Рибофлавин
Латинское название:
Riboflavinum
Химическое название
7,8-Диметил-10-(D-1-рибитил)изоаллоксазин (и в виде натрия монофосфата)
Химическая формула:
C17H20N4O6
Характеристика
Кристаллический порошок желто-оранжевого цвета, обладающий горьким вкусом и специфическим запахом. Неустойчив на свету, слабо растворяется в спирте и воде.
Фармакологическое действие
Рибофлавин – витамин В2, является частью флавинадениндинуклеотида и флавинмононуклеотида, играет роль коэнзима для D-аминокислотной оксидазы и цитохромредуктазы. Рибофлавин является одним из регуляторов углеводного обмена, а также обмена белков и жиров, принимает участие в процессах синтеза гемоглобина и обеспечении нормальной функции глаза. Кроме того, рибофлавин оказывает влияние на функцию и морфологию центральной и периферической нервной системы, принимает участие в процессе фагоцитоза и синтеза эритропоэтина.
Потребность в рибофлавине может значительно отличаться у различных людей, что связано с количеством поступающего с пищей рибофлавина и особенностями метаболизма.
Фармакокинетика
Вещество быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте, в сыворотке связывается белками. Превращается в печени. Экскретируется преимущественно почками в виде производных, количество рибофлавина, выводимого в неизменном виде, увеличивается при передозировке. Средний показатель времени полувыведения составляет порядка 1,1–1,4 часа. Отмечается кумуляция рибофлавина в почках и печени. При гемодиализе уровень рибофлавина в сыворотке снижается.
Показания к применению
Рибофлавин применяют в терапии пациентов с гипо- и арибофлавинозом эндогенного или экзогенного генеза, конъюнктивитом, гемералопией, кератитом, иритом, катарактой, помутнением роговицы, лучевой болезнью, ранами, которые продолжительное время не заживают, хейлитом, астенией, глосситом, угловым стоматитом, зудящим дерматозом, нейродермитом, экземой, себореей, фотодерматозом, кандидозом, красными угрями.
Рибофлавин может применяться в комплексном лечении пациентов с вирусным гепатитом А, циррозом печени, хронической формой гепатита, анемией, гипотрофией и лейкозом.
В качестве профилактики рибофлавин рекомендуют пациентам со сниженной абсорбцией, повышенной потребностью или значительной элиминацией рибофлавина, в том числе при острой недостаточности сердца и дыхательной системы, гипоксии, ожоговой болезни, недостаточности углеводного и белкового питания, обморожениями, острыми заболеваниями инфекционной этиологии.
Способ применения
Рибофлавин выпускают в виде пероральных и парентеральных лекарственных препаратов.
Пероральное применение рибофлавина
Дозы рибофлавина могут варьироваться в зависимости от показаний, переносимости и полученного клинического эффекта.
Взрослым пациентам обычно рекомендуется назначение 3 мг рибофлавина трижды в сутки с целью предупреждения дефицита витамина В2 в организме, а также при состояниях, которые увеличивают потребность в витамине В2.
При гиповитаминозе В2 рекомендуется назначение 6–9 мг трижды в сутки взрослым пациентам и 3-9 мг трижды в сутки пациентам старше 4 лет. Средняя продолжительность курса приема рибофлавина – 1 месяц, однако при необходимости специалист может увеличить продолжительность курса терапии.
Наивысшая суточная доза рибофлавина для пациентов младшего возраста – 9 мг, курсовая – 270 мг.
Парентеральное применение рибофлавина
В парентеральных формах может применяться рибофлавина мононуклеотид. Допускается внутримышечное и подкожное введение препаратов рибофлавина.
Взрослым пациентам обычно назначают введение 0,01 г активного вещества 1 раз в сутки курсом до 10–15 дней. Пациентам младшего возраста дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела (средний коридор дозы для пациентов младшего возраста 0,005–0,01 г рибофлавина), разовую дозу вводят на протяжении 3–5 дней подряд, после чего переходят на введение разовой дозы 2–3 раза в неделю.
Побочные действия
При терапии рибофлавином возможно появление реакций гиперчувствительности.
При лечении рибофлавином у пациентов отмечается окрашивание мочи в ярко-желтый цвет (данных эффект не является клинически значимым и не требует отмены рибофлавина).
Противопоказания
Рибофлавин противопоказан при гиперчувствительности.
Рибофлавин не применяют в лечении пациентов с нефролитиазом и идиосинкразией.
Особенности применения
В период беременности рибофлавин может применяться как в монотерапии, так и в комплексе с прочими витаминами в составе специальных препаратов. Строго запрещено превышение дозы рибофлавина в период беременности.
В педиатрии рибофлавин следует применять только в составе препаратов, рассчитанных на возрастную группу ребенка.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Применение рибофлавина может приводить к получению ложных результатов отдельных лабораторных исследований, в том числе возможно получение ложных результатов при определении катехоловых аминов флуориметрическим методом.
Возможно снижение эффективности рибофлавина и усиление его элиминации при сочетанном применении с имизином, аминазином и амитриптилином.
Отмечается ускорение метаболизма рибофлавина при одновременном использовании с тиреоидными гормонами.
М-холиноблокаторы при сочетанном использовании усиливают абсорбцию и повышают биодоступность рибофлавина.
Допускается одновременное использование рибофлавина с анаболиками, антигипоксантами и противоанемическими препаратами.
Рибофлавин снижает вероятность появления и интенсивность выраженности побочных эффектов хлорамфеникола.
Рибофлавин при одновременном использовании может снижать активность тетрациклиновых антибиотиков.
Передозировка
Данные о передозировке рибофлавина отсутствуют.
Условия хранения
В сухом месте, защищенном от света, вне доступа детей.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Недостаточность других витаминов группы В (E53)
Неврастения (F48.0)
Другие острые конъюнктивиты (H10.2)
Хронический конъюнктивит (H10.4)
Кератит (H16)
Язва роговицы (H16.0)
Острый и подострый иридоциклит (H20.0)
Хронический иридоциклит (H20.1)
Старческая катаракта (H25)
Другие катаракты (H26)
Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках (K73)
Острый гепатит A (B15)
Кандидоз (B37)
Белково-энергетическая недостаточность неуточненная (E46)
Недостаточность рибофлавина (E53.0)
Конъюнктивит неуточненный (H10.9)
Рубцы и помутнение роговицы (H17)
Иридоциклит (H20)
Субъективные зрительные расстройства (H53.1)
Стоматит и родственные поражения (K12)
Болезни губ (K13.0)
Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта (K13.7)
Глоссит (K14.0)
Фиброз и цирроз печени (K74)
Нарушения всасывания в кишечнике (K90)
Атопический дерматит (L20)
Себорейный дерматит (L21)
Дерматит неуточненный (L30.9)
Другие острые изменения кожи, вызванные ультрафиолетовым излучением (L56)
Розацеа (L71)
Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках (L98.4)
Недомогание и утомляемость (R53)
Открытая рана неуточненной области тела (T14.1)
Неуточненные эффекты излучения (T66)
АТХ:
A11H A04