Кетопрофен
Латинское название:
Ketoprophenum
Химическое название
3-Бензоил-альфа-метилбензолуксусная кислота
Химическая формула:
C16H14O3
Характеристика
Вещество представляет собой порошок белого (или практически белого цвета). Структура субстанции напоминает мелкие зерна или гранулы.
Органолептика:
запах – отсутствует;
растворимость: легко растворим в органических растворителях, при этом водных растворов практически не образует.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Фармакодинамика
Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении.
Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее действие.
Занимает очень важное место среди ЛС, применяемых в терапии ревматоидного артрита и остеоартрита, а также является составляющим компонентом многих незаменимых препаратов.
В некоторых средствах применяется в виде лизиновой соли кетопрофена, которая обладает аналогичным кетопрофену действием.
Фармакокинетика
Адсорбция – высокая и сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Сmax в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч – при ректальном введении, через 15–30 мин – при парентеральном введении и через 5–8 ч – после нанесения на кожу. Метаболизируется в печени путем глюкуронизации. Основная часть вещества, с преобладанием метаболита, экскретируется почками.
Показания к применению
Спектр применения кетопрофена достаточно широк и осуществляется разными лекарственными формами вещества, как по отдельности, так и в комбинации нескольких одновременно, в процессе комплексной терапии.
Основанием для назначения кетопрофена являются следующие заболевания:
|
Способ применения |
Заболевания |
|
Внутрь, в/м, в/в, ректально |
Ревматоидный, подагрический артрит Псевдоподагра Внесуставной ревматизм Воспаление костно-мышечной системы Первичная дисменорея |
|
Наружно |
Спондилоартрит Артроз Воспаление суставов, сухожилий, связок и мышц Флебит Тромбофлебит Лимфангит |
|
Местно |
Ангина Ларингит Фарингит Глоссит Гингивит Пародонтит |
Способ применения
В/в: 100 мг развести в 100 или 500 мл р-ра 0,9% NaCl (в зависимости от вида инфузии) и вводить медленно капельно. Данная манипуляция проводится только в медицинском учреждении.
В/м: 100 мг вещества вводить 1–2 р./сутки не более 2 дней.
Как правило, терапия начинается с в/в введения с постепенным переходом на в/м. Суточная доза вещества для взрослых не должна превышать 200 мг.
Не применять для разведения вещества другие растворители, кроме р-ра 0,9% NaCl, р-ра Рингера, 5% р-ра декстрозы. Нельзя смешивать кетопрофен с другими препаратами в одном шприце.
Внутрь: принимать 100 мг 2 р./сутки или 50 мг – 4 р./сутки.
Накожно: средство соответственной формы для местного применения нанести на поверхность кожи, в месте травмы или очага воспаления, и легкими массажными движениями растереть до полного всасывания. Повторять процедуру 1–2 р./день на протяжении 10 дней (не более). В случае необходимости можно использовать повязки и окклюзии.
Нельзя применять на коже, целостность которой нарушена. Не допускать попадания средства на слизистые оболочки, а также в ротовую полость.
Данный способ применения позволяет добиться терапевтического эффекта непосредственно в месте локализации очага воспаления или травмы, минуя применение кетопрофена внутрь, а тем самым позволяет предотвратить развитие многих побочных действий.
Ректально: 1 суппозиторий вводится в прямую кишку 1–2 р./сутки.
Возможно применение терапии кетопрофеном по следующей схеме: 1 табл. (100 мг) утром и 1 свеча (100 мг) вечером или по 1капс. (50 мг) утром, в обед и 1 свеча (100 мг) вечером. Таким образом, по назначению врача допускаются комбинации различных лекарственных форм вещества в период лечения при контроле количества субстанции, которая применяется.
Побочные действия
При прохождении курса лечения нельзя превышать назначенную лечащим врачом дозу вещества, а также длительность его применения. Иначе повышается риск развития неблагоприятных последствий. Также нельзя преждевременно прекращать приемы средства, не закончив полного курса терапии.
В процессе лечения пациенты могут почувствовать ухудшение общего самочувствия, связанного с развитием следующих побочных проявлений:
|
Органы и системы |
Возможные побочные действия |
|
ЖКТ |
Диспепсия Тошнота Рвота Стоматит Кровотечения Язвенное поражение кишечника Нарушение деятельности печени |
|
НС и органы чувств |
Головная боль Возбуждение Галлюцинации Нарушения сна Сонливость Мигрень Парестезия Звон в ушах Снижение остроты зрения Конъюнктивит Вкусовые расстройства |
|
ССС и гемостаз |
Гипертензия Ощущение сердцебиения Тахикардия Замедление свертывания крови Агранулоцитоз Снижение количества тромбоцитов |
|
Дыхательная система |
Диспноэ Фарингит Ринит Бронхоспазм |
|
Мочеполовая система |
Дисфункция почек Гематурия Снижение полового влечения |
|
Кожные покровы |
Сыпь Покраснение Нарушение пигментации кожи Синдром Стивенса – Джонсона |
|
Прочие |
Озноб Отек лица Гипонатриемия Боль в мышцах |
Противопоказания
Следует обратить внимание, что лечение кетопрофеном нельзя применять в случае наличия нижеуказанных патологий:
- гиперчувствительность;
- «аспириновая» астма;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- язвенный колит;
- болезнь Крона;
- дивертикулит;
- гипокоагуляция;
- почечная и печеночная недостаточность;
- геморрой;
- проктит;
- экзема.
Особенности применения
Средство ограничено применяется при сахарном диабете, ХСН, склонности к повышенному АД, гематологических болезнях, бронхиальной астме, аллергии на ЛС «аспиринового» ряда и «аспириновую» триаду. Данная группа пациентов должна находиться под постоянным мониторингом лечащего врача.
Не рекомендуется лечение веществом пациенток женского пола, планирующих в ближайшем будущем беременность.
Всем пациентам без исключения, независимо от способа применения вещества, необходимо постоянно держать под контролем функциональное состояние печени и почек, регулярно проводить гематологические анализы. Особенно это касается пациентов возрастом от 65 лет.
Лицам с сахарным диабетом на протяжении всего времени терапии необходимо контролировать уровень сахара в крови.
Следует обратить внимание, что симптомы облегчения воспаления проявляются не быстро – в среднем, по истечению 7 дней лечения. Однако данное вещество превосходит многие ЛС по своему обезболивающему эффекту.
Необходимо иметь в виду, что противовоспалительный и жаропонижающий эффект вещества может оказывать подавляющее действие на симптомы инфекционного заболевания. Рекомендуется внимательно следить за общим самочувствием и, в случае подозрения на развитие инфекционного процесса, срочно обратиться за консультацией в медицинское учреждение. Врач, опираясь на результаты обследований, принимает решение о прекращении приема кетопрофена и/или назначает заместительную терапию.
Не допускаются приемы вещества на протяжении длительного периода (более 2 недель), поскольку вероятность развития многих нежелательных последствий очень высока (в частности, серьезное поражение стенок ЖКТ).
Концентрация внимания и общее самочувствие пациентов, принимающих кетопрофен, как правило, ухудшается, на что следует обратить внимание во время работы с транспортными средствами и механизмами.
Применение в период беременности и лактации
На сегодняшний день есть информация о неблагоприятном влиянии кетопрофена на течение беременности и внутриутробное развитие плода, особенно в последнем триместре. Терапия беременных женщин кетопрофеном противопоказана, но возможна, когда жизнь матери находится под угрозой и применение вещества неизбежно.
Возможность применения кетопрофена в период лактации исключена.
Взаимодействие с другими действующими веществами
На фоне применения кетопрофена нельзя применять другие ЛС, поскольку в данном случае неизбежно или практически неизбежно развитие нежелательных проявлений в результате фармацевтической несовместимости применяемых средств. На сегодняшний день изученными являются следующие комбинации кетопрофена и ЛС, которых рекомендуется избегать:
- глюкокортикостероиды, кортикотропин, этанол, другие НПВС (провоцируют появлению язв и кровотечений в ЖКТ);
- пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики, антиагреганты, цефоперазон, цефамандол, цефотетан (повышают риск развития кровотечений);
- фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов);
- вальпроат натрия (способствует замедлению свертывания крови).
Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков.
Передозировка
В случае применения вещества в избыточном количестве или при его быстром введении проявляются следующие симптомы:
- летаргия;
- рвота;
- повышение/понижение АД;
- кровотечение из ЖКТ;
- дисфункция почек;
- мышечные судороги;
- кома.
Лечение – симптоматическое. В случаях, когда общее состояние потерпевшего тяжелое, применяются меры по поддержанию жизненно важных функций организма; восстановление дыхания и/или нормализация работы ССС.
При случайном приеме внутрь наружных форм кетопрофена применяется лечение, согласно проявленным симптомам отравления, в первую очередь – промывание желудка.
Условия хранения
Температурный режим хранения – от 15 до 25˚С. Беречь от воздействия солнечных лучей. Категорически запрещено использовать средство по истечению срока годности.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Флебит и тромбофлебит (I80)
Неспецифический лимфаденит (I88)
Лимфангит (I89.1)
Серопозитивный ревматоидный артрит (M05)
Подагра (M10)
Полиартроз (M15)
Анкилозирующий спондилит (M45)
Радикулопатия (M54.1)
Ишиас (M54.3)
Люмбаго с ишиасом (M54.4)
Синовиты и теносиновиты (M65)
Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением (M70)
Другие бурсопатии (M71)
Миалгия (M79.1)
Невралгия и неврит неуточненные (M79.2)
Поверхностная травма неуточненной области тела (T14.0)
Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела (T14.3)
Поражения пояснично-крестцового сплетения (G54.1)
Флебит и тромбофлебит поверхностных сосудов нижних конечностей (I80.0)
Острый фарингит неуточненный (J02.9)
Острый тонзиллит неуточненный (J03.9)
Острый ларингит (J04.0)
Острый гингивит (K05.0)
Острый перикоронит (K05.2)
Пародонтоз (K05.4)
Боль зубная (K08.8.0*)
Стоматит и родственные поражения (K12)
Глоссит (K14.0)
Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное (L98.9)
Ревматоидный артрит неуточненный (M06.9)
Псориатический спондилит L40.5 (M07.2*)
Идеопатическая подагра (M10.0)
Артрит неуточненный (M13.9)
Артроз неуточненный (M19.9)
Боль в суставе (M25.5)
Остеохондроз позвоночника неуточненный (M42.9)
Кривошея (M43.6)
Боль внизу спины (M54.5)
Энтезопатия неуточненная (M77.9)
Почечная колика неуточненная (N23)
Первичная дисменорея (N94.4)
Острая боль (R52.0)
Боль неуточненная (R52.9)
Разрыв мениска свежий (S83.2)
Травма неуточненных мышцы и сухожилия туловища (T09.5)
Травма неуточненная (T14.9)
Хирургическая практика (Z100)
АТХ:
M01AE03