Кленбутерол
Латинское название:
Clenbuteroli
Химическое название
4-Амино-3,5-дихлор-альфа-[[(1,1-диметилэтил)амино]метил]бензолметанол (в виде моногидрохлорида)
Химическая формула:
C12H18Cl2N2O
Характеристика
Гидрохлорид кленбутерола – порошок микрокристаллический без цвета, очень хорошо растворяется в воде, метиловом и этиловом спирте, слабо растворяется в хлороформе, нерастворим в бензоле.
Фармакологическое действие
Кленбутерол избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы. Для кленбутерола характерна секретолитическая и бронхолитическая активность. Механизм действия кленбутерола связан с его способностью стимулировать бета2-адренорецепторы и аденилатциклазу, после чего увеличивается содержание цАМФ внутри клеток, вследствие чего путем влияния на протеинкиназы снижается способность миозина связываться с актином и увеличивать тонус бронхов. При приеме кленбутерола отмечается значительное расслабление бронхов. Кроме того, кленбутерол также снижает высвобождение медиаторов из тучных клеток, вследствие чего предупреждается развитие бронхоспазма. Отмечается снижение застоя и отека бронхов, а также улучшение мукоцилиарного клиренса при приеме кленбутерола.
Высокие дозы кленбутерола могут приводить к появлению тремора конечностей и тахикардии. Кроме того, кленбутерол оказывает некоторое токолитическое действие, что может приводить к снижению тонуса матки и активности родовой деятельности при приеме незадолго до родов.
После приема эффект развивается за 10–15 минут и достигает пика спустя 2–3 часа. Бронхолитическое действие длится до 12 часов.
Фармакокинетика
При приеме перорально вещество хорошо абсорбируется. В печени метаболизируется с образованием 8 основных производных (печеночный метаболизм не играет основной роли, превращается не более 22% принятой дозы). Экскретируется в основном почками (до 78% выводится в форме неизменного кленбутерола). Некоторая часть принятой дозы экскретируется с желчью. Время полувыведения из сыворотки достигает 3 часов.
Показания к применению
Кленбутерол используют в лечении пациентов с повышением тонуса бронхов, в том числе при бронхообструкции у лиц с бронхиальной астмой, эмфиземой легких и хроническим бронхитом с явлениями обструкции.
Способ применения
Перорально. Лекарственные формы, содержащие кленбутерол, следует принимать в одно и то же время суток. Обычно суточную дозу кленбутерола делят на 2 приема для поддержания постоянного уровня активного вещества в сыворотке.
Взрослым назначают разовую дозу 10–20 мкг, при необходимости доза может быть увеличена под контролем специалиста. Поддерживающая доза обычно составляет 10 мкг дважды в сутки.
Детям дозу рассчитывают, исходя из веса, следует особенно внимательно подходить к подбору дозы у детей, так как превышение дозы приводит к появлению нежелательных явлений.
Длительная терапия кленбутеролом возможна только под контролем специалиста.
Побочные действия
При приеме кленбутерола возможно появление нежелательных явлений со стороны различных систем организма, в частности:
- ССС: тахикардия, лабильность артериального давления, экстрасистолия, боль в области сердца.
- ЦНС: тремор конечностей, головная боль, ощущение беспокойства, тревога, нарушения сна, астения, парестезии.
- ЖКТ: сухость во рту, рвота, тошнота, диспепсические явления, боль в области желудка.
- Реакции гиперчувствительности: крапивница, кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке.
- Прочие: снижение уровня калия в сыворотке, гиперемия лица, мышечные судороги, повышенная потливость.
На фоне приема кленбутерола у некоторых пациентов возможно возникновение резистентности и синдрома “рикошета” на фоне отмены данного вещества.
Противопоказания
Кленбутерол противопоказан пациентам с гиперчувствительностью.
Не следует применять кленбутерол в лечении пациентов с аритмией, тахикардией, инфарктом миокарда в остром периоде и тиреотоксикозом.
Противопоказан кленбутерол при гипертрофическом идиопатическом субаортальном стенозе и тяжелом течении ишемической болезни сердца.
Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании кленбутерола у пациентов с заболеваниями ССС, сахарным диабетом, гипертиреозом.
Особенности применения
Строго противопоказано использование кленбутерола в первом триместре беременности, а также непосредственно перед родами. Следует отменить прием кленбутерола за несколько дней до родов (вещество может снижать тонус и сократительную активность матки и приводить к слабости родовой деятельности). При беременности (второй и третий триместр) применение кленбутерола требует осторожности и оценки возможных рисков для плода.
Кленбутерол выделяется с грудным молоком – следует прекратить кормление грудью при необходимости терапии с использованием данного вещества.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Кленбутерол не назначают сочетанно с бета-адреноблокаторами (в связи с антагонизмом данных препаратов).
Вещество при сочетанном применении снижает эффекты инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (в частности веществ группы производных сульфонилмочевины).
Симпатомиметические препараты при сочетанном приеме потенцируют эффекты кленбутерола.
Вероятность нарушений сердечного ритма возрастает при сочетанном приеме кленбутерола и препаратов группы сердечных гликозидов, теофиллина и ингибиторов моноаминооксидазы.
Передозировка
Прием завышенных доз приводит к развитию аритмии, тахикардии, кардиалгии, тремора конечностей, артериальной гипертензии, а также усилению выраженности прочих характерных для кленбутерола побочных эффектов. Также при передозировке возможно появление гипокалиемии и нарушений функции ССС.
При передозировке кленбутерола промывают желудок, назначают сорбентные препараты и симптоматическое лечение. Следует контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы у пациентов, которые приняли завышенные дозы кленбутерола.
Условия хранения
В сухом месте при комнатной температуре. Кленбутерол необходимо хранить вне доступа детей.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Другая хроническая обструктивная легочная болезнь (J44)
Астма (J45)
Эмфизема (J43)
АТХ:
R03C C13