Этамзилат

Латинское название: 

Etamsylatum

Химическое название

2,5-Дигидроксибензолсульфоновая кислота с диэтиламином

Химическая формула: 

C10H17NO5S

Характеристика

Кристаллический порошок белого цвета с розовым оттенком, хорошо растворяющийся в воде и спирте.

Фармакологическое действие

Этамзилат – гемостатическое и ангиопротекторное средство. Этамзилат стимулирует продукцию тромбоцитов и увеличивает выход данных форменных элементов из костного мозга, приводит к активации образования тканевого тромбопластина в местах повреждения небольших сосудов, а также усиливает способностью к адгезии и агрегации тромбоцитов, снижая кровоточивость.

Этамзилат увеличивает скорость образования первичного тромба и повышает его ретракцию, практически не оказывая влияния на показатели уровня фибриногена и ПВ. Отмечается усиление тромбообразования при повторных введениях этамзилата.

Этамзилат восстанавливает патологически повышенное время кровотечения. Не отмечается влияния этамзилата на нормальные параметры гемостаза. Этамзилат при применении не приводит к гиперкоагуляции и не обладает вазоконстрикторным действием.

Ангиопротекторное действие этамзилата реализуется за счет антигиалуронидазной активности и стабилизации аскорбиновой кислоты, что предупреждает расщепление и способствует образованию в сосудистых стенках мукополисахаридов со значительной молекулярной массой, увеличивает резистентность капилляров и снижает их ломкость, а также способствует нормализации проницаемости сосудистой стенки при патологических процессах. Этамзилат снижает диапедез форменных элементов и выход жидкости из сосудистого русла, а также стимулирует микроциркуляцию.

 

Фармакокинетика

Этамзилат хорошо всасывается при пероральном приеме и введении в мышцу. Отмечается равномерное распределение этамзилата в тканях и органах (при этом распределение и уровни в конкретных тканях зависят от интенсивности их кровоснабжения). Вещество слабо связывается с форменными элементами и белками сыворотки, практически в неизменном виде быстро экскретируется (преимущественно почками, в незначительной степени кишечником). До 30% этамзилата, введенного внутримышечно, выводится почками на протяжении 5 минут. Отмечается полное выведение этамзилата из организма за 4 часа после парентерального введения.

При введении в вену активация гемостаза регистрируется спустя 5–15 минут и увеличивается до максимума на 1–2 час от инъекции (эффект длится до 4–6 часов). При инъекции в мышцу эффект реализуется медленнее и сохраняется на более продолжительный срок. Пиковый эффект после приема перорально регистрируется на 2–4 час. При повторных использованиях отмечается увеличение продолжительности эффектов этамзилата (после курсового применения эффект длится до 5–8 дней от отмены терапии).

Показания к применению

Этамзилат применяют при различных кровотечениях, а также с целью профилактики при высокой угрозе кровотечения. В частности вещество может использоваться с целью профилактики и лечения паренхиматозных и капиллярных кровотечений (включая травматические кровотечения), в хирургической практике при проведении вмешательств на хорошо васкуляризированных органах, в стоматологической практике при экстракции зубов и прочих хирургических вмешательствах. Этамзилат также может применяться в урологической практике (например, при простатэктомии), офтальмологической практике (в том числе при удалении катаракты, проведении кератопластики и прочих вмешательствах), отоларингологии (в том числе при тонзиллэктомии).

Этамзилат используется при почечном, кишечном и легочном кровотечении, меноррагии или метроррагии при фиброме, вторичных кровотечениях у пациентов с тромбоцитопатией и тромбоцитопенией, гипокоагуляции, внутричерепном кровоизлиянии, гематурии, лекарственных кровотечениях и носовом кровотечении у пациентов с гипертензией.

Допускается применение этамзилата при геморрагическом диатезе, геморрагическом васкулите, патологиях сосудов с геморрагическим синдромом, а также диабетической микроангиопатии.

Способ применения

Этамзилат применяют в форме парентеральных или пероральных лекарственных препаратов.

 

Парентеральное применение этамзилата

Допускается внутривенное и внутримышечное введение активного вещества. Следует учитывать, что внутривенно этамзилат вводят только медленно. Дозы активного вещества и схему терапии определяет специалист в зависимости от показаний и динамики.

Обычно взрослым пациентам назначают введение 10–20 мг/кг/сутки, которые разделяют на 3–4 введения. Пациентам более младшего возраста рекомендуется снижать дозу в 2 раза.

При проведении оперативных вмешательств с высоким риском кровотечения обычно рекомендуется введение этамзилата за 1 час до начала операции в дозе, рассчитанной для каждого пациента индивидуально (в зависимости от массы тела из расчета 5–20 мг/кг). В ходе оперативного вмешательства внутривенно вводят дополнительную дозу этамзилата (в зависимости от продолжительности оперативного вмешательства допускается повторное введение доз этамзилата). После окончания оперативного вмешательства рекомендуется введение разовой дозы этамзилата каждые 4–6 часов вплоть до полного исчезновения вероятности кровотечения.

В неонатологии рекомендуется введение 10 мг/кг внутримышечно. При высоких рисках кровотечения этамзилат вводят в течение первых 2 часов от рождения, после чего переходят на введение этамзилата каждые 6 часов курсом до 4 дней до достижения курсовой дозы 200 мг/кг.

Допускается местное применение этамзилата (например при кожных трансплантатах или экстракции зубов), в таком случае препаратом смачивают стерильную марлевую салфетку и делают аппликацию.

В клинических исследованиях нет рекомендаций относительно использования этамзилата у пациентов со сниженной активность мочевыделительной или гепатобилиарной системы, поэтому таким пациентам вводить этамзилат следует только под контролем специалиста.

 

Пероральное применение этамзилата

В форме таблеток этамзилат принимают вне зависимости от приема пищи. Дозы активного вещества определяет специалист индивидуально для каждого пациента.

При хирургических вмешательствах рекомендуется прием 0,5–0,75 г этамзилата за 3 часа до оперативного вмешательства взрослым пациентам. Детям до 12 лет дозу этамзилата рассчитывают исходя из рекомендации 1–12 мг/кг/сутки (разделенных на 2 приема) на протяжении 3 дней до оперативного вмешательства.

В случае риска послеоперационной кровопотери взрослым пациентам назначают 1–2 г/сутки, детям от 12 лет рекомендуется прием 8 мг/кг/сутки на протяжении 1 дня после оперативного вмешательства.

При геморрагическом диатезе рекомендуется назначение 1,5 г/сутки этамзилата взрослым пациентам и 6–8 мг/кг/сутки пациентам от 12 лет (суточное количество активного вещества делят на 3 приема). Средний курс составляет порядка 5–14 дней, в зависимости от тяжести состояния пациента; можно рекомендовать повторить курс приема этамзилата с интервалом 7 дней.

Пациентам при диабетических микроангиопатиях рекомендуется назначение 0,25–0,5 г этамзилата трижды в сутки взрослым пациентам и 0,25 г этамзилата трижды в сутки пациентам от 12 лет на протяжении 2–3 месяцев.

При меноррагии и метроррагии рекомендуется прием 0,75–1 г этамзилата в сутки (разделенные на 2–3 приема), начиная с 5 дня ожидаемого менструального кровотечения и до 5 дня следующего цикла.

Побочные действия

При использовании этамзилата у некоторых пациентов регистрировалось появление гиперемии лица, головной боли, парестезии нижних конечностей, головокружения, артериальной гипотензии, дискомфорта в эпигастральной области, изжоги и реакций гиперчувствительности.

Противопоказания

Этамзилат не применяют в лечении пациентов с гиперчувствительностью.

Запрещено назначение этамзилата пациентам с тромбоэмболией и тромбозом.

Противопоказано использование этамзилата у пациентов, страдающих острой порфирией.

Этамзилат не назначают детям с гемобластозом.

Относительным противопоказанием к использованию этамзилата является геморрагия на фоне терапии антикоагулянтами.

Особенности применения

Допускается использование этамзилата при беременности у пациенток, у которых ожидаемый эффект лечения превышает потенциальные риски.

При необходимости терапии этамзилатом во время лактации рекомендуется завершить грудное вскармливание.

Пациентам, в анамнезе которых есть указания на тромбоэмболию или тромбоз, следует с осторожностью рекомендовать этамзилат.

Рекомендуется применять специфические антидоты при геморрагических осложнениях, которые ассоциированы с передозировкой антикоагулянтов.

Допускается использование этамзилата у пациентов с нарушениями показателей свертывающей системы крови, однако таким пациентам следует назначать дополнительную терапию, направленную на коррекцию имеющихся нарушений.

Взаимодействие с другими действующими веществами

Этамзилат фармацевтически несовместим с прочими лекарственными препаратами (строго запрещено смешивание препаратов этамзилата с прочими препаратами в одной системе или шприце).

Использование этамзилата в дозе 10 мг/кг за 60 минут до использования декстранов предупреждает их антиагрегационный эффект (введение после данных препаратов не оказывает гемостатического эффекта).

Допускается сочетанное использование этамзилата в комплексных схемах терапии с применением аминокапроновой кислоты или менадиона натрия бисульфита.

Передозировка

Информации о передозировке этамзилата нет. В случае введения завышенных доз и появления нежелательных симптомов проводят терапию, направленную на их устранение.

Условия хранения

В сухом месте, при комнатной температуре.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

B02B X01