Габапентин
Латинское название:
Gabapentinum
Химическое название
1-(Аминометил)циклогексануксусная кислота
Химическая формула:
C9H17NO2
Характеристика
Вещество кристаллической природы, белого или практически белого цвета. Растворимость: габапентин хорошо диссоциирует с водой, основными и кислыми водными растворами.
Фармакологическое действие
Габапентин оказывает на организм противосудорожное и анальгезирующее действие.
Фармакодинамика
Габапентин – это вещество, первоначально разработанное для лечения эпилепсии. В настоящее время габапентин широко используется для облегчения боли, особенно нейропатического происхождения. Он хорошо переносится у большинства пациентов, имеет относительно мягкий профиль побочных эффектов и преимущественно не подвергается биотрансформации.
Габапентин, аналог ГАМК, используется в качестве противосудорожного средства для лечения частичных припадков, амиотрофического бокового склероза (БАС) и болезненных нейропатий. Потенциальные применения включают монотерапию рефрактерных парциальных припадков и лечение спастичности при рассеянном склерозе, тремор, расстройства настроения и ослабление деструктивного поведения при деменции.
Габапентин обладает высокой растворимостью в липидах, не метаболизируется в печени, не имеет связывания с белками, также для данного вещества не характерен ряд часто встречающихся лекарственных взаимодействий.
Фармакокинетика
Абсорбция: биодоступность не пропорциональна дозе. Доза 400 мг, например, биодоступна примерно на 25 % меньше, чем доза 100 мг. Однако в рекомендуемой дозе от 300 до 600 мг различия в биодоступности невелики (указанный показатель составляет около 60 %).
Пища может незначительно влиять на скорость или степень абсорбции.
Распространение: вещество циркулирует в значительной степени свободным от конъюгации с плазменным белком. Он свободно пересекает гематоэнцефалический барьер.
Выведение: исключен из системного кровообращения почечной экскрецией в первоначальной неизмененной форме. Период полувыведения составляет 5–7 часов. Можно способствовать экскреции гемодиализом.
Показания к применению
Вещество назначают для применения при наличии парциальных эпилептических припадков с наличием или без вторичной генерализации. Допускается для терапии детей с двенадцатилетнего возраста. Для детей от трех до двенадцати лет вещество можно использовать в качестве дополнительного средства для лечения парциальных эпилептических припадков.
Также часто габапентин используют в лечебной терапии постгерпетической невралгии у взрослых и нейропатического болевого синдрома различного характера.
Способ применения
Дозировка подбирается индивидуально врачом, учитывая все показатели организма пациента и сложность заболевания.
Побочные действия
|
Система организма |
Фиксированные реакции |
|
ЦНС |
Усталость, сонливость, головокружение, атаксия, тремор, нервозность, дизартрия, амнезия, депрессия, нарушенное мышление |
|
ЛОР-органы |
Ринит, фарингит, сухость в горле, кашель |
|
ЖКТ |
Тошнота, рвота, диспептические явления, гипосекреция слюнных желез, запоры, повышенный аппетит. В редких случаях: эзофагоспазм, синдром раздраженной толстой кишки, эзофагит, гипертрофия слюнных желез, изменение цвета зубов, колит, панкреатит, дисфагия, ректальная геморрагия, кровавая рвота, кровоточивость губ, стоматит, волдыри в ротовой полости, пептическая язва, отрыжка |
|
Эндокринная система |
В редких случаях: кушингоидные явления, эпидидимит, уменьшение уровня эстрогенов, гипертиреоз, припухлость яичка, яичниковая недостаточность, изменения функциональной активности щитовидной железы (зоб, гипотиреоз) |
|
Метаболизм |
Увеличение веса |
|
Лимфатическая система и кровь |
Пурпура, лимфаденопатия, анемия. В редких случаях: повышенная кровоточивость, лимфоцитоз, рост количества лейкоцитов |
|
Скелетно-мышечная система |
Боль в спине, миалгия, учащение переломов костей (обусловленное вызванными изменениями в их структуре). В редких случаях: контрактура, остеопороз, реберный хондрит, бурсит |
|
Кожа |
Абразия, зуд, мерцание кожи, сухость. В редких случаях: некроз кожи, мацерация, псориаз, язвы ног, папулезные высыпания, опоясывающий лишай, меланоз, шелушение, себорея, повышенная фоточувствительность |
|
ССС |
Гипертензия, шумы в сердце, тахикардия, стенокардия, мигрень, гипотензия. В редких случаях: перикардит, гиперхолестеринемия, легочная эмболия, шум трения перикарда, легочный тромбоз, ИМ, тромбофлебит, фибрилляция предсердий, блокада сердца, брадикардия, инсульт, сердечная недостаточность |
|
Мочеполовая система |
Вагинальные кровотечения, учащенное мочеиспускание, меноррагия, нарушение эякуляции, гематурия, рак молочной железы, дизурия, аменорея, цистит. В редких случаях: боли в молочных железах, вагинальные боли, пиурия, нефроз, острая почечная недостаточность, генитальный зуд, боли в яичках, никтурия, камни в почках, бели |
|
Прочее |
Периферический отек, вазодилатация, эректильная дисфункция, недержание мочи, многоформная эритема, вирусные инфекции (преимущественно у детей), утомляемость, отечность лица, глазной зуд, потеря остроты слуха и зрения, другие нарушения зрительной функции (диплопия, блефарит, дисфункция слезных каналов, амблиопия, нистагм), необычное обоняние |
Противопоказания
Не рекомендован прием вещества в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к габапентину;
- женщины, находящиеся в периоде лактации или беременности;
- возраст до 12 лет при диагностировании постгерпетической невралгии.
Особенности применения
Период лактации и беременности: никаких строго контролируемых и адекватных исследований в данном направлении не проводилось. Перед назначением лечащий врач ответственно взвешивает риски и ожидаемые результаты терапии. Доказано, что рассматриваемое вещество попадает в грудное молоко, но влияние габапентина на младенца достаточно не изучено.
Однако, учитывая риск проявления и серьёзность возможных побочных эффектов применение вещества в указанной клинической группе желательно не осуществлять при наличии альтернативной терапии (см. п. «Противопоказания»).
Почечная недостаточность: пациентам необходимо проводить корректировку дозирования и длительности терапии учитывая почечную экскрецию вещества.
Педиатрия: для лечения нейропатических болей детям до совершеннолетнего возраста вещество не назначается (не установлена эффективность и безопасность приема вещества). В иных случаях габапентин не назначается детям до трехлетнего возраста, включая наличие парциальных эпилептических припадков.
Вождение транспорта: на период терапии рекомендуется отказаться от вождения транспорта и от экстремальных видов деятельности.
Взаимодействие с другими действующими веществами
При условии одновременного приема рассматриваемого вещества с антацидами, может наблюдаться уменьшение процента всасывания габапентина из ЖКТ.
Одновременный прием габапентина и фелбамата может спровоцировать резкое увеличение Т½ фелбамата.
Среди прочих взаимодействий отмечены:
- 2,5-диметокси-4-этилтиоамфетамин – риск или тяжесть побочных эффектов могут быть увеличены при сочетании габапентина с 2,5-диметокси-4-этилтиоамфетамином.
- 3-изобутил-1-метил-7Н-ксантин – габапентин может увеличить скорость экскреции 3-изобутил-1-метил-7Н-ксантина, что может привести к более низкому уровню последнего в сыворотке крови и потенциальному снижению эффективности.
- 3,4-метилендиоксиамфетамин – риск или тяжесть побочных эффектов могут быть увеличены при сочетании габапентина с 3,4-метилендиоксиамфетамином.
- 5-метокси-N, N-диметилтриптамин – риск или тяжесть побочных эффектов могут быть увеличены, когда габапентин сочетается с 5-метокси-N, N-диметилтриптаминами.
Передозировка
Острая передозировка габапентина может вызвать следующие симптомы: двоение в глазах, невнятная речь, сонливость, летаргия и диарея.
Для устранения симптоматики подбирают симптоматическую терапию. Вещество можно вывести из организма посредством осуществления процедуры гемодиализа (благодаря почечной экскреции вещества), который назначается при наличии соответствующего клинического состояния пациента или значительной почечной недостаточности.
Условия хранения
Вещество хранится в упаковке от производителя при температуре воздуха до 25 градусов. Место хранения: сухое, без прямого попадания УФ лучей, вдали от детей.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Эпилепсия (G40)
Другая постоянная боль (R52.2)
Локализованная фокальная парциальная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом (G40.0)
Локализованная фокальная парциальная симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками (G40.1)
Локализованная фокальная парциальная симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками (G40.2)
Невралгия после опоясывающего лишая В02.2 (G53.0*)
АТХ:
N03A Х12