Нимесулид

Латинское название: 

Nimesulidum

Химическое название

N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид

Химическая формула: 

C13H12N2O5S

Характеристика

НПВС из класса сульфонамидов.

Порошкообразная субстанция желтого цвета, имеющая характерный запах.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее

 

Фармакодинамика

Нестероидное вещество с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами. Оказывает высокую противовоспалительную и противоревматическую активность, селективно ингибируя ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления. В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ.

 

Фармакокинетика

После приема внутрь вещество хорошо всасывается из ЖКТ. Достигает своей наибольшей концентрации в плазме крови через 2–3 ч после приема суспензии и через 1,5–2,5 ч после приема таблетированной формы вещества. Метаболизируется печенью с образованием активного метаболита – 4-гидроксинимесулида (характерно для таблеток) или гидроксинимесулида (при приеме суспензии).

Экскретируется из организма преимущественно с мочой и совсем в незначительном количестве – с фекалиями. 

Показания к применению

Применение нимесулида как в монотерапии, так и в комбинации с другими ЛС показано для лечения острой боли при многих заболеваниях, среди которых следующие патологии:

 

Лекарственная форма вещества

Показания к применению

Гранулы для приготовления суспензии

Боль в спине, пояснице, суставах

Травмы

Тендиниты

Бурситы

Зубная боль

Альгодисменорея

Таблетки

Ревматоидный/псориатический артрит

Остеохондроз

Остеоартроз

Миалгия

Бурситы

Боль при травмах

Зубная боль

Артралгия

Гель для наружного применения

Боль в мышцах

Повреждение и разрывы связок

Ушибы

Способ применения

Применяется перорально и наружно.

Пероральное применение. Вещество в форме капсул принимается после еды.

Взрослым и детям от 12 лет доза вещества составляет 100 мг 2 р./сутки.

Накожное применение. Наносится тонким слоем на область воспаления и осторожно втирается до полного впитывания (интенсивно втирать нельзя). Количество применяемого средства напрямую зависит от площади пораженного участка тела. Интервал между нанесениями должен быть не менее 6 ч. Продолжительность лечения – до 4 недель.

В случае отсутствия симптомов облегчения заболевания лечение необходимо прекратить и проконсультироваться с врачом.

Прекращение лечения не провоцирует так называемого синдрома отмены и не способствует прогрессированию заболеваний, поэтому окончание терапии не требует постепенного уменьшения применяемых доз вещества.

Необходимо строго придерживаться назначенной дозировки вещества для предотвращения нежелательных реакций.

Побочные действия

Побочные реакции проявляются, в основном, из-за некорректного соблюдения назначенной дозировки применяемого вещества или при лечении на протяжении длительного периода.

Риск развития побочных реакций можно свести к минимуму при применении наименьшей эффективной дозы нимесулида в кратчайшие сроки лечения. Противопоказано превышение максимальной терапевтической дозы средства даже при отсутствии симптомов облегчения заболевания.

При терапии нимесулидом возможны следующие неблагоприятные последствия:

 

Органы и системы

Возможные неблагоприятные последствия терапии

ССС и гемостаз

Анемия

Снижение количества тромбоцитов

Повышение АД

Тахикардия

Приливы

ЦНС и органы чувств

Головная боль

Головокружение

Нарушение сна

Нервозность

Сонливость

Снижение остроты зрения

Дыхательная система

Одышка

Бронхоспазм

ЖКТ

Тошнота

Рвота

Нарушение дефекации

Боль в области желудка

Метеоризм

Кровотечение

Язва/перфорация желудка или 12-перстной кишки

Мочеполовая система

Дизурия

Гематурия

Нарушение мочеиспускания

Почечная недостаточность

Дерматологические проявления (аллергической природы)

Сыпь

Зуд

Отечность тканей

Шелушение

Анафилактические реакции

Прочие

Нарушение работы печени

Снижение температуры тела

Противопоказания

Терапия нимесулидом запрещена при наличии следующих патологий:

  • гиперчувствительность;
  •  «аспириновая триада»;
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
  • воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
  • ЖК-кровотечение;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • гепатопатологии;
  • прогрессирующие заболевания почек;
  • алкоголизм;
  • дерматозы, повреждения и инфекции кожи в области применения (при использовании геля).

Особенности применения

Не применяется в педиатрической практике для детей до 12 лет из-за отсутствия исследований в данной возрастной категории.

Применение нимесулида противопоказано при печеночной, тяжелой почечной и/или тяжелой сердечной недостаточности.

При терапии лиц преклонного возраста следует постоянно контролировать состояние здоровья. Показан регулярный контроль состояния печени, почек, ЖКТ и периферической крови.

Влияет на женскую репродуктивную систему.

Вещество имеет свойство маскировать проявление гипертермии на фоне развития бактериальной инфекции. В данном случае его применение следует прекратить.

Осторожно применяется средство при нестабильно устойчивом АД.

Водителям и работающим с точными механизмами желательно воздержаться от своей деятельности на время лечения.

 

Применение в период беременности и лактации

Применение нимесулида запрещено при беременности из-за ряда возможных негативных влияний – как на здоровье беременной, так и на состояние плода. Информация о присутствии вещества в грудном молоке отсутствует. На время лечения грудное вскармливание необходимо приостановить. 

Взаимодействие с другими действующими веществами

Не желательно самостоятельно совмещать вещество с ниже перечисленными ЛС во избежание непредсказуемых реакций организма:

  • ГКС, антитромбоцитарные средства и СИОЗС (возможно возникновение ЖК-кровотечения);
  • метотрексат (способствует усилению токсического воздействия на печень).

Кроме того, нимесулид:

  • усиливает действие антикоагулянтов;
  • снижает терапевтический эффект диуретиков, гипотензивных препаратов;
  • уменьшает клиренс лития.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой, кетоконазолом, изониазидом, амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулановой кислотой – возможен аддитивный гепатотоксический эффект.

Прием алкоголя меняет фармакокинетику вещества в негативную сторону, усиливая его токсическое действие на организм.

При использовании геля о клинически значимых взаимодействиях не сообщались. Однако следует проконсультироваться с врачом по поводу терапии гелем параллельно с применением других ЛС.

Передозировка

При избыточном употреблении вещества внутрь возможны следующие неблагоприятные последствия:

  • тошнота;
  • рвота;
  • нарушение дефекации;
  • сыпь;
  • кровотечение в ЖКТ;
  • артериальная гипертензия;
  • сильное головокружение;
  • кома.

 

При симптомах передозировки необходимо обратиться к врачу. Лечение – симптоматическое, направлено на устранение патологических симптомов отравления веществом, проведение поддерживающей терапии. Применяется промывание желудка с употреблением адсорбентов. Специфического антидота не существует.

При использовании геля наружно симптомы передозировки не сообщались. При случайном проглатывании средства необходимо обратиться за медицинской помощью. Лечение – симптоматическое.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25˚С. Беречь от детей и повышенной влажности воздуха. Не допускать влияния агрессивных сред. Не подвергать замораживанию. По истечению срока хранения вещество не пригодно к употреблению и подлежит утилизации.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

М01АХ17