Никотиновая кислота
Латинское название:
Acidum nicotinicum
Химическое название
3-пиридинкарбоновая кислота
Химическая формула:
C6H5NO2
Характеристика
Кристаллический порошок белого цвета, без запаха, имеет слабый кислый вкус. Трудно растворим в холодной воде, лучше в горячей, мало растворим в этаноле, очень мало – в эфире.
Фармакологическое действие
Вазодилатирующее, восполняющее дефицит витамина PP (B3).
Фармакодинамика
Витамин, который обеспечивает нормальное протекание всех биохимических реакций в любых органах и тканях организма. Регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена.
Расширяет сосуды. Имеет мягкое седативное действие. Выводит токсические вещества из организма.
Фармакокинетика
Попадая внутрь, вещество хорошо всасывается из ЖКТ. Частично метаболизируется печенью с образованием метаболитов – N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Экскретируется почками, в основном в неизмененном виде.
Показания к применению
Вещество применяется в терапии следующих патологий:
- пеллагра;
- атеросклеротические изменения (установленные и предполагаемые);
- гиперлипидемия (гиперконцентрация липидов в крови);
- нарушение кровообращения в оболочках мозга;
- стенокардия;
- неврит лицевого нерва;
- различные патологии ЖКТ.
Способ применения
Применяется перорально, в/в, в/м и п/к. Каждый из способов применения имеет одинаково хороший терапевтический эффект.
Терапию данным веществом необходимо проводить только после приема пищи, с целью минимизации его агрессивного воздействия на стенки ЖКТ. Таблетки следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды комнатной температуры.
Количество приемов вещества необходимо равномерно распределить на протяжении дня, с одинаковыми промежутками времени между ними.
Нельзя допускать влияния высоких температур (в том числе принимать водные процедуры с высокой температурой воды) на организм пациента сразу же после применения никотиновой кислоты.
Дозы рассчитываются в соответствии с возрастом пациента.
Как правило, первый прием средства состоит из минимальной дозы вещества с последующим постепенным ее увеличением. Завершение курса терапии веществом не требует постепенного уменьшения его доз и не провоцирует синдрома отмены.
Особенности дозирования никотиновой кислоты в соответствии с характером патологического процесса:
|
Заболевание |
Возраст пациента |
Разовая доза вещества, мг |
Кратность приемов в сутки |
|
Пеллагра |
Взрослые |
100 |
2–4 |
|
Дети от 12 лет |
50 |
2–3 |
|
|
Атеросклероз |
Взрослые |
500–1000 |
3–4 |
|
Остальные заболевания |
Взрослые |
50–100 |
2 |
|
Дети от 12 лет |
25 |
2 |
Побочные действия
Лечение никотиновой кислотой переносится достаточно хорошо, поскольку вещество малотоксично, а побочные реакции проявляются в основном по причине продолжительного применения вещества в дозах, превышающих необходимую норму.
Нельзя принимать данное вещество без согласования с врачом.
При терапии никотиновой кислотой наиболее часто возникают симптомы, приведенные в таблице:
|
Органы и системы |
Вероятные побочные симптомы |
|
ЖКТ и пищеварение |
Тошнота и рвота различной интенсивности Дефекационные патологии Анорексия Диспепсия Раздражающее воздействие на слизистый эндотелий ЖКТ Отклонения со стороны функционировании печени Липидная дистрофия печени |
|
Кожные реакции |
Гиперемия и зуд кожи Сыпь Отечность |
|
НС |
Головокружение Снижение трудоспособности Общее недомогание Вялость |
|
Метаболические проявления |
Гипергликемия |
|
Прочие |
Транзисторное повышение активности АСТ, ЛДГ, ЩФ Нарушение сердечного ритма Болевые ощущения в месте введения вещества (при парентеральном способе применения) Парестезия Понижение АД |
При наблюдении перечисленных в таблице симптомов следует проконсультироваться с врачом по поводу дальнейшего применения вещества и/или корректирования его терапевтической дозы.
Противопоказания
Следующие патологии являются причинами, исключающими применение никотиновой кислоты:
- гиперчувствительность;
- язва желудка и 12-перстной кишки;
- подагра;
- гиперурикемия.
Особенности применения
В случае необходимости применяется детьми от 12 лет.
Вещество не запрещено при почечной недостаточности.
С осторожностью применяется при печеночной недостаточности. В данном случае доза применяемого вещества должна быть минимальной.
Необходимо с регулярной периодичностью проводить лабораторный контроль функции печени. Уместным является применение метионина или метионинсодержащих продуктов питания (творога) во избежание развития гепатотоксичности.
С особой осторожностью вещество применяется при в/в введении, поскольку в данном случае риск возникновения нежелательных реакций, в частности аллергических, очень высок. Средство должно вводиться очень медленно.
Для пациентов от 65 лет доза вещества, как правило, не требует коррекции.
Терапия веществом разрешена при сахарном диабете при условии применения небольших доз средства. Рекомендуется периодический контроль уровня сахара в крови.
Управляющие авто-, ж/д- и авиатранспортом и другими механизмами, а также пациенты, профессиональная деятельность которых требует повышенной реакции, должны внимательно следить за своим состоянием в период лечения. При появлении симптомов снижения психомоторной функции необходимо временно отказаться от опасной деятельности.
Применение в период беременности и лактации
Беременные и кормящие женщины должны избегать приемов данного вещества, кроме случаев, когда жизнь и здоровье матери под угрозой.
Взаимодействие с другими действующими веществами
Не рекомендуются комбинации никотиновой кислоты и следующих ЛС:
- фибринолитические средства, спазмолитики, сердечные гликозиды (наблюдается взаимное усиление эффектов принятых средств);
- противодиабетические препараты (снижается эффективность данных ЛС);
- секвестранты желчных кислот (уменьшается их всасывание).
Никотиновая кислота несовместима с алкоголем.
Передозировка
Известно, что при избыточном употреблении никотиновой кислоты возможны следующие неблагоприятные последствия:
- рвота;
- диарея;
- судороги;
- снижение АД;
- обморок;
- ухудшение зрения;
- аллергические реакции.
При возникновении подобных симптомов – пациента необходимо доставить в больницу. Облегчение состояния больного достигается путем применения необходимых мер в соответствии с проявленными симптомами отравления (в первую очередь осуществляется промывание желудка). Комплексные, вовремя проведенные мероприятия способствуют достаточно быстрому выздоровлению пациента.
Условия хранения
Хранить при температуре до 25˚С. Не держать возле агрессивных сред. После истечения срока действия вещество не пригодно к применению и подлежит утилизации.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Бактериальная кишечная инфекция неуточненная (A04.9)
Другие инфекционные болезни (B99)
Другие уточненные нарушения свертываемости (D68.8)
Недостаточность никотиновой кислоты [пеллагра] (E52)
Другие нарушения обмена аминокислот (E72)
Гиперлипидемия неуточненная (E78.5)
Мигрень (G43)
Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях I60-I67* (G46*)
Поражения лицевого нерва (G51)
Инфаркт мозга (I63)
Последствия цереброваскулярных болезней (I69)
Атеросклероз (I70)
Другие болезни периферических сосудов (I73)
Атеросклероз артерий конечностей (I70.2)
Синдром Рейно (I73.0)
Облитерирующий тромбангит [болезнь Бергера] (I73.1)
Сужение артерий (I77.1)
Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (I79.2*)
Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты (K52)
Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках (L98.4)
Открытая рана неуточненной области тела (T14.1)
Отравление диуретиками и другими неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами (T50)
Неуточненного вещества (T65.9)
АТХ:
C04AC01