Пирацетам
Латинское название:
Piracetam
Химическое название
2-Оксо-1-пирролидинацетамид
Химическая формула:
C6H10N2O2
Характеристика
Кристаллический порошок белого цвета с горьковатым вкусом и специфическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало – в спирте.
Фармакологическое действие
Пирацетам – лекарственное вещество, которое обладает выраженным ноотропным действием (способностью стимулировать умственную деятельность и когнитивные функции головного мозга, повышать память и защитную функцию мозга от негативного влияния различных экзогенных и эндогенных факторов).
Фармакодинамика
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что, в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
Вещество влияет на постсинаптические рецепторы, способствует лучшему кровообращению в мозге; улучшает память и работу мозга как у здоровых, так и у больных лиц. Повышает умственную работоспособность и концентрацию внимания.
Восстанавливает ткани мозга после его повреждения различными внутренними факторами.
Пирацетам имеет прямое влияние на эритроциты, восстанавливает их структуру при серповидно-клеточной анемии, а также предотвращает повышенную агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
После перорального применения всасывается из ЖКТ и проникает практически во все ткани организма, среди которых ткани коры головного мозга, где вещество и накапливается. Биодоступность пирацетама достигает приблизительно 100%. Чем выше доза принятого вещества или количества его приемов, тем выше его максимальная концентрация в плазме крови и спинномозговой жидкости (СМЖ). С белками плазмы не связывается. Печенью не метаболизируется. T1/2 не меняется в зависимости от пути введения вещества и составляет 4–5 ч (из плазмы), около 8,5 ч – из СМЖ. Выводится почками в неизмененном виде. Время выведения вещества увеличивается при наличии почечной недостаточности.
Показания к применению
Патологические состояния, связанные с ухудшением памяти и интеллектуальной способности мозга; уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов; снижение концентрации внимания; алкозависимость.
Способ применения
Дозу вещества и лекарственную форму назначает врач, исходя из симптоматики и клиники заболевания.
Вещество применяется перорально, а также в виде в/в и в/м введения.
Прием пищи частично снижает биодоступность пирацетама (ЛФ для перорального применения), поэтому его следует принять перед едой, запивая таблетки/капсулы достаточным количеством жидкости.
При невозможности приема пирацетама через рот, вещество назначается в виде инъекций, которые необходимо вводить капельно и очень медленно.
В тяжелых случаях пирацетам вводится в количестве 10–12 г/сут. в начале лечения. В дальнейшем доза вещества уменьшается с переходом на пероральное применение. Изначальная доза пирацетама для приема внутрь составляет 800 мг/сут. и постепенно уменьшается до 400 мг/сут. после улучшения состояния пациента. Суточная норма вещества при использовании в педиатрии составляет 30–50 мг.
Продолжительность терапии устанавливается индивидуально и длится, как правило, от 2–3 нед. и до 2–6 мес. Лечение проводится курсами с периодичностью в 6 мес.
Необходимо строго придерживаться назначенной дозировки вещества для предотвращения побочных проявлений.
Побочные действия
Как правило, применение вещества переносится достаточно хорошо. Известно, что частота побочных действий увеличивается с приемом вещества в количестве более 5 г/сут.
При терапии пирацетамом возможны следующие неблагоприятные последствия:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные последствия терапии |
|
Иммунная система |
Аллергические реакции (зуд и покраснение кожи, сыпь, отечность, анафилактический шок) |
|
ЦНС |
Нервозность Депрессия Возбуждение Бессонница Дезориентация Тремор Гиперактивность Головная боль Гиперкинезия Неуравновешенность |
|
ЖКТ и пищеварение |
Тошнота Рвота Боль в животе Расстройство стула |
|
Прочие |
Болевые ощущения в месте введения Повышение температуры тела Гипотензия Кровоточивость Усиление либидо |
При появлении признаков неблагоприятных последствий, необходимо проконсультироваться с врачом относительно целесообразности дальнейшего применения вещества или корректировки его терапевтической дозы.
Противопоказания
Противопоказаниями выступают:
- индивидуальная непереносимость;
- болезнь Гентингтона;
- геморрагический инсульт;
- психомоторное возбуждение.
Особенности применения
Не применяется детьми до 3 лет. При назначении вещества в педиатрии необходима корректировка дозы соответственно возрасту и массы тела ребенка.
Вещество нежелательно назначать к применению пациентам с хронической почечной недостаточностью. При хронических заболеваниях печени терапия пирацетамом не запрещена.
Таблетки пирацетама в своем составе содержат сахар, на что следует обратить внимание при назначении вещества больным с наличием сахарного диабета.
Осторожно применяется людьми преклонного возраста. Необходимо постоянно следить за состоянием почек и осуществлять контроль их функциональной активности с помощью лабораторных исследований.
В крайних случаях назначается при тяжелых геморрагических нарушениях, с нарушением кроветворения, риске кровотечений, пациентам в послеоперационном периоде.
В случае появления симптомов перевозбуждения и бессонницы после приема пирацетама рекомендуется исключить его применение в вечернее время и перенести данную дозу на первую половину суток.
Выход из лечения не должен заканчиваться резким прекращением приемов препарата во избежание синдрома «отмены» и прогрессированию заболевания. Необходимо постепенно уменьшать применяемые дозы вещества.
Пирацетам может влиять на скорость реакции водителей транспортных средств и управляющих другими точными механизмами из-за своего свойства угнетать ЦНС и ряда других побочных действий, влияющих на концентрацию внимания, поэтому на время терапии веществом необходимо отказаться от данного вида деятельности.
Отпускается по рецепту врача.
Применение в период беременности и лактации
Безопасность терапии пирацетамом беременных и кормящих женщин не подтверждена надлежащими исследованиями. Данные о тератогенном влиянии отсутствуют. Известно, что вещество проникает сквозь плацентарный барьер и выявляется в грудном молоке. Исходя из этого, лечение пирацетамом пациентов данной группы запрещено. На время лечения рекомендуется приостановить грудное вскармливание и возобновлять его только после консультации с врачом.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Прием пирацетама противопоказан в комбинации с антикоагулянтами, антиагрегантами и ацетилсалициловой кислотой во избежание нарушений в процессах кроветворения и гемостаза.
Запрещено совмещать гормоны щитовидной железы с пирацетамом, поскольку возможно проявление нарушений со стороны НС.
Параллельное применение вещества с аценокумаролом снижает вязкость крови и плазмы.
Противосудорожные средства и нейролептики не меняют своего лечебного действия при одновременной терапии пирацетамом.
Пирацетам хорошо сочетается с сердечно-сосудистыми препаратами для лечения заболеваний сердца, в т.ч. инфаркта миокарда.
Передозировка
Известно, что при употреблении данного вещества в количестве, превышающем назначенную врачом дозу, возможны следующие негативные последствия:
- аллергические реакции;
- рвота;
- диарея;
- нарушение сознания;
- снижение АД;
- гипертермия.
При подозрении на передозировку и при ухудшении общего состояния необходимо прекратить прием вещества и обратиться за врачебной помощью. Лечение – симптоматическое. Применяется промывание желудка с употреблением адсорбентов, а также принимаются профилактические меры по поддержанию артериального давления в рамках нормы.
Гемодиализ приносит лишь частичное очищение плазмы.
Условия хранения
Хранить вдали от детей, при температуре до 25˚С. Беречь от влажности, замораживания и прямых солнечных лучей. По истечению срока хранения вещество не пригодно к употреблению и подлежит утилизации.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Серповидно-клеточные нарушения (D57)
Деменция при болезни Альцгеймера (F00)
Сосудистая деменция (F01)
Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга (F07)
Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости (F10.2)
Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние (F10.3)
Умственная отсталость неуточненная (F79)
Специфические расстройства развития учебных навыков (F81)
Последствия цереброваскулярных болезней (I69)
Вирусная инфекция центральной нервной системы неуточненная (A89)
Деменция неуточненная (F03)
Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами (F04)
Делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами (F05)
Легкое когнитивное расстройство (F06.7)
Постэнцефалитный синдром (F07.1)
Постконтузионный синдром (F07.2)
Органическое расстройство личности и поведения, обусловленное болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга, неуточненное (F07.9)
Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное (F09)
Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние с делирием (F10.4)
Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - психотическое расстройство (F10.5)
Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов (F11)
Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств (F13)
Неорганический психоз неуточненный (F29)
Депрессивный эпизод (F32)
Дистимия (F34.1)
Смешанное тревожное и депрессивное расстройство (F41.2)
Неврастения (F48.0)
Эмоционально неустойчивое расстройство личности (F60.3)
Расстройства привычек и влечений (F63)
Специфические расстройства развития речи и языка (F80)
Нарушение активности и внимания (F90.0)
Расстройства поведения (F91)
Другие формы вторичного паркинсонизма (G21.8)
Миоклонус (G25.3)
Болезнь Альцгеймера (G30)
Эпилепсия неуточненная (G40.9)
Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях I60-I67* (G46*)
Детский церебральный паралич (G80)
Энцефалопатия неуточненная (G93.4)
Нистагм и другие непроизвольные движения глаз (H55)
Внутримозговое кровоизлияние (I61)
Инфаркт мозга (I63)
Церебральный атеросклероз (I67.2)
Другие родовые травмы (P15)
Другие нарушения церебрального статуса новорожденного (P91)
Другие и неуточненные нарушения походки и подвижности (R26.8)
Кома неуточненная (R40.2)
Нарушение ориентировки неуточненное (R41.0)
Ухудшения памяти (R41.3.0*)
Интеллектуально-мнестические нарушения (R41.8.0*)
Головокружение и нарушение устойчивости (R42)
Беспокойство и возбуждение (R45.1)
Заторможенность и замедленная реакция (R46.4)
Дисфагия и афазия (R47.0)
Головная боль (R51)
Недомогание и утомляемость (R53)
Старость (R54)
Внутричерепная травма (S06)
Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами] (T40)
Барбитуратами (T42.3)
Токсические действие алкоголя (T51)
Проблемы, связанные с обучением и грамотностью (Z55)
АТХ:
N06BX03