Клофранил

Наименование: 

Клофранил (Clofranil)


Состав


1 таблетка включает:

активный компонент:

кломипрамина гидрохлорид – 25 мг;

дополнительные компоненты: лактоза, крахмал кукурузный, МКЦ, аэросил,

тальк очищенный, магния стеарат, бриллиантовый синий, карбоксиметилкрахмал натрия, титана диоксид, гипромеллоза 2910, макрогол 6000, краситель бриллиантовый голубой. 


Фармакологическое действие


Клофранил относится к трициклическим антидепрессантам группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов.

Препарат наделен выраженным тимоаналептическим эффектом, а также является антидепрессантом сбалансированного действия – проявляет психостимулирующий, анксиолитический и седативный фармакологические эффекты.

 

Фармакодинамика

Антидепрессивное действие кломипрамина (активного компонента препарата) обусловлено способностью ингибировать обратный захват норадреналина и серотонина соответствующими нейронами. Терапевтический ответ наблюдается уже на первой неделе применения.

Продолжительная терапия данным средством способствует уменьшению активности β-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализации адренергической и серотонинергической передачи, равновесию указанных систем (которое нарушено при депрессивных расстройствах).

Клофранил проявляет центральное и периферическое α-адреноблокирующее, М-холиноблокирующее, Н1-гистаминоблокирующее действие.

Анальгетический эффект препарата имеет центральный механизм действия. Также Клофранил проявляет антибулимический эффект. Применяется при непроизвольном мочеиспускании в ночное время.

 

Фармакокинетика

Препарат характеризуется высокой абсорбционной способностью – около 100 %, биодоступен на 50 % (что обусловлено "первым прохождением" через печень).

При однократном пероральном применении препарата в дозе 50 мг Сmах активного компонента определяется через 4 часа (активного метаболита через 4–24 ч).

При дозировании препарата 75 мг/сутки к концу первой недели терапии наблюдается отличие Css кломипрамина и десметил кломипрамина в плазме, которое зависит от схемы применения, а именно:

  • 25 мг 3 р./д. – 113 и 184 нг/мл,
  • 75 мг 1 р./д. вечером – 70 и 81 нг/мл соответственно.

Степень связывания с белками плазмы составляет 97,6 %. Объем распределения (Vd) соответствует 12–17 л/кг.

Период полувыведения (Т1/2) составляет 21 ч (если у пациента наблюдается депрессивное состояние, то данный показатель возрастает до 36 ч).

Почечная экскреция препарата составляет около 65–69 % от принятой дозы, остальное количество выводится через кишечник.


Показания к применению


Препарат назначается пациентам старше 18 лет для терапии:

  • депрессивных состояний различной этиологии, характеризующихся соответствующими симптомами;
  • депрессий на фоне шизофрении/психопатии;
  • обсессивно-компульсивных синдромов;
  • сильной хронической боли;
  • фобий и приступов паники;
  • потери мышечного тонуса (катаплексии), сопутствующей нарколепсии.

 

Старше 5-ти и младше 18 лет для устранения:

  • обсессивно-компульсивного синдрома (ОКС);
  • ночного непроизвольного мочеиспускания (если доказана психогенная природа патологии).

Способ применения


Препарат предназначен для перорального использования, его рекомендуется принимать во время или после еды.

Схема дозирования подбирается врачом индивидуально, учитывая возраст и состояние больного, наличие у него сопутствующих патологий, а также особенности течения и степень тяжести заболевания.

 

Взрослым пациентам для устранения депрессий, ОКС, фобий изначально назначают Клофранил в дозе 50–75 мг/сут. (25 мг 2–3 раза/сут). Далее дозу постепенно повышают до 150 мг/сут. к концу первой недели лечения (если у пациента наблюдается депрессия в тяжелой форме либо отсутствует терапевтический ответ, то допускается повысить суточную дозу до 300 мг, которую следует делить на 2–3 приема).

При получении ожидаемого терапевтического эффекта больного переводят на поддерживающую дозу – 100 мг/сут. (которую следует разделить на 2–4 приема через равные промежутки времени).

 

Назначения в геронтологии

Начальная терапевтическая доза для данной категории больных составляет 10–12,5 мг (1/2 таблетки) в сутки; на протяжении 10 дней терапии дозу разрешается постепенно увеличить до 30–50 мг/сут.

  • Для лечения катаплексии, сопутствующей нарколепсии у данной категории пациентов назначают Клофранил в дозе 25–75 мг/сут.;
  • для устранения приступов хронической боли – по 10–150 мг/сут. (учитывая номенклатуру и дозы одновременно назначаемых анальгетических ЛС);
  • при приступах паники и агорафобии начальная терапевтическая доза составляет 10–12,5 мг/сут. Далее рекомендуется постепенное увеличение дозы препарата до достижения необходимого терапевтического эффекта. Обычно поддерживающая доза составляет 25–100 мг/сут., однако она не должна превышать 150 мг/сут.

Длительность терапии должна быть не менее 6-ти месяцев, а отменять препарат резко не рекомендуется – дозу следует длительно и постепенно уменьшать.

 

Назначения в педиатрии

Детям от 5-ти лет при ОКС назначают Клофранил в дозе 12,5 мг/сут. Далее дозу повышают постепенно (в течение 2-х недель) с учетом терапевтической эффективности препарата и степени его переносимости до 100 мг/сут. либо 3 мг/кг/сут. (если указанные дозы не совпадают – выбирают ту, которая меньше). Последующие несколько недель постепенное увеличение дозы препарата продолжают до суточной дозы – 200 мг или 3 мг/кг (далее также выбирают меньшую дозу).

Для устранения непроизвольного ночного мочеиспускания препарат назначают детям:

  • 5–8 лет – 20–30 мг/сут.;
  • 9–12 лет – 25–50 мг/сут.;
  • старше 12 лет – 25–75 мг/сут.

Более высокие дозы могут использоваться только в случае полного отсутствия эффекта от терапии по истечении 7-ми дней приема препарата.

В данном случае препарат следует принимать в один прием (вечером перед сном), однако при наличии энуреза практически сразу после засыпания препарат рекомендуется принять ранее (в 16–18 часов, в зависимости от режима сна ребенка). Прием препарата следует продолжать в течение 1–3 месяцев после получения желаемого эффекта, и на протяжении этого времени следует постепенно снижать дозу (исключив резкую отмену препарата).


Побочные действия


На фоне терапии Клофранилом могут возникнуть следующие неблагоприятные симптомы:

Органы и системы организма пациента

Побочные эффекты Клофранила

НС

Головная боль

Головокружение

Нервно-психическая слабость

Расстройства сна

Выраженное чувство тревоги и/или страха

Психомоторная гиперактивность

Выраженная агрессия

Ощущение онемения и покалывания туловища и конечностей (парестезии)

Тремор конечностей (различной интенсивности)

Повышенное напряжение мышц

Патологии со стороны речевого аппарата

Координационные патологии, которые не обусловлены атонией мышц (атаксия)

Видения

Спутанность сознания

Дезориентация в пространстве

Нарушение восприятия себя

Угнетение способности к концентрации внимания

Делириозное состояние

Могут развиться маниакальные расстройства

Сновидения негативного содержания (кошмары)

Судороги

Миоклония (внезапные неконтролируемые мышечные сокращения)

Экстрапирамидные расстройства, ажитация (выраженное чувство тревоги и страха, переходящее в речевые и двигательные нарушения)

Вкусовые галлюцинации

Кроветворение

Может наблюдаться снижение лейкоцитов и тромбоцитов в крови

Агранулоцитоз

Гиперконцентрация эозинофилов

Множественные кровоизлияния под кожу (пурпура)

ЖКТ и пищеварение

Гипосекреция слюнных желез

Патологическое отсутствие аппетита

Рвотный рефлекс

Разжижение фекальных масс

Отклонение от нормы при исследовании печеночных проб

Воспалительные изменения в печени

Желтуха

Затруднение дефекации

Усиление аппетита

Реакции аллергического характера

Зуд

Фотосенсибилизация (реакция кожи на облучение)

Внезапное ощущение жара и потоотделения (приливы)

Внезапное ощущение жара или озноба (при отсутствии гипертермии)

Гиперпирексия (чрезмерное повышение температуры тела)

Сердце и сосуды

Резкое снижение уровня АД при смене горизонтального положения на вертикальное

Повышение ЧСС

Изменения показаний электрокардиографии (ЭКГ)

Снижение кардиопроводимости

Артериальная гипертензия

Эндокринология

Увеличение веса пациента

Снижение сексуальной функции

Болезненная менструация (дисменорея)

Выделение молока/молозива из молочных желез (как у женщин, так и у мужчин, не связанное с лактацией – галакторея)

увеличение молочных желез

Изменение секреции АДГ

Зрение и слух

Парез аккомодации (неспособность видеть мелкие детали различных предметов)

Размытость зрительной картины

Ощущение шума в ушах

Мочевыделительная система

Снижение количества выделяемой мочи

Другие нарушения

Точечные кровоизлияния (петехии)

Выпадение волос

Повышение риска развития кариеса зубов

Синдром отмены (который особо ярко проявляется после продолжительного приема препарата и высоком дозировании и характеризуется головной болью, абдоминальной болью, рвотным рефлексом, жидким стулом, нервозностью, расстройством сна, эмоциональной нестабильностью)


Противопоказания


Назначать Клофранил противопоказано:

  • если у пациента имеется гиперчувствительность к компонентам препарата, а также перекрестная повышенная гиперчувствительность к производным дибензазепина;
  • если пациент принимает ингибиторы МАО (и на протяжении 2-х недель после их отмены);
  • после инфаркта миокарда в анамнезе;
  • при врожденном синдроме удлинения QT-интервала;
  • в период беременности и лактации;
  • в педиатрии (до 5-ти лет).

 

Осторожность необходима при назначении данного препарата пациентам:

  • с наличием судорог (либо сообщением о них в истории болезни);
  • с наличием шизофрении (высокий риск усиления симптоматики данной патологии);
  • с патологиями головного мозга органической природы;
  • геронтологической группы;
  • принимающим нейролептики;
  • страдающим алкогольной зависимостью в хронической форме;
  • принимающим психоактивные средства;
  • с различными патологиями со стороны сердца и сосудов (кардионедостаточность хроническая, изменения кардиопроводимости, в т.ч. AV блокада I-III ст., нарушения сердечного ритма);
  • с повышенным внутриглазным давлением, закрытоугольной глаукомой;
  • с трудностями при мочеиспускании;
  • с наличием тяжелых гепатонарушений;
  • с наличием новообразований мозгового слоя надпочечников;
  • с изменениями функции щитовидной железы, требующими приема гормонов ЩЖ;
  • страдающим расстройствами дефекации;
  • с установленным нарушением костномозгового кроветворения.

Беременность


Препарат не назначают женщинам, находящимся в периоде беременности и лактации.

Если врачом установлена необходимость терапии с использованием Клофранила кормящей грудью женщины, то лактацию следует завершить.

Фертильным пациенткам следует соблюдать надежные методы контрацепции в период лечения данным препаратом.


Лекарственное взаимодействие


Другие ЛС

Возможный результат взаимодействия с Клофранилом

Нейролептики

Седативные и снотворные ЛС

Противосудорожные ЛС

Наркотические анальгетики

ЛС для общего наркоза

Алкоголь

Наблюдается выраженное угнетение функций ЦНС (т.е. потенцирование фармакологических эффектов перечисленных ЛС)

Антидепрессанты

Наблюдается взаимное усиление активности друг друга (синергизм)

Нейролептики (фенотиазин/бензодиазепин и их производные)

Антихолинергические ЛС

Может появиться фебрильная гипертермия (38–39 0С)

Имеется вероятность возникновения непроходимости кишечника

Адреностимулирующие ЛС

Наблюдается усиление гипертензивной активности указанных ЛС (что может способствовать возникновении аритмии, тахикардии, АГ)

ЛС, влияющие на высвобождение норадреналина

Клофранил угнетает активность указанных ЛС

Гуанетидин

Противосудорожные ЛС

Может наблюдаться снижение фармакологической активности указанных ЛС

Антикоагулянты

Наблюдается усиление активности данных ЛС

Циметидин

Метилфенидат

Повышается токсическое действия Клофранила, обусловленное повышением его плазменной концентрации

Производные барбитуровой кислоты

Карбамазепин

Фенитоин

Указанные средства снижают концентрацию Клофранила в плазме (что приводит к ослаблению эффективности от терапии)

ЛС с противопаркинсонической активностью

Препарат усиливает действие данных ЛС

Хинидин

Наблюдается снижение скорости метаболических процессов Клофранила

Дисульфирам

Имеется вероятность развития делириозного состояния

ГОК, содержащие эстрогены

Повышается биодоступность препарата

Пимозид

Пробукол

Наблюдается повышение выраженности кардиоаритмий

ГКС

Усиление симптомов депрессии

Тиреостатические ЛС

Имеется риск развития агранулоцитоза

Ингибиторы МАО

Высокий риск смертельного исхода (перерыв между приемом ингибиторов МАО и Клофранила должен быть не менее 14 дней)


Передозировка


При чрезмерном дозировании могут возникнуть:

  • выраженная сонливость,
  • состояние оцепенения (ступор),
  • потеря сознания,
  • координационные расстройства,
  • нарушения сна,
  • эмоциональное возбуждение,
  • усиление рефлексов,
  • ригидность мышц,
  • хореоатетоз,
  • судорожные состояния,
  • падение уровня АД,
  • кардиопатологии (усиление ЧСС, нарушение ритма, внутрижелудочковая блокада, AV-блокада, кардионедостаточность),
  • синюшность кожи (цианоз),
  • гипертермия,
  • расширение зрачка,
  • уменьшение количества выделяемой мочи (олигурия), вплоть до полного ее отсутствия (анурии),
  • дисфункция дыхания (вплоть до полной остановки).

 

Перечисленные симптомы клинически проявляются спустя 4–24 часа после передозировки и продолжаются 4–6 суток.

 

Для облегчения состояния больного рекомендуется:

  • промывание желудка,
  • терапия возникающих симптомов.

Не рекомендуется введение физостигмина, так как имеется вероятность появления судорог.

Следует учитывать неэффективность гемодиализа и форсированного диуреза.

Также рекомендуется систематическая оценка состояния сердечно-сосудистой деятельности путем регулярного проведения электрокардиографии (ЭКГ) в течение 5 дней (из-за возможности появления нарушений через 48 ч после передозировки и позже).


Форма выпуска


Препарат выпускается в таблетированной форме. Таблетки имеют пленочное покрытие голубого цвета, круглую форму и риску на одной стороне.

Таблетки упакованы в стрипы алюминиевые № 10, – по 5 стрипов в картонной пачке.


Условия хранения


Препарат хранится согласно требованиям к сильнодействующим ЛС (список Б).

Место хранения должно быть сухим, темным, прохладным (температура не должна превышать  +30 С).

Срок годности препарата составляет 4 года, по истечению которого применение запрещено.

Беречь от детей!


Нозологическая классификация (МКБ-10)



Действующее вещество: 

кломипрамина гидрохлорид

АТХ: 

N06AA04

Производитель: 

Sun Pharmaceutical Industries

Дополнительная информация о производителе


Страна-производитель – Индия.


Информация о регистрации


Удостоверение о регистрации №: П N011779/01 от 06.12.07 г.


Дополнительно


Клофранил отпускается по рецепту.

 

Гепатопатологии у пациентов

Осторожность требуется при назначении Клофранила пациентам с тяжелой формой гепатопатологий.

 

Пациенты педиатрической группы

Клофранил не назначают пациентам младшей возрастной группы (до 5-ти лет). У детей старшего возраста препарат применяют согласно описанной выше схеме дозирования.

Назначать препарат при ночном энурезе следует только в исключительных случаях – после оценки всех возможных рисков и неэффективности альтернативных методов лечения.

 

Пациенты геронтологической группы

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата в данной клинической группе и мониторировать функциональное состояние печени и сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы следует проводить постепенно из-за высокой вероятности развития различных делириозных расстройств и др.

 

Особенности применения Клофранила

Применение препарата может усиливать тревожность пациента на начальном этапе терапии, а в сочетании с наклонностью к суициду у больных депрессией это может привести к нежелательным последствиям. Для предотвращения этого изначально препарат применяют совместно с  бензодиазепинами или нейролептиками под постоянным контролем врача или доверенных лиц, которые контролируют прием и хранение препарата.

Следует учитывать склонность препарата вызывать судороги, а при наличии информации о данной патологии в анамнезе пациента вероятность их возникновения значительно возрастает.

С целью предупреждения развития агранулоцитоза следует мониторировать картину периферической крови. Также рекомендуется контроль уровня АД.

Следует учитывать вероятность развития маниакальных расстройств.

Если пациенту показана анестезия, то врач-анестезиолог в обязательном порядке должен быть информирован о терапии пациента Клофранилом.

Необходимо воздержаться от употребления алкоголя в период терапии препаратом.

Экспериментально установлено наличие у препарата свойств угнетать функции ЦНС, а, следовательно, и способность к управлению автотранспортом и другими занятиями, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. Таким образом, в период терапии пациенту запрещено заниматься потенциально опасными видами деятельности. 


Авторы

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.



Внимание!
Описание препарата "Клофранил" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 7610.