Кокаин
Латинское название:
Cocainum
Химическое название
[1R-(экзо,экзо)]-Метил-3-(бензоилокси)-8-метил-8-азабицикло[3.2.1]октан-2- карбоксилат
Химическая формула:
C17H21NO4
Характеристика
Кристаллы игольчатой формы (либо порошок). Цвет и запах отсутствует. Вкус горьковатый, кокаин вызывает на языке чувство онемения. Обладают высокой степенью растворимости в воде, этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире.
Фармакологическое действие
Местноанестезирующее.
Фармакодинамика
Анестезирующее действие кокаина связано с блокированием потенциалзависимых натриевых каналов периферической нервной системы. Оказывает мощное стимулирующее воздействие на ЦНС.
Фармакокинетика
Попадая в организм, вещество быстро распределяется по объему циркулирующей крови. Метаболизируется печенью с образованием метаболитов – бензоилэкгонина и экгонина. Экскретируется из организма преимущественно с мочой в виде метаболитов.
Показания к применению
На сегодняшний день применение кокаина в медицинских целях очень ограничено.
Вещество применяется в качестве местного анестетика и/или для уменьшения интенсивности кровотечения во время проведения хирургических операций следующих органов:
- конъюнктива и роговица глаза;
- слизистая оболочка ротовой полости;
- слизистая оболочка полости носа и гортани;
- мочевыводящие пути.
Способ применения
Способ применения и доза кокаина устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.
Максимальная суточная доза вещества – 0,03 г.
Для поверхностной анестезии конъюнктивы и роговицы глаза применяются (1–3 % растворы), слизистых оболочек ротовой полости, полости носа и гортани (2–5 % растворы) и слизистой оболочки мочевыводящих путей (3–5% растворы).
Побочные действия
Побочные реакции проявляются достаточно часто и, в основном, из-за специфических особенностей кокаина, а также длительности применения вещества, его дозировки. Всасываясь через кожу и слизистые оболочки анестезируемых органов, кокаин оказывает токсическое воздействие на весь организм (в т.ч. ЦНС и сердечно-сосудистую систему).
При терапии кокаином возможны следующие неблагоприятные последствия:
|
Органы и системы |
Возможные неблагоприятные последствия терапии |
|
ЦНС и органы чувств |
Снижение трудоспособности Поведенческие расстройства Сонливость Нарушение сна Повышение внутриглазного давления Глаукома |
|
ЖКТ |
Боль в эпигастральной области Тошнота Рвота |
|
ССС |
Тахикардия Ускорение ЧСС Артериальная гипертензия |
|
Прочие |
Повышение температуры тела |
Противопоказания
Противопоказанием к применению кокаина является наличие гиперчувствительности к данному веществу.
Особенности применения
Не применяется в педиатрической практике.
Кокаин с осторожностью и только под присмотром врача применяется пациентами с почечной и/или печеночной недостаточностью.
Не применяется вещество пациентами преклонного возраста.
Длительное применение вещества приводит к привыканию и способствует развитию зависимости (наркомании).
Применение в период беременности и лактации
Безопасность терапии кокаином беременными и кормящими женщинами не подтверждена надлежащими исследованиями. В период беременности вещество применяется только в исключительных случаях по назначению врача с учетом риска негативного влияния на плод. На период применения кокаина грудное вскармливание необходимо приостановить.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Для уменьшения резорбтивного действия и пролонгации эффекта кокаина в раствор добавляют сосудосуживающие вещества (например, эпинефрин).
Анестетик растворяется в гипотоническом (0,6 %) или изотоническом (0,9 %) растворе натрия хлорида.
Передозировка
При избыточном употреблении вещества возможны следующие неблагоприятные последствия:
- гипертермия;
- галлюцинации;
- тремор;
- конвульсии;
- тахикардия;
- почечная недостаточность;
- внезапная остановка сердца.
При симптомах передозировки пациента необходимо срочно доставить в медицинское учреждение. Лечение – симптоматическое, в условиях стационара и направлено на устранение патологических симптомов отравления веществом, проведение поддерживающей терапии. В тяжелых случаях применяются реанимационные мероприятия, направленные на восстановление функций жизнедеятельности пациента.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25˚С. Беречь от детей и повышенной влажности воздуха. Не допускать влияния агрессивных сред. Не подвергать замораживанию.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Другие виды восстановительного хирургического вмешательства с целью устранения недостатков внешности (Z41.1)
Профилактическое хирургическое вмешательство неуточненное (Z40.9)
Другой вид профилактического хирургического вмешательства (Z40.8)
Профилактическое хирургическое вмешательство при наличии факторов риска, со злокачественной опухолью (Z40.0)
АТХ:
N01BC01