Никотин
Латинское название:
Nicotine
Химическое название
(S)-3-(1-Метил-2-пирролидинил)пиридин (и в виде резината)
Химическая формула:
C10H14N2
Характеристика
Алкалоид листьев табака. Является составной частью табачного дыма, находится в нем преимущественно в ионизированной форме, нерастворимой в липидах.
Фармакологическое действие
Н-холиномиметическое.
Фармакодинамика
Взаимодействует с периферическими и центральными Н-холинорецепторами. В низкой концентрации возбуждает их, в высокой – блокирует.
В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и других медиаторов в окончаниях нейронов. Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает – катехоламинов и АДГ. Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека.
Многочисленными исследованиями доказан вред табачного никотина на здоровье человека. Применение никотина в чистом виде является менее опасным и имеет весомое значение в избавлении от табачной зависимости.
Фармакокинетика
Попадая в организм, никотин, содержащийся в дыме сигарет, хорошо всасывается со слизистых оболочек, преимущественно в легких (ионизированный никотин) и в полости рта (неионизированный никотин). Количество всасывающегося у курильщиков никотина варьирует от 90% (у вдыхающих дым) до 10% (у не вдыхающих его). Период полувыведения из плазмы – 2 ч. Часть вещества метаболизируется в печени и лишь незначительное количество – в почках и легких. Метаболиты выводятся с мочой в первые 10–15 ч.
Показания к применению
- Уменьшение симптомов отмены при полном или временном отказе от курения;
- уменьшение зависимости от курения (в том числе для снижения количества выкуриваемых сигарет).
Способ применения
Вещество в лечебных целях применяется трансбуккально, ингаляционно, накожно.
Дозу вещества и способ его применения назначает врач, исходя из степени зависимости от курения. Для лечения используется как монотерапия никотином, так и применение нескольких лекарственных форм вещества одновременно.
Курс лечения зависит от тяжести заболевания и составляет примерно 3–6 месяцев лечения. Не рекомендуется применение вещества больше 6 месяцев.
Необходимо строго придерживаться назначенной врачом дозировки вещества для предотвращения нежелательных реакций.
Побочные действия
При терапии никотином возможны следующие неблагоприятные последствия:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные последствия терапии |
|---|---|
|
ЦНС и органы чувств |
Головная боль Головокружение Тревожность Тремор Нарушение сна Возбуждение Ухудшение настроения Депрессивные состояния |
|
ЖКТ |
Тошнота Рвота Стоматит Дискомфорт в области ЖКТ |
|
Иммунная система |
Снижение защитных свойств организма Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, чихание, слезотечение, ринит) |
|
Прочие |
Боль в горле Тахикардия Аритмия Изменение массы тела Местные реакции на месте применения (зуд и покраснение кожи, ощущение жжения, образование волдырей) |
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые и хронические заболевания ЖКТ и ССС.
Особенности применения
Никотин принимается только в крайних случаях и только по назначению врача пациентами с хроническими заболеваниями печени и тяжелой почечной недостаточностью.
Лицам с сахарным диабетом после замены курения на прием никотина следует более тщательно следить за уровнем сахара в крови, поскольку при резком отказе от табакокурения необходимо понижение доз инсулина.
Не рекомендуется использование вещества при повышенном АД и нарушении функции щитовидной железы.
При наружном использовании кожные покровы должны быть здоровыми и без поражений. Во время лечения необходимо следить за состоянием кожи во избежание проявления тяжелых аллергических реакций. В случае возникновения выраженной аллергии, проводится коррекция лечения со сменой лекарственной формы вещества.
Вещество не применяется в педиатрии до 18 лет, поскольку его безопасность не установлена в данной группе пациентов. Применяемые терапевтические дозы никотина у взрослых пациентов даже в незначительной концентрации могут быть губительными для пациентов детского возраста.
Никотиновая зависимость имеет свойство сохраняться на протяжении длительного времени, но уже на более низком уровне и степень безопасности данного состояния при применении вещества в чистом виде выше, чем употребление сигаретного никотина.
Никотин может влиять на скорость реакции водителей автотранспортных средств и управляющих точными механизмами из-за наличия негативного влияния на ЦНС, поэтому на время терапии веществом необходимо отказаться от данного вида деятельности.
Применение в период беременности и лактации
Безопасность терапии никотином беременными и кормящими женщинами не подтверждена надлежащими исследованиями. Есть данные о тератогенном влиянии никотина. Вещество проходит через плацентарный барьер, а также выявлено в грудном молоке.
Употребление табачного никотина беременными и кормящими женщинами опасно, поскольку это может привести к развитию интоксикации плода/ребенка. Заместительная терапия чистым никотином также нежелательна в данном периоде, кроме случаев с сильной зависимостью от табакокурения.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Никотин имеет свойство снижать обезболивающее действие опиоидов, диуретические свойства фуросемида, снижает эффективность препаратов влияющих на АД и на лечение язвенной болезни желудка.
Данное вещество может усиливать эффект аденозина, а именно, повышать АД и ЧСС, а также усиливать болевую реакцию, вызванную применением аденозина.
Никотин способствует снижению лечебного эффекта нифедипина.
Передозировка
При избыточном употреблении вещества в количестве, превышающем назначенную врачом дозу, возможно развитие острого отравления никотином, которое имеет следующие симптомы:
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- аритмия;
- повышение АД;
- апноэ;
- ухудшение зрения и слуха;
- судороги;
- летальный исход.
При подозрении на передозировку и ухудшении общего состояния необходимо прекратить прием вещества и обратиться за врачебной помощью.
Лечение – симптоматическое. Применяются адсорбенты, легочная вентиляция, а также профилактические меры по поддержанию артериального давления в рамках нормы; исходя из сложности ситуации, возможны реанимационные мероприятия.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре до 25˚С. Беречь от влажности, замораживания и прямых солнечных лучей. По истечению срока хранения вещество не пригодно к употреблению и подлежит утилизации.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением табака (F17)
Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением табака - синдром зависимости (F17.2)
Употребление табака (Z72.0)
АТХ:
N07BA01