Дротаверин

Латинское название: 

Drotaverinum

Химическое название

1-[3,4-Диэтоксифенил)метилен]-6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин (в виде гидрохлорида)

Химическая формула: 

C24H31NO4

Характеристика

Кристаллический порошок светло-желтого цвета, без запаха. Для данного вещества характерна высокая степень растворимости в воде и спирте.

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее, спазмолитическое, миотропное, гипотензивное.

 

Фармакодинамика

Действие вещества направлено на расширение гладкой мускулатуры органов пищеварительной, мочеполовой и сердечно-сосудистой систем, а также на снижение АД и степени гипоксии тканей за счет расширения просвета сосудов. Механизм действия дротаверина заключается в его способности изменять проницаемость клеточных мембран и их потенциал. Вещество характеризуется относительной быстротой наступления терапевтического ответа.

 

Фармакокинетика

При пероральном применении быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность вещества близка к 100%. Максимальная концентрация вещества в плазме крови устанавливается через 2 ч после применения дротаверина. Метаболизируется печенью. Выводится преимущественно с мочой, а также с калом в незначительном количестве.

Показания к применению

Вещество применяется для снятия спазмов гладких мышц следующих органов:

  • органы брюшной полости;
  • периферические сосуды;
  • сосуды головного мозга, коронарные и периферические артерии;
  • для ослабления сокращений матки при беременности с целью устранения гипертонуса;
  • для устранения спазма шейки матки во время родов.

Способ применения

Дротаверин применяется перорально, в/м и п/к.

Для получения скорейшего результата рекомендуется вещество в форме таблеток принимать до еды. Однако более эффективным в данном отношении является инъекционное введение дротаверина.

Курс лечения устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, и, как правило, длится на протяжении 1–2 недель.

Способ применения и доза дротаверина устанавливается согласно возрастным категориям пациентов:

 

Возраст

Доза вещества

Кратность приемов

Взрослые

0,04–0,08 г

1–3 р./сутки

Дети 6–12 лет

0,02 г

1–2 р./сутки

Дети 3–6 лет

0,02 г

1 р./сутки

Побочные действия

При соблюдении соответствия возраста пациента и рекомендуемой дозы вещества возможность проявления нежелательных реакций минимальна.

При терапии дротаверином возможны следующие неблагоприятные последствия:

 

Органы и системы

Возможные неблагоприятные последствия терапии

НС

Головокружение

Слабость

Потеря сознания

Дыхательная система

Бронхоспазм

Отечность слизистой оболочки носа

Угнетение дыхания

ССС

Пониженное АД

Аритмии

Сердцебиение

ЖКТ

Тошнота

Рвота

Диарея

Иммунная система

Аллергические реакции

(покраснение и зуд кожи, сыпь, отечность)

Местные реакции на месте введения

Прочие

Повышенная потливость

Чувство жара

Противопоказания

Терапия веществом противопоказана при наличии данных симптомов:

Особенности применения

Не применяется у детей до 3 лет.

Лицам с почечной, печеночной и/или сердечной недостаточностью прием дротаверина небезопасен, средство применяется только по назначению врача.

При длительном лечении целесообразно регулярное проведение лабораторного контроля состояния печени и периферической крови.

Следует соблюдать осторожность, применяя дротаверин при наличии аденомы предстательной железы и выраженном атеросклерозе коронарных артерий.

Нет данных о влиянии вещества на мужскую и женскую фертильность.

Пациентами с пониженным АД дротаверин принимается с особой осторожностью.

Дротаверин в терапевтических дозах не влияет на скорость реакции водителей автотранспорта и управляющих другими точными механизмами.

 

Применение в период беременности и лактации

Данные о тератогенном влиянии дротаверина отсутствуют.

Известно, что вещество проникает через плацентарный барьер. Не доказано его наличие в грудном молоке.

Применение вещества беременными и кормящими женщинами не рекомендуется, за исключением ситуаций, угрожающих жизни матери. В данном случае целесообразность применения дротаверина определяет врачом.

Взаимодействие с другими действующими веществами

Терапию дротаверином нежелательно совмещать со следующими ЛС:

  • спазмолитики (усиливается эффект других спазмолитиков);
  • трициклические антидепрессанты, хинин, новокаин (приводят к снижению АД).

Также следует учитывать:

  • фенобарбитал усиливает спазмолитический эффект дротаверина;
  • дротаверин уменьшает терапевтическое действие морфина и леводопы;
  • вещество не совместимо в комбинации с алкоголем.

Передозировка

На сегодняшний день сообщений о передозировке средством не было. Лабораторные исследования показывают, что при избыточном употреблении дротаверина возможны следующие негативные последствия:

  • AV-блокада;
  • остановка сердца;
  • паралич дыхательного центра;
  • гипотензия.

При симптомах передозировки необходимо обратиться за врачебной помощью. Лечение – симптоматическое. В легких случаях передозировки применяется промывание желудка с употреблением адсорбентов. При серьезном отравлении принимаются меры по поддержанию АД в рамках нормы, восстановлению дыхания с помощью искусственной вентиляции легких и поддержанию нормальной работы сердца. Также в данном случае эффективным является гемодиализ.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25˚С. Беречь от детей и прямых солнечных лучей. Не хранить возле агрессивных сред.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ: 

A03AD02