Платифиллин
Латинское название:
Platyphyllinum
Химическое название
3-Этилиден-6-гидрокси-5,6-диметилпергидро-1,8-диоксациклододека [2,3,4-gh] пирролизин-2,7-дион (в виде гидротартрата)
Химическая формула:
C18H27NO5
Характеристика
Кристаллический порошок белого цвета, обладающий горьким вкусом, который легко растворим в воде и слабо растворим в спирте. рН 0,2% раствора составляет 3,6–4,0.
Фармакологическое действие
Платифиллин обладает вазодилатирующим, спазмолитическим и седативным эффектом. Платифиллин приводит к блокаде М-холинорецепторов и обладает прямым расслабляющим влиянием на гладкомышечный слой внутренних органов.
При приеме платифиллина регистрируется снижение тонуса гладкомышечного слоя желчного пузыря и желчных протоков, вазодилатация, а также расслабление мышц бронхов и мидриаз. Также платифиллин оказывает седативное действие, в частности снижает активность сосудодвигательного центра, что, наряду с расслаблением гладкомышечного слоя сосудов, приводит к значительному снижению артериального давления и вазодилатации.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется в ЖКТ, при введении подкожно быстро всасывается в системный кровоток из подкожной клетчатки. Активное вещество хорошо проходит через гистогематические барьеры, а также синаптические и клеточные мембраны. При использовании высоких доз платифиллина возможна его кумуляция в тканях ЦНС (при правильном подборе дозы накопления платифиллина в организме не отмечается). Экскретируется печенью и почками.
Показания к применению
Платифиллин применяют в качестве спазмолитического и холинолитического активного вещества у пациентов со спастическими состояниями внутренних органов, в том числе при спазмах мускулатуры кишечника, желудка, мочеточников, желчного пузыря и желчных протоков. Платифиллин может использоваться при рефлюкс-эзофагите, панкреатите, дискинезии желчевыводящих путей, панкреатической коме.
Платифиллин может назначаться пациентам с язвенными поражениями ЖКТ и коликой, в том числе кишечной, почечной или печеночной коликой (в качестве холинолитического и спазмолитического препарата).
Платифиллин может применяться у пациентов с бронхиальной астмой.
Активное вещество применяется в терапии пациентов с повышенным тонусом и спазмом гладкомышечного слоя сосудов, в том числе при стенокардии, гипертонической болезни, нарушениях церебрального кровотока, брадиаритмии и ангиотрофоневрозах.
Платифиллин может использоваться в офтальмологической практике при необходимости расширения зрачка.
Платифиллин может применяться у пациентов с интоксикацией борной кислотой, ацетоном, резерпином, мышьяком и кислотами.
Способ применения
Платифиллин применяют перорально и парентерально.
Пероральное использование платифиллина
При курсовой терапии доза подбирают индивидуально, в зависимости от показаний, а также эффективности терапии и переносимости пациентом активного вещества.
Большинству пациентов рекомендуется назначение 0,003–0,005 г платифиллина дважды или трижды в сутки курсом до 15–20 дней.
Пациентам младшего возраста назначают не более 0,0002–0,003 г платифиллина дважды или трижды в сутки на протяжении 10–20 дней.
Наивысшие рекомендованные дозы для взрослых составляют 0,01 г разово и 0,03 г суточно.
Парентеральное применение платифиллина
Платифиллин для парентерального применения выпускают в форме раствора в ампулах или шприц-тюбиках. При использовании платифиллина в форме препарата в шприц-тюбиках следует тщательно соблюдать инструкцию по использованию данной лекарственной формы.
Растворы платифиллина вводят подкожно. Дозы активного вещества определяют индивидуально.
Пациентам с коликой (в том числе почечной, кишечной или печеночной), бронхиальной астмой, язвенными поражениями ЖКТ с выраженным болевым синдромом, а также периферическим и церебральным ангиоспазмом рекомендуется введение 1–2 мл раствора платифиллина 0,2% до 2 раз в сутки.
При спастической боли платифиллин может назначаться в дозе 1 мл 0,2% раствора ежедневно, курсом до 1 месяца.
При подкожном введении не следует назначать более 0,01 г разово и 0,03 г суточно.
Побочные действия
При применении платифиллина у пациентов возможно появление нежелательных явлений, чаще всего ассоциированных с основным действием активного вещества, в том числе:
- ССС: тахикардия (в том числе рефлекторная тахикардия, ассоциированная с вазодилатацией и снижением артериального давления).
- ЖКТ: атония кишечника, сухость во рту.
- ЦНС: головокружение, возбуждение.
- Органы чувств: нарушения аккомодации, расширение зрачков.
- Мочевыделительная система: затрудненное мочеиспускание.
Отмечается корреляция между частотой и тяжестью нежелательных эффектов и дозой платифиллина (при применении более высоких доз риск побочных эффектов увеличивался).
Противопоказания
Платифиллин не применяют при гиперчувствительности.
Платифиллин противопоказан пациентам с глаукомой, паралитической непроходимостью и атонией кишечника.
Активное вещество не применяют у пациентов с функциональной недостаточностью мочевыделительной и гепатобилиарной систем.
Запрещено назначение платифиллина пациентам с язвенным колитом, гипертрофией предстательной железы и миастенией.
Особенности применения
Необходима осторожность при использовании платифиллина у пациентов с гипертиреозом, выраженными патологиями сердечно-сосудистой системы, а также хроническими формами заболеваний дыхательной системы (особенно легких).
Пациентам с миастенией, рефлюкс-эзофагитом, а также грыжей пищеводного отверстия диафрагмы платифиллин рекомендуют с осторожностью.
Пациентам старше 75 лет платифиллин следует рекомендовать только под контролем специалиста и после тщательной оценки рисков. Сообщалось о нарушениях памяти у пожилых пациентов, продолжительно получавших платифиллин.
Женщинам в период беременности платифиллин может быть назначен по жизненным показаниям.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Допускается сочетанное использование платифиллина с седативными и гипотензивными препаратами у пациентов с ангиоспазмами.
Отмечается пролонгация эффектов сульфата магния, фенобарбитала и этаминала-натрия при сочетанном применении с платифиллином.
Платифиллин является антагонистом прозерина.
Отмечается усиление эффектов пероральных блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, рибофлавина и дигоксина при сочетанном приеме с платифиллином (вследствие снижения перистальтики и усиления абсорбции данных препаратов).
Отмечается усиление мидриаза при сочетанном использовании платифиллина с адреномиметиками.
Сочетанное использование активного вещества с нитратами усиливает повышение внутриглазного давления.
Допускается сочетанное использование кофеина с платифиллином у пациентов с церебральными ангиоспазмами.
Разрешено одновременное использование платифиллина с кордиамином и диафиллином.
Отмечается снижение выраженности нежелательных эффектов морфина (в том числе рвоты, тошноты и брадикардии, ассоциированных с приемом морфина) и верапамила (в том числе брадикардии, ассоциированной с приемом верапамила) при сочетанном применении с платифиллином.
Трициклические антидепрессанты, дифенгидрамин, амизил, хинидина сульфат, дизопирамид, новокаинамид, ингибиторы моноаминооксидазы, изониазид и мидантан при сочетанном приеме потенцируют антихолинергическую активность.
Передозировка
При использовании завышенных доз платифиллина у пациентов возможно появление нарушений глотания, охриплости голоса, расширения зрачков с отсутствием реакции на световые раздражители, гипертермии, тахикардии, гиперемии кожного покрова, сухости во рту, нарушений аккомодации, нарушений мочеиспускания, одышки. При значительной передозировке возможно развитие возбуждения ЦНС с дальнейшим угнетением, галлюцинаций, пареза кишечника, нарушений сознания, дыхательной недостаточности, судорожного синдрома и острой задержки мочи.
При передозировке платифиллина показано проведение форсированного диуреза, а также назначение ингибиторов холинэстеразы, в том числе галантамина, физостигмина или прозерина, которые способствуют снижению выраженности пареза кишечника и тахикардии, развившихся на фоне интоксикации платифиллином. При умеренном возбуждении ЦНС и слабо выраженных судорогах пациенту рекомендуется введения магния сульфата, при тяжелых состояниях рекомендуется проведение оксигенотерапии, введение оксибутирата натрия. При необходимости проводят искусственную вентиляцию легких.
Условия хранения
В сухом месте, вдали от солнечных лучей.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Кератит (H16)
Острый и подострый иридоциклит (H20.0)
Хронический иридоциклит (H20.1)
Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)
Стенокардия [грудная жаба] (I20)
Астма (J45)
Язва желудка (K25)
Язва двенадцатиперстной кишки (K26)
Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках (K31.3)
Желчнокаменная болезнь [холелитиаз] (K80)
Острый холецистит (K81.0)
Хронический холецистит (K81.1)
Почечная колика неуточненная (N23)
Первичная дисменорея (N94.4)
Вторичная дисменорея (N94.5)
Другие и неуточненные боли в области живота (R10.4)
Травма глаза и глазницы (S05)
Обследование глаз и зрения (Z01.0)
Диагностика/средства диагностики болезней глаза (H599*)
Вторичная гипертензия (I15)
Гастроэзофагеальный рефлюкс (K21)
Дискинезия кишечника (K59.8.1)
Камни желчного протока без холангита или холецистита (K80.5)
Дискинезия желчного пузыря и желчных путей (K82.8.0*)
Острый панкреатит (K85)
Другие хронические панкреатиты (K86.1)
Брадикардия неуточненная (R00.1)
Боль в области сердца (R07.2)
Боли, локализованные в верхней части живота (R10.1)
Другая постоянная боль (R52.2)
Мышьяка и его соединений (T57.0)
Неуточненного вещества (T65.9)
АТХ:
A03A X