Тинидазол
Латинское название:
Tinidazolum
Химическое название
1-[2-(Этилсульфонил)этил]-2-метил-5-нитро-1Н-имидазол
Химическая формула:
C8H13N3O4S
Характеристика
Вещество без запаха и вкуса, белого цвета.
Фармакологическое действие
Тинидазол – лекарственное вещество, являющееся производным 5-нитроимидазола, обладающее выраженным антибактериальным и противопротозойным действием.
Активное вещество липофильно, что позволяет ему проникать внутрь клеток анаэробных бактерий и трихомонад, где тинидазол восстанавливается ферментом нитроредуктазой и приводит к разрушению ДНК бактерий. Регистрируется значительная эффективность тинидазола при инфекциях, ассоциированных с Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia. Бактерицидное действие тинидазола отмечается в отношении ряда анаэробных микроорганизмов, в том числе Bacteroides spp., Entamoeba histolytica, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Peptococcus spp.
Фармакокинетика
При пероральном приеме полностью и быстро абсорбируется в ЖКТ с достижением пикового уровня в сыворотке за 2 часа. Равновесные уровни тинидазола в плазме достигаются на 2–3 день лечения. Незначительно (не более 12%) связывается белками сыворотки, хорошо проникает в биологические жидкости организма и ткани, в том числе проходит через ГЭБ.
Показатель кажущегося объема распределения достигает 50 л. Превращается при участии CYP3 A4 с образованием гидроксилированных дериватов, обладающих активностью в отношении анаэробных бактерий (также отмечается потенцирование действия неизменного тинидазола при наличии в сыворотке его производных).
Экскретируется почками (до 25% в виде неизменного вещества), а также кишечником. Средний показатель времени полувыведения достигает 10–14 часов. Отмечается значительное выведение тинидазола при диализе.
Показания к применению
Тинидазол применяют в лечении пациентов с протозойными инфекциями, включая амебиаз (в том числе амебиаз печени и амебную дизентерию), лямблиоз и трихомониаз.
Тинидазол может назначаться в лечении пациентов с анаэробными инфекциями различной локализации, в том числе у больных с сепсисом, перитонитом, раневыми инфекциями, эндометритом, пневмонией, абсцессом легких, эмпиемой и поражениями кожи и мягких тканей.
Тинидазол используют в терапии пациентов со смешанными инфекциями, ассоциированными в том числе с анаэробными возбудителями.
Активное вещество также может применяться при неспецифическом вагините, кожном лейшманиозе, остром течении язвенного гингивита и в схемах эрадикации Helicobacter pylori.
Способ применения
Тинидазол выпускают в форме пероральных лекарственных препаратов. Большинство препаратов тинидазола рекомендуется принимать после пищи с достаточным количеством жидкости. Дозы тинидазола и схему терапии назначает врач, учитывая показания и персональные особенности пациентов.
Взрослым больным с анаэробными инфекциями обычно выписывают 2 г тинидазола на протяжении первых суток лечения, после чего рекомендуется переход на прием 1 г тинидазола в сутки на протяжении 4–7 дней.
Взрослым больным с неспецифическим вагинитом обычно выписывают 2 г тинидазола в сутки (за один прием или разделенные на 2 приема) на протяжении 2 дней (общая курсовая доза 4 г).
Взрослым больным с острым течением язвенного гингивита обычно рекомендуется однократное использование 2 г тинидазола.
Взрослым больным с трихомонадной инфекцией мочеполовой системы обычно рекомендуется однократное использование 2 г тинидазола. Следует учитывать, что при трихомонадных инфекциях мочеполовой системы следует одновременно проводить терапию обоих партнеров. Пациентам от 12 лет при трихомонадной мочеполовой инфекции рекомендуется однократный прием 50–75 мг/кг веса, но не более 2 г.
Взрослым больным с лямблиозом обычно рекомендуется однократный прием 2 г тинидазола. Пациентам от 12 лет при лямблиозе рекомендуется однократный прием 50–75 мг/кг веса, но не более 2 г.
Взрослым больным с кишечным амебиазом обычно выписывают 2 г/сутки тинидазола на протяжении 2–3 дней или прием 0,5 мг тинидазола дважды в сутки на протяжении 5 дней (при отсутствии необходимого эффекта терапия может быть продлена до 10 дней). Пациентам от 12 лет при кишечном амебиазе рекомендуется прием 50–60 мг/кг веса (но не более 2 г) на протяжении 3 дней.
Взрослым больным с амебиазом печени обычно выписывают 1,5–2 г/сутки тинидазола на протяжении 3–6 дней. Пациентам от 12 лет при амебиазе печени рекомендуется прием 50–60 мг/кг веса (но не более 2 г) на протяжении 5 дней.
Взрослым с целью профилактики анаэробных инфекций в послеоперационный период рекомендуется прием 2 г тинидазола однократно за 12 часов до начала оперативного вмешательства.
В случае пропуска очередной дозы тинидазола пациенту следует принять её сразу же, как только он об этом вспомнил, и в дальнейшем придерживаться назначенной схемы лечения.
Побочные действия
При использовании тинидазола сообщалось о развитии следующих нежелательных явлений (с различной частотой):
- ЦНС: головокружение, слабость, повышенная утомляемость, головная боль, дизартрия, нарушения координации, судороги, периферическая нейропатия.
- ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита, рвота, тошнота, нарушения стула, металлический привкус во рту.
- Гиперчувствительность: зуд, кожная сыпь различного типа, крапивница, ангионевротический отек.
Также сообщалось о развитии переходящей лейкопении на фоне приема тинидазола.
Противопоказания
Тинидазол не назначают при гиперчувствительности.
Противопоказано применение тинидазола у больных с органическими заболеваниями ЦНС и нарушениями костномозгового кроветворения.
Тинидазол не используют в лечении пациентов до 12 лет.
Особенности применения
Тинидазол строго противопоказан в первой трети беременности. Допускается использование тинидазола во второй и третьей трети беременности после тщательной оценки рисков и при регулярном контроле специалиста.
Рекомендуется завершить грудное вскармливание до старта терапии тинидазолом. При необходимости восстанавливать грудное вскармливание можно спустя 72 часа от приема крайней дозы тинидазола (на протяжении данного времени активное вещество определяется в грудном молоке).
При необходимости использования тинидазола более 6 дней подряд следует контролировать картину крови.
При выявлении трихомониаза у одного из партнеров необходимо одновременное лечение обоих партнеров с целью снижения риска реинфицирования.
Следует избегать употребления алкогольных напитков на протяжении всего курса терапии тинидазолом, а также в течение 3 дней от приема последней дозы активного вещества (в связи с высоким риском появления дисульфирамоподобных реакций).
При терапии тинидазолом возможно изменение окраса мочи (данный эффект не имеет клинического значения).
Взаимодействие с другими действующими веществами
Допускается сочетанное использование тинидазола с прочими противомикробными препаратами и сульфаниламидами.
Тинидазол не следует применять сочетанно с этионамидом.
Отмечается ускорение метаболизма тинидазола при сочетанном применении с фенобарбиталом.
Тинидазол может потенцировать эффекты непрямых антикоагулянтов (вплоть до необходимости коррекции дозы последних).
При одновременном приеме тинидазола с этиловым спиртом возможно возникновение дисульфирамоподобной реакции.
Передозировка
При использовании завышенных доз тинидазола у пациентов могут наблюдаться головная боль, тахикардия и возбуждение. При тяжелой интоксикации также возможно появление одышки, гипотонии, астматического дыхания и шока.
При передозировке тинидазола назначают симптоматическое лечение, а также антишоковую терапию и реанимационные мероприятия (при необходимости).
Условия хранения
В сухом месте, вне доступа детей.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Амебиаз (A06)
Жиардиаз лямблиоз (A07.1)
Трихомоноз (A59)
Язва желудка (K25)
Язва двенадцатиперстной кишки (K26)
Другие уточненные профилактические меры (Z29.8)
Острая амебная дизентерия (A06.0)
Амебный абсцесс печени (A06.4)
Амебиаз неуточненный (A06.9)
Септицемия неуточненная (A41.9)
Кожный лейшманиоз (B55.1)
Пневмония без уточнения возбудителя (J18)
Абсцесс легкого и средостения (J85)
Пиоторакс (J86)
Острый гингивит (K05.0)
Перитонит (K65)
Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная (L08.9)
Инфекционный миозит (M60.0)
Сальпингит и оофорит неуточненные (N70.9)
Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (N71)
Другие уточненные воспалительные болезни влагалища и вульвы (N76.8)
Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках (T79.3)
Хирургическая практика (Z100)
АТХ:
P01A B02