Тамсулозин

Латинское название: 

Tamsulosinum

Химическое название

(-)-(R)-5-[2-[[2-(О-этоксифенокси)этил]амино]пропил]-2-метоксибензолсульфонамид (в основном данное вещество используется в виде гидрохлорида)

Химическая формула: 

C20H28N2O5S

Характеристика

Порошок белого цвета, кристаллической природы, который обладает плохой растворимостью в эфире, воде, этаноле, уксусной ледяной кислоте и метаноле.

Фармакологическое действие

Вещество обладает антидизурическим и альфа-адренолитическим действием.

 

Фармакодинамика

Вещество избирательно блокирует альфа-1 рецепторы в предстательной железе, что приводит к расслаблению гладких мышц шейки мочевого пузыря и предстательной железы, улучшению потока мочи и снижению симптомов ДГПЖ (доброкачественная гиперплазия предстательной железы).

Вещество после употребления влияет на работу мускулатуры предстательной железы, снижая ее тонус. Также улучшает отток мочи, снижая тонус простатической части уретры и шейки мочевого пузыря. Симптомы раздраженных мочевыводящих путей постепенно подавляются.

Терапевтический эффект в полной мере можно оценить после минимального двухнедельного курса.

 

Фармакокинетика

Абсорбция: полностью абсорбируется после перорального приема.

Распространение: исследования предполагают распространение во внеклеточные жидкости и большинство тканей, включая почки, простату, желчный пузырь, сердце, аорту и подкожный жир, с минимальным распределением в головной мозг, спинной мозг и яички. Препарат широко связан с белками плазмы.

Метаболизм: метаболизируется в печени, менее чем на 10 % вещество выводится в неизменном виде, однако фармакокинетический профиль метаболитов не был установлен.

Метаболиты подвергаются интенсивному конъюгированию с глюкуронидом или сульфатами перед экскрецией.

Экскреция: выделяется в основном с мочой (76 %); около 21 % выделяется с фекалиями. Период полувыведения составляет от 5 до 7 часов.

Показания к применению

ДГПЖ (доброкачественная гиперплазия предстательной железы).

Способ применения

Суточная дозировка составляет 0,4 мг. Употребляется 1 р./сут. Рекомендуется употреблять тамсулозин через 30 минут после завтрака приблизительно в одно и то же время суток. Если не наблюдается ожидаемого терапевтического ответа на эту дозу после 2–4 недель терапии, дозу увеличивают до 0,8 мг 1 р./сут. В случае отсутствия терапевтического эффекта лечащий врач должен пересмотреть схему терапии, а также учесть возможность неправильно установленного диагноза и назначить повторную диагностику.

Если терапия с рекомендуемой дозой 0,8 мг/сутки прерывается в течение нескольких дней, то она должна возобновляться с дозой 0,4 мг/сутки.

Важно: назначать вещество в терапевтических целях может только лечащий врач, учитывая особенности организма и назначая соответствующую дозировку в индивидуальном порядке.

Побочные действия

Органы и системы организма

Возможная реакция организма на препарат

ЦНС

Астения, легкое головокружение, мигрень, проблемы со сном

ЛОР-органы

Фарингит, ринит, синусит, сухой кашель

ЖКТ

Диарея, легкая тошнота

Мочеполовая система

Снижение либидо, аномальная эякуляция

Костно-мышечная система

Боль в спине

Другое

Амблиопия, инфекционные заболевания, ухудшение состояния зубов, аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, ангиодистрофия), боль в груди, обморок

Противопоказания

Категорически не рекомендуется прием рассматриваемого вещества при наличии:

  • гиперчувствительности;
  • ортостатической гипотензии;
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • выраженной печеночной недостаточности.

Особенности применения

Ортостатическая гипотензия, почечная недостаточность

Тамсулозин следует использовать с осторожностью у пациентов с ортостатической гипотензией, головокружением. Признаки и симптомы ортостаза (постуральная гипотония, головокружение) чаще отмечались у пациентов, получавших вещество, чем у пациентов, получавших плацебо. Как и при применении других альфа-адренергических блокирующих агентов, существует потенциальный риск возникновения обморока, и пациенты должны быть предупреждены, чтобы избежать травматически опасных ситуаций при падении, вызванном внезапной потерей сознания. Пожилым пациентам и пациентам с почечной недостаточностью необходимо внимательно следить за степенью гипотензивного эффекта (особенно при приеме первой дозы).

 

Рак простаты

Рак предстательной железы и доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) обладают схожими симптомами, и часто два этих заболевания сосуществуют. Пациентов необходимо тщательно обследовать до начала терапии тамсулозином, чтобы исключить либо подтвердить наличие рака предстательной железы, что кардинально может изменить схему лечения.

 

Печеночная недостаточность

Использование терапии с рассматриваемым веществом не изучалось у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Поскольку тамсулозин интенсивно метаболизируется, осторожное введение вещества (с использованием более низкой дозы) является разумным у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

 

Беременность

Тамсулозин является веществом, одобренным для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы у мужчин; нет данных о применении его у категории беременных женщин.

 

Грудное вскармливание

Тамсулозин является веществом, одобренным для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы у мужчин; нет данных о применении у женщин, кормящих грудью. Информация о наличии тамсулозина в материнском молоке, влиянии вещества на грудное вскармливание или влиянии на производство молока – отсутствует.

 

Дети, младенцы

Тамсулозин является веществом, одобренным для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы у мужчин; препарат не предназначен для использования у детей. Имеются ограниченные клинические данные относительно использования данного вещества у педиатрических больных для немаркированных целей.

Данных о применении тамсулозина у младенцев нет.

 

Окулярная хирургия

Пациенты, получавшие или ранее получавшие лечение тамсулозином или другими блокаторами альфа-1 рецепторов, могут подвергаться риску синдрома интраоперационной флоппи-диафрагмы (ИФИС) во время операции по катаракте (офтальмохирургия). Офтальмологи должны быть готовы к возможным изменениям в хирургической технике: такой, как использование ирисовых крючков, диафрагменных расширительных колец или вязкоупругих веществ. Необходимость прекращения альфа-1-блокаторной терапии до операции по удалению катаракты не установлено. Тем не менее, рекомендуется избегать начала новой терапии тамсулозином у пациентов, которым назначено хирургическое вмешательство при лечении катаракты.

 

Приапизм

Редко (вероятно, менее 1 из 50000) тамсулозин, как и другие альфа-адренергические антагонисты, вызывал приапизм (стойкая болезненная эрекция полового члена, не связанная с сексуальной активностью). Приапизм, если его не лечить быстро, может привести к необратимому повреждению кавернозной ткани полового члена. Пациенты, у которых наблюдается эрекция длительностью более 4 часов (не зависимо от степени выраженности и присутствия болевого синдрома), должны обратиться за неотложной медицинской помощью.

 

Гериатрические пациенты

Тамсулозин может вызывать ортостатическую гипотензию с сопутствующим головокружением или обмороком. Гериатрические пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем из-за возможности возникновения гипергипотензивных эффектов (например, эффект первой дозы).

Вещество обладает конкретными и ограниченными показаниями к применению – нарушение мочеиспускания, обусловленное диагностированной ДГПЖ.

Пациентам следует периодически оценивать степень воздействия вещества на выраженность и наличие симптомов исходной патологии, а также на переносимость лечения.

Взаимодействие с другими действующими веществами

  1. Ацебутолол: тамсулозин не потенцировал гипотензивные эффекты атенолола. Однако, поскольку симптомы ортостаза чаще регистрируются у пациентов, получавших тамсулозин чем плацебо, существует потенциальный риск повышенного гипотензивного эффекта при совместном введении с антигипертензивными агентами.
  2. Ацетаминофен; хлорфенирамин; декстрометорфан; фенилэфрин: соблюдайте осторожность при введении тамсулозина с умеренным ингибитором CYP2D6, таким как хлорфенирамин. Вещество интенсивно метаболизируется пептидами CYP2D6. В клинической практике сопутствующее применение сильного ингибитора CYP2D6 приводила к увеличению воздействия тамсулозина; взаимодействия с умеренными ингибиторами CYP2D6 не оценивались. Если сопутствующее применение необходимо, следует внимательно следить за состоянием пациента, в частности за увеличением побочных эффектов.
  3. Димедрол: соблюдайте осторожность при введении тамсулозина с умеренными ингибиторами CYP2D6. Вещество интенсивно метаболизируется CYP2D6 и CYP3A4. Димедрол является ингибитором CYP2D6.
  4. Пропоксифен: плазменные концентрации тамсулозина могут быть увеличены при одновременном использовании пропоксифена. Тамсулозин интенсивно метаболизируется пептидами CYP2D6 и CYP3A4. В клинической оценке сопутствующая терапия сильным ингибитором CYP3A4 приводила к значительному увеличению воздействия тамсулозина. Поэтому следует избегать одновременного использования препаратов, которые ингибируют как CYP2D6, так и CYP3A4 (такие, как пропоксифен).
  5. Амлодипин: сопутствующее введение вещества с другими антигипертензивными агентами может вызывать аддитивные гипотензивные эффекты. Кроме того, дилтиазем, никардипин и верапамил могут увеличивать концентрацию тамсулозина в плазме посредством ингибирования CYP3A4. Это взаимодействие может быть терапевтически выгодным, но дозировки должны быть соответствующим образом скорректированы.

Передозировка

Передозировка может привести к гипотонии. Для устранения симптоматики проводят симптоматическую терапию, диализ в данном случае бесполезен. Важно, следить в период восстанавливающей терапии следить за состоянием почек и работой сердечно-сосудистой системы.

Условия хранения

Хранить вещество при температуре воздуха до 25 градусов Цельсия, в сухом месте.

Беречь от детей.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

G04CA02