции в области укола – отек, боль, эритема, зуд.

Иногда после введения раствора могут проявляться побочные действия со стороны разных органов/систем:

  • Иммунитет – реакции анафилактические, различные проявления аллергической симптоматики (сыпь, зуд, крапивница, гиперчувствительность кожи/слизистых к ультрафиолету).
  • ЦНС – боль головная, сонливость, головокружение, парестезии, состояния синкопальные (обморочные).
  • Система сосудов – приливы, сильное понижение давления.
  • Система дыхания – бронхоспазм аллергической природы, кашель, воспаление слизистой глотки, отек глотки.
  • Система ЖКТ – разные нарушения пищеварения, понос, тошнота, боль в эпигастрии.
  • Кожа – облысение, ангиит аллергический гранулематозный.
  • Система кроветворения – тромбоцитопения идиопатическая тяжелой формы.
  • Система костей/мышц – припухлость суставов, боль в суставах, мышечная боль.
  • Инфекции/инвазии – гельминтозы.
  • Организм в целом – повышенная усталость, гриппоподобные состояния, отечность рук, увеличение веса, гипертермия.

Противопоказания


Ксолар противопоказан к использованию:

  • при выявленной гиперчувствительности к омализумабу либо другому вспомогательному компоненту;
  • детям до 6 с бронхиальной астмой атопической;
  • детям до 12 с крапивницей хронической идиопатической.

Соблюдая крайнюю осторожность раствор вводят при:

  • сахарном диабете;
  • аутоиммунных болезнях;
  • связанных с накоплением иммунного комплекса патологиях;
  • нарушениях функционирования печени/почек;
  • повышенном риске возникновения гельминтных поражений;
  • нарушениях всасывания галактозы/глюкозы;
  • дефиците изомальтазы/сахарозы;
  • непереносимости фруктозы.

Беременность


Специальных экспериментов, касающихся лечения Ксоларом беременных проведено не было. Экспериментальные исследования не выявили прямого/непрямого негативного влияния лекарства на эмбрион, протекание родов, состояние здоровья младенцев. При этом исследования показали, что иммуноглобулин IgG через гематоплацентарный барьер проникает, поэтому назначение Ксолара возможно исключительно тогда, когда польза для беременной значительно больше, чем риск для плода.

Иммуноглобулин IgG человеческий выделяется в грудное молоко, но выделяется ли в грудное молоко омализумаб, неизвестно – риск его влияния на новорожденных не исключен. Поэтому при лечении Ксоларом грудное вскармливание прекращают.


Лекарственное взаимодействие


Иммуноглобулин IgE способен формировать иммунный ответ при заражении некоторыми видами гельминтов. Поэтому Ксолар косвенно может понижать эффект ЛС для терапии гельминтных/паразитарных инвазий.

Смешивать раствор Ксолара с другими средствами, кроме идущей в комплекте инъекционной воды, запрещено категорически.

Других специальных исследований лекарственного взаимодействия омализумаба проведено не было. Взаимодействие раствора с препаратами для лечения астмы бронхиальной и крапивницы идиопатической хронической считается маловероятным.


Передозировка


Случаи передозировки по сегодняшний день неизвестны. Проводимые эксперименты показали, что при введении в течение 20 недель дозы омализумаба 44000 мг (наивысшая кумулятивная дозировка) какие-либо острые тяжелые нежелательные реакции зафиксированы не были.


Форма выпуска


Выпускается Ксолар как лиофилизат, предназначенный для приготовления раствора для введения подкожно. Цвет лиофилизата белый/почти белый.

Упаковывается по 150 мг в стеклянные флаконы. К нему прилагается растворитель – жидкость бесцветная прозрачная, упакованная в прозрачные стеклянные флаконы по 6 мл. При смешивании лиофилизата с растворителем получается раствор прозрачный или несколько опалесцирующий, цвет его варьируется от бесцветного до светло-желтоватого/светло-коричневатого.


Условия хранения


Хранят лиофилизат и растворитель в оригинальной упаковке производителя, не допуская к месту хранения детей. Температура должна быть в диапазоне не выше 2–8 градусов.


Нозологическая классификация (МКБ-10)



Действующее вещество: 

омализумаб

АТХ: 

R03DX05

Производитель: 

Новартис

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель – Швейцария.


Дополнительно


Опыт применения Ксолара у пожилых людей ограничен, свидетельствующих о необходимости корректировки доз у больных старше 65 данных не имеется.

Для снятия острых приступов астмы, астматического статуса, бронхоспазма острого Ксолар использовать нельзя.

После начала терапии Ксоларом отменять системные/ингаляционные глюкокортикостероиды запрещено. Их дозировку после начала терапии омализумабом снижают медленно, под строгим врачебным наблюдением.

Клинически значимого эффекта на количество глюкозы в крови у людей с диабетом не оказывает – коррекции доз омализумаба и гипогликемических средств в данном случае не требуется.

Введение раствора может вызывать обмороки, сильную утомляемость, сонливость, головокружение – от управления автомобилем и занятия потенциально опасными видами деятельности нужно во время терапии отказаться.


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Внимание!
Описание препарата "Ксолар" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 671.