Нандролон :: Описание действующего вещества

Латинское название:

Nandrolonum

Химическое название

(17бета)-17-гидроксиэстр-4-ен-3-он (используется в фармацевтической промышленности и медицине в виде солей: капроата, циклотата, деканоата, фенилпропионата)

Химическая формула:

C₁₈H₂₆O₂

Характеристика

Стероид анаболического спектра действия. Нандролона фенилпропионат выпускается в форме кристаллического порошка кремового или белого цвета. Обладает характерным запахом. Не растворяется в воде, трудно растворим в этаноле, легко взаимодействует с ацетоном и хлороформом.

Нандролона деканоат выпускается в форме кристаллов белого и желтого цвета (интенсивность окраски в желтый цвет и его оттенок могут быть различными). Обладает слабой растворимостью в воде, легко взаимодействует с маслами, хлороформом, ацетоном, эфирами и этанолом.

Фармакологическое действие

Рассматриваемое действующее вещество обладает противоанемическим, анаболическим, андрогенным и противоопухолевым действиями.

Фармакодинамика

Нандролон является анаболическим стероидом, который способен пролонгировано воздействовать.

Андрогенное действие: нандролон оказывает ингибирующее действие на гормонально-чувствительные опухоли молочной железы и метастазы, ускоряет половое созревание у мужчин. Механизм андрогенного действия нандролона обоснован активацией синтеза ДНК и РНК, структурных протеинов, устранении гипоксии тканей, усилением окислительного фосфорилирования в мышцах с накоплением АТФ и креатинфосфата.

Эритропоэтическое действие: нандролон стимулирует выработку эритропоэтина, а также способствует усилению анаболических процессов в костном мозге.

Анаболическое действие: нандролон способен активировать репаративные процессы в разных тканях организма за счет усиления синтеза белка и структурных компонентов клеток.

В рамках улучшения состояния опорно-двигательного аппарата нандролон назначается для лечения различных патологий костной ткани за счет способности фиксировать в ней кальций.

Фармакокинетика

Абсорбция: обладает достаточно хорошей степенью абсорбции.

Метаболизм: метаболизируется в печени, продуктами метаболизма являются 17-кетостероидов, фармакологическая активность которых не изучена.

Экскреция: как неизменный препарат, так и его метаболиты преимущественно выделяются из организма с мочой (в количестве 90 %). Период полувыведения нандролона составляет от 6 до 8 дней.

Показания к применению

Нандролон имеет широкое применение в медицине и назначается больным с перечисленными ниже патологиями, такими как:

диабетическая ретинопатия;
прогрессирующие дистрофические изменения мышечной ткани;
синдром Верднига – Гоффмана (спинальная мышечная атрофия);
состояния, характеризующиеся дисбалансом Ca2+ (геронтологический и постклимактерический остеопороз, продолжительная терапия глюкокортикоидами);
увеличение катаболических процессов, истощающих резервы организма (затяжные инфекционные болезни, тяжелые травмы, обширные и сложные оперативные вмешательства, стероидная миопатия);
анемии при установленной почечной недостаточности, миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга (рефрактерные к традиционной терапии), поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксическими лекарственными веществами и солями тяжелых металлов;
неоперабельная (с метастазами) опухоль молочной железы у женщин в постменопаузном этапе либо уже после овариоэктомии;
замедление роста у ребенка, стимулированное недостатком соматотропного гормона.

Способ применения

Внутримышечное введение. Дозировка для взрослых – до 50 миллиграмм. Частота введения: 1 раз в 21 день.

При диагностировании нарушенного белкового обмена, допускается внутримышечная инъекция в дозировке 25 миллиграмм, с частотою введения 1 раз на 21 день.

Побочные действия

Органы	Побочная реакция
Сердечно-сосудистая система	Периферическая отечность, прогрессирование образования атеросклеротических бляшек
Мочевыделительная система	Раздражительность мочевого пузыря, почечная недостаточность
Пищеварительная система	Тошнота, рвота, диарея, диспепсические расстройства
Кровь	Подавление факторов свертывания крови
Печень	Обратимая желтуха, пелиозный гепатит, опухоли клеток печени, нарушение функциональной активности
Метаболизм	Гиперкальциемия
Кожа	Боль и уплотнение в месте инъекции
Гормональный фон	При применении у женщин: гипоэстрогенные эффекты у женщин (потоотделение, вагинит, включая зуд, сухость и жжение, вагинальное кровотечение, повышенная нервозность, эмоциональная лабильность, нарушения менструального цикла), андрогенные эффекты у женщин (акне, увеличение веса, гирсутизм, охриплость, увеличение клитора, снижение размера груди, изменения либидо, облысение по мужскому типу, жирная кожа и волосы). При применении у мужчин: чрезмерные гормональные эффекты у мужчин (препубертатно – преждевременное эпифизарное закрытие, приапизм, увеличенный рост нательных и лицевых волос, фаллическое расширение, постпубертатно – яичная атрофия, олигоспермия, снижение объема эякулята, импотенция, гинекомастия, эпидидимит)
Разное	Угревая сыпь, отеки

Противопоказания

Под категорическим запретом прием рассматриваемого действующего вещества в следующих случаях:

беременность;
наличие гиперчувствительности к анаболическим стероидам;
мужчинам с диагностированным раком молочной железы или раком предстательной железы;
пациентам с нефрозом;
пациентам, страдающим нефротической фазой нефрита;
женщинам с диагностированным раком молочной железы;
при диагностированной гиперкальциемии.

Использовать осторожно для лечения пациентов с наличием:

заболеваний почек, сердечной мышцы (ИБС, СН, ИМ) или печени;
сахарного диабета;
эпилепсии;
мигрени;
артериальная гипертензия;
атеросклеротические изменения;
условий, которые могут усугубляться задержкой жидкости.

Особенности применения

Пациенты с грудным вскармливанием: неизвестно, появляются ли анаболические стероиды в грудном молоке. Из-за риска серьезных побочных реакций у грудных детей необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или приема рассматриваемого действующего вещества.

Педиатрические пациенты: неблагоприятные последствия применения андрогенов для детей раннего возраста не полностью исследованы, но существует риск серьезных нарушений (преждевременное эпифизарное закрытие, маскулинизация для девочек или раннее развитие для мальчиков). Следует тщательно взвешивать преимущества использования вещества и возможные риски для здоровья перед началом терапии у несовершеннолетних.

Гериатрические пациенты: перед назначением вещества пожилым мужчинам необходимо провести мониторинг состояния их здоровья, а именно – оценить состояние предстательной железы, исключая развитие гипертрофии и рака предстательной железы (прямые противопоказания для приема ДВ).

Влияние на результаты лабораторных испытаний: может повышать уровень креатинина, липидов, натрия, калия, кальция, фосфата, холестерина; может снизить значения показателей теста при исследовании функции щитовидной железы.

Взаимодействие с другими действующими веществами

Глюкокортикоиды, минералокортикоиды, кортикотропин, натрийсодержащие вещества и еда, обильная натрием, потенцируют (обоюдно) задержку воды в организме, повышают опасность формирования отеков, увеличивают степень угревых высыпаний.

Кроме того, нандролон увеличивает активность антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных противодиабетических средств (подавляет их биотрансформацию), ослабляет – СТГ и его производных (стимулирует минерализацию эпифизарных зон увеличения трубчатых костей). Уменьшает гепатотоксичность иных фармацевтических средств.

Передозировка

Официальных данных относительно признаков передозировки не представлено по причине отсутствия зафиксированных случаев (учитывая преимущественное введение вещества медицинским персоналом). Передозировка веществом характеризуется усилением побочных эффектов.

Условия хранения

Температура хранения от +15 до +30 градусов Цельсия. Место хранения: сухое, хорошо проветриваемое, защищенное от прямых лучей солнца, без доступа детей.