Пантопразол

Рассматриваемое действующее вещество оказывает на организм противоязвенное фармакологическое действие.

Фармакодинамика

Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, предназначенный для краткосрочной терапии при комплексном лечении и снятии симптоматических проявлений эрозивного эзофагита.

Пантопразол – ингибитор протонного насоса (PPI), который помогает подавлять заключительную стадию продуцирования желудочной кислоты путем образования ковалентной связи с двумя этапами ферментной системы (H+, K+)-АТФазы на секреторной поверхности желудочной теменной клетки. Этот эффект зависит от дозы и приводит к ингибированию как основной, так и стимулированной секреции желудочной кислоты.

После попадания в организм вещество проходит процесс накапливания в канальцах париетальных клеток желудка, после чего проходит процесс трансформации в активную форму – циклический сульфенамид, который образует ковалентную связь (селективное взаимодействие) с H+-K+-АТФазой. Процесс ингибирования H+-K+-АТФазы париетальных клеток, оказывает разрушительное воздействие на перенесение ионов водорода в просвет желудка с париетальных клеток – таким образом, начинается стадия гидрофильной секреции соляной кислоты. В зависимости от выбора дозы и продолжительности курса лечения в разной степени сдерживает стимулированную и базальную селекцию соляной кислоты. Эффективная дозировка колеблется в границах 0,2–2,4 мг/кг. Эффективность вещества наблюдается после абсорбции из щелочной среды тонкого кишечника, в кислой среде вещество инактивируется.

Вещество оказывает антибактериальное действие относительно Хеликобактер пилори, а также стимулирует проявление антихеликобактерного эффекта иных лекарственных средств, которые назначены совместно при комплексном лечении. Терапевтический эффект можно наблюдать сразу после первого применения. Эффект от приема одной дозы сохраняется на протяжении двух суток. Пантопразол позволяет ускорить процесс подавления симптоматики, язвенные образования желудка и двенадцатиперстной кишки быстрее регенерируются. Полное заживление можно наблюдать уже после проведения двухнедельного курса.

Уже после 28 дневного лечения абсолютное заживление язвы двенадцатиперстной кишки замечается практически у 90 % пациентов. Через 28 дней лечения у 88 % больных прослеживается абсолютное заживление язвы желудка. Колебание рецидивирования пептической язвы, после проведенной ранее терапии, составляет около 50 %.

По результатам клинических испытаний, 28-дневная терапия пантопразолом в дозе 40 мг/сутки гарантирует абсолютную ремиссию у 80 % пациентов с гастроэзофагеальным рефлюксным заболеванием 1–2 степени, при продлении курса до 45 дней – у 90 %.

Абсолютная эндоскопическая ремиссия у 55 % детей до 13 лет с гастроэзофагеальным рефлюксным заболеванием 1–2 степени достигается после 28 дневной терапии в суточной дозировке 20 миллиграмм. Терапия в течение 28–45 дней способствует увеличению количества гастрина в крови в полтора раза.

Поддерживающая терапия (до 80 миллиграмм ежедневно, на протяжении трех лет) у пациентов с язвенной болезнью сопровождалась небольшим повышением количества энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток.

Фармакокинетика

Пантопразол хорошо всасывается, что приводит к абсолютной биодоступности около 77 %. Объем распределения: от 11 до 23,6 л. Вещество связывается с белками практически на 98 %.

Пантопразол усиленно метаболизируется в печени посредством ферментативного влияния цитохрома P450 (CYP). Главным метаболическим путем считается деметилирование с дальнейшим сульфатированием. В процессах биотрансформации пантопразола активное участие принимают изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.

После введения одной внутривенной дозы пантопразола здоровым людям (в ходе клинических исследований фармакокинетических особенностей вещества) приблизительно 71 % введенной дозы было выведено из организма с мочой, а 18 % выводилось из организма с фекалиями.

Период полураспада: 1 час.