Рамиприл
Латинское название:
Ramiprilum
Химическое название
(2S,-[1-[R*(R*), 2альфа, 3а бета, 6а бета]]-1-[2-[[1-(этоксикарбонил)-3-фенилпропил]амино]-1-оксопропил]октагидроциклопента[b]пиррол-2-карбоновая кислота
Химическая формула:
C23H32N2O5
Характеристика
Порошок кристаллообразный белого цвета, без ярко выраженного запаха. Растворимость: полярные органические растворители и буферные водные растворы.
Фармакологическое действие
Рамиприл оказывает на организм кардиопротективное, вазодилатирующее, гипотензивное и натрийуретическое действие.
Фармакодинамика
Рамиприл является ингибитором АПФ, сходным с беназеприлом, фозиноприлом и квинаприлом. Неактивное пролекарство, которое превращается в фармакологически активный рамиприлат при метаболизме в печени.
Механизм гипотензивной фармакологической активности данного средства заключается в следующем.
Наблюдается конкурентное ингибирование активности АПФ, что, в свою очередь, влечет снижение интенсивности превращения AT I в AT II, который характеризуется выраженной сосудосуживающей способностью.
Результатом снижения образования AT II является гипосекреция альдостерона и активация ренина в плазме.
Под действием рамиприла и его метаболитов наблюдается снижение выраженности биотрансформации брадикинина.
Эффективность данного вещества при ряде нарушений со стороны сердца и сосудов подтверждена экспериментально путем изучения количества зафиксированных инфарктов миокарда и ишемических инсультов на фоне ХСН и других кардиопатологий. Также доказано значительное снижение показателей смертности у пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями на фоне применения рамиприла.
Фармакокинетика
Абсорбционная способность: от 50 до 60 % абсорбируется после перорального приема.
Метаболизм: рамиприл почти полностью метаболизируется в печени до рамиприлата, который обладает в шесть раз более выраженным AПФ-ингибирующим эффектом, чем исходное вещество.
Распределение: рамиприл составляет 73 %, а рамиприлат – 56 % сывороточного белка.
Экскреция: 60 % вещества выводится из организма с мочой и 40 % с фекалиями (в основном рамиприл выделяется в виде биотрансформационных продуктов). Менее 2 % принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного вещества.
Показания к применению
Используется для лечения легкой и тяжелой гипертонии. Может использоваться для лечения ХСН, в том числе после инфаркта миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой (в случае развития застойной сердечной недостаточности в течение нескольких дней после перенесенного инфаркта миокарда). Для снижения возможности возникновения инфаркта миокарда и инсульта у лиц с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний, которые могут привести к летальности. Может использоваться для замедления прогрессирования различных заболеваний почек у лиц с гипертонией, сахарным диабетом и микроальбуминурией или открытой нефропатией.
Способ применения
Рамиприл предназначен для перорального применения. Начальная дозировка варьируется от 1,25 до 2,5 миллиграмм в сутки. Количество приемов в сутки: 1–2. При относительно медленной положительной динамике допускается незначительное увеличение дозы (в случае наличия медицинских показателей). Поддерживающая дозировка подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке, учитывая показания и эффективность терапии.
Побочные действия
При правильно подобранной дозировке побочные эффекты проявляются редко. Среди которых стоит отметить:
|
Системы, органы |
Неблагоприятные воздействия приема рамиприла |
|
Сердечно-сосудистая система |
Тахикардия, артериальная гипотензия |
|
ЦНС |
Резкие перепады настроения, нарушение сна, приступы головной боли, слабость и головокружение |
|
ЖКТ |
Панкреатит, рези в области живота, стоматит, запор или диарея, снижение аппетита |
|
Дыхательная система |
Синусит или бронхит, кашель с отсутствием мокроты |
|
Мочевыделительная система |
Резкое увеличение показателей мочевины и креатинина в крови, протеинурия (вероятность возникновения перечисленных эффектов напрямую зависит от состояния мочевыделительной системы пациента) |
|
Кроветворение |
Анемия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз |
|
Лабораторные показатели |
Гипонатриемия, гипокалиемия |
|
Аллергия |
Отеки, сыпь, зуд и иные признаки повышенной чувствительности к веществу |
|
Прочее |
Алопеция, импотенция (эректильная дисфункция), резкие боли в мышцах и судороги |
Противопоказания
Противопоказан пациентам, гиперчувствительным к ингибиторам АПФ. Запрещено проводить терапию с рассматриваемым действующим веществом пациентам с нарушенной функцией почек и печени (в том числе после проведения трансплантации почки), с первичным гиперальдостеронизмом, гиперкалиемией, стенозом устья аорты.
А также противопоказаниями являются: период лактации и беременности, возраст до 18 лет.
Особенности применения
Беременность и лактация: рассматриваемое действующее вещество категорически запрещено для лечения женщин в период беременности (вне зависимости от триместра) и в период лактации. На период терапии от грудного кормления требуется отказаться.
Почечная и печеночная недостаточность: при наличии выраженной недостаточности печени или почек хронического, или приобретенного типа, прием рамиприла является крайне нежелательным, так как процесс метаболизма происходит в печени, а выводится вещество преимущественно через почки.
Педиатрические пациенты: безопасность и эффективность у детей не установлены – следовательно, терапия с применением рамиприла допускается с наступлением совершеннолетнего возраста.
Гериатрические пациенты: никаких возрастных различий в безопасности или эффективности не наблюдалось.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Диуретики: может вызывать чрезмерную гипотензию при совместном использовании. Перестать употреблять диуретик или уменьшить дозировку рамиприла по мере необходимости.
Литий: повышает уровень лития в крови и токсичность лития. Мониторинг уровня лития в крови и, соответственно, дозирования.
Калийсберегающие диуретики, добавки калия: могут привести к гиперкалиемии. Важно контролировать уровни калия в крови.
Калийсодержащие заменители соли: могут вызывать гиперкалиемию. Рекомендуется отказаться от использования вместе.
Воздействие солнца: солнечные лучи могут вызвать реакцию светочувствительности. Рекомендуется получить консультацию лечащего врача и принять меры предосторожности.
Передозировка
Наиболее распространенным признаком является гипотония. Также зафиксированы случаи: тромбоэмболических осложнений инфаркта, ангионевротической отечности, нарушений мозгового кровообращения.
Для устранения симптоматики передозировки необходимо уменьшить принимаемую дозу или вовсе отменить прием вещества. Первая медицинская помощь: промывание желудка, введение ИРНХ (изотонического раствора натрия хлора), прием адсорбирующих препаратов, проведение симптоматической терапии.
Условия хранения
Хранить рамиприл в сухом, затемненном, хорошо проветриваемом месте, без доступа детей.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)
Застойная сердечная недостаточность (I50.0)
Вторичная гипертензия (I15)
Реноваскулярная гипертензия (I15.0)
Хроническая ишемическая болезнь сердца (I25)
Сердечная недостаточность неуточненная (I50.9)
Хронический нефритический синдром (N03)
Гломерулярные поражения при сахарном диабете Е10-Е14 с общим четвертым знаком .2 (N08.3*)
АТХ:
C09AA05